WY-4766是一种质子泵抑制剂,有可能用于治疗绝经后骨质疏松症。
AB-506是一种针对HBV核心蛋白的小分子抑制剂,在体外抑制病毒复制(IC50=77 nM)。AB-506与HBV核心蛋白结合,加速衣壳组装,抑制HBV pgRNA包埋。AB-506阻断HBV感染的HepG2-hNTCP-C4细胞和原代人肝细胞中cccDNA的建立,从而抑制病毒RNA、HBsAg和HBeAg的产生(EC50=0.64-1.52μm)。AB-506在体外表现出跨HBV基因型A-H的活性,并保持对核苷类似物耐药变体的抗病毒活性。AB-506显示,与L30F、L37Q和I105T替代相比,EC50值增加了8至20倍。AB-506在啮齿动物中具有良好的口服生物利用度、全身暴露和较高的肝血浆比。
cFMS Receptor Inhibitor II 是一种 CSF1R 激酶抑制剂。CSF-1 是一种细胞因子。
ACAT-IN-10是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,从专利EP1236468A1实例197中提取。ACAT-IN-10弱抑制NF-κB介导的转录[1]。
NSC117079是新型的 PHLPP 抑制剂。
ODN 1585是产生IFN和TNFα的有效诱导剂。ODN 1585是NK(自然杀伤)功能的有效刺激剂。ODN 1585增加CD8+T细胞功能,包括CD8+T细胞介导的IFN-γ产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585可在小鼠中对疟疾提供完全保护。ODN 1585可用于急性髓细胞白血病(AML)和疟疾研究。ODN 1585可用作疫苗佐剂[1][2][3]。
人PAR-4(1-6)酰胺是蛋白酶激活受体4(PAR4)的N末端片段。PAR-4(1-6)酰胺诱导人血小板聚集[1]。
BPR1R024甲磺酸是一种口服活性和选择性集落刺激因子-1受体(CSF1R)抑制剂。BPR1R024甲磺酸酯相当于BPR1R0024(HY-132935)。BPR1R024具有有效的CSF1R抑制活性,IC50值为0.53nM。BPR1R024可用于免疫肿瘤学的研究[1]。
Quercetin pentaacetate 可与 F 蛋白相互作用,结合能低、稳定性好、可阻断病毒粘附。Quercetin pentaacetate 可与RSV 相互作用,抑制病毒在细胞表面粘附。
辣椒酸盐,作为一种辣椒素类似物,从非辛辣品种CH-19甜椒中提取,是TRPV1的口服活性激动剂[1]。
Saccharin sodium hydrate 是一种口服有效的,无热量的人造甜味剂 (NAS)。Saccharin sodium hydrate 具有抑菌 (bacteriostatic) 和微生物调节特性。
7β,25-二羟基胆固醇是一种内源性代谢物,被发现作为表达EBI2的免疫细胞的化学引诱剂[1]。
Nepafenac(AHR 9434; AL 6515; Nevanac)是COX-2抑制剂,是Amfenac的原药。
Cinchonain IIa 是一种抗氧化剂,对 DPPH 和 PMS-NADH 的 EC50?分别为 6.8 μM 和 26.5 μM。
TYK2-IN-2 是 TYK2 的抑制剂,可用于炎症及自身免疫病的研究。
U-73122 是有效的 磷脂酶C (phospholipase C),磷脂酶A2 (phospholipase A2) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂。
ODN 105871是一种G修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),是一种选择性TLR7抑制剂。ODN 105871可用于炎症免疫应答研究[1]。
6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮是一种黄酮类化合物,可从香黄檀中分离得到。6,4’-二羟基-7-甲氧基黄烷酮抑制核因子κB配体(RANKL)诱导的破骨细胞生成的受体激活剂。6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮具有抗氧化、抗炎和神经保护作用。6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮可用于骨质疏松症的研究[1]。
Fmoc-Thr(GalNAc(Ac)3-β-D)-OH 通过靶向复杂的癌症特异性途径来抑制癌细胞生长,同时增强免疫反应。
抗菌剂41(实施例3)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
Deruxolitinib(CTP-543)是一种氘化的Ruxolitinib,调节JAK1/JAK2的活性。Deruxolitinib可用于研究脱发疾病(来自专利WO2017192905A1,化合物I)[1]。
Pam3CSK4 是一种 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 激动剂,对人 TLR1/2 的 EC50 为 0.47 ng/mL。
盐酸原地平是一种异喹啉生物碱,是乙酰胆碱酯酶的特异性可逆竞争性抑制剂。盐酸普罗托平具有抗炎、抗微生物、抗血管生成和抗肿瘤活性[1][2]。
PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,Ki为230nM,对FAAH2几乎无活性。
Tenidap 是一种非甾体类抗炎药物,是选择性的COX-1 的抑制剂,其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 µM 和1.2 µM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。
酪磷蛋白25(AG82)是EGFR酪氨酸激酶的特异性抑制剂。酪磷蛋白25也是GPR35激动剂,IC50为0.94µM,EC50为5.3µM[1][2]。