CP-195543

更新时间:2024-01-12 16:24:17

CP-195543结构式
CP-195543结构式
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常用名 CP-195543 英文名 CP-195543
CAS号 204981-48-6 分子量 428.40000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H19F3O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CP-195543用途


CP-195543是一种强效、选择性和口服活性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾膜的IC50分别为6.8、37.0nM。CP-195543阻断CD11b上调。CP-195543抑制LTB4介导的中性粒细胞浸润[1]。

 CP-195543名称

英文名 (3S,4R)-7-(2-carboxy-5-trifluoromethylphenyl)-4-hydroxy-3-benzyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran
英文别名 更多

 CP-195543生物活性

描述 CP-195543是一种强效、选择性和口服活性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾膜的IC50分别为6.8、37.0nM。CP-195543阻断CD11b上调。CP-195543抑制LTB4介导的中性粒细胞浸润[1]。
相关类别
靶点

LTB4

体外研究 第19543页抑制由 LTB4型介导的人和小鼠中性粒细胞趋化性,国际50值分别为 2.4 nM、7.5 nM[1]CP-195543(0.1 nM-10µM;60分钟) 阻断人中性粒细胞 (HN)和小鼠中性粒细胞中 CD11b型的上调,对人单核细胞和嗜酸性粒细胞的 国际50值分别为 270、420 nM[1]
体内研究 CP-195543(豚鼠0.01、0.1、1、10 mg/kg;小鼠0.01、0.1,1、10、100 mg/kg;口服;注射LTB4前1小时)呈剂量依赖性抑制 LTB4型介导的中性粒细胞浸润[1]。 动物模型:豚鼠(注射LTB4 10、30、100 ng/部位;皮内注射)[1]剂量:0.01、0.1、1、10 mg/kg给药:口服。;注射LTB4前1小时结果:以剂量依赖的方式抑制LTB4介导的豚鼠皮肤中性粒细胞浸润。动物模型:小鼠(注射LTB4 100 ng/部位;皮内注射)[1]剂量:0.01、0.1、1、10、100 mg/kg给药:口服。;注射LTB4前1小时结果:以剂量依赖的方式抑制LTB4介导的豚鼠皮肤中性粒细胞浸润。
参考文献

[1]. Showell HJ, et al. The preclinical pharmacological profile of the potent and selective leukotriene B4 antagonist CP-195543. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jun;285(3):946-54.  

 CP-195543物理化学性质

分子式 C24H19F3O4
分子量 428.40000
精确质量 428.12400
PSA 66.76000
LogP 5.35530

 CP-195543英文别名

2-[(3S,4R)-3,4-dihydro-4-hydroxy-3-(phenylmethyl)-2H-1-benzopyran-7-yl]-4-(trifluoromethyl)benzoic acid
(3S-trans)-2-[3,4-dihydro-4-hydroxy-3-(phenylmethyl)-2H-1-benzopyran-7-yl]-4-(trifluoromethyl)-benzoic acid