伊拉瑞基贝(PRS-60)(AZD1402)是一种高亲和力、缓慢解离、长效的IL-4Ra完全拮抗剂。Elarekibep可用于T2内型哮喘的研究[1]。
依利哌嗪(BAY 1817080)是P2X3受体的有效和选择性拮抗剂,IC50为8nm。埃利哌嗪可用于难治性慢性咳嗽的研究[1][2]。
1,3,7-三羟基-2-戊烯基杂酮,一种杂酮,显示出较弱的抗菌活性。1,3,7-三羟基-2-戊烯基黄酮对VRE菌株(粪大肠杆菌、粪大肠杆菌和鸡耳大肠杆菌)的MIC值为6.25 mg/ml[1]。
SD 0006 (SD-06) 是p38 MAPK抑制剂,对 p38α 的 IC50 为170 nM,能抑制LPS诱导的TNF释放。
LKKTETQ 是一个肽段,是胸腺素调节蛋白 β4 的活性位点,负责肌动蛋白结合、细胞迁移和伤口愈合。
Timosaponin B III 是一种主要的生物活性甾体皂苷,从知母中分离出来,具有抗炎、抗血小板聚集和抗抑郁作用。
Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
2′-羟基大豆黄酮是一种代谢产物。2′-羟基大豆黄酮抑制炎症细胞释放化学介质。2′-羟基大豆黄酮分别显著抑制fMLP/CB刺激的大鼠中性粒细胞释放溶菌酶和β-葡萄糖醛酸酶[1]。
Polygalaxanthone III 从远志 polygala tenuifolia wild 中提取,对 CYP450 酶具有抑制作用。Polygalaxanthone III抑制由 CYP2E1 催化的氯唑沙宗 6-羟基化,IC50 为 50.56μM。
Mupadolimab(CPI-006)是一种IgG1κ人源化FcγR结合缺陷型抗CD73单克隆抗体(mAb),可激活CD73POS B细胞[1]。
Rofecoxib 是一种有效的,可口服的 COX-2 特异性抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍,在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)是一种口服活性IRAK4抑制剂,IC50为3.55nM。IRAK4-IN-20可用于急性呼吸窘迫综合征(ARDS)研究[1]。
乳糖-N-岩藻五糖III(LNFP-III)是一种免疫调节剂。乳糖-N-岩藻五糖III可降低实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和中枢神经系统炎症的严重程度[1]。
Pegaptanib钠是一种针对血管内皮生长因子(VEGF)-165的RNA适体。Pegaptanib可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性(AMD)[1]。
IHCH-3064是一种靶向腺苷A2A受体和HDAC的双作用化合物。IHCH-3064对A2AR(Ki=2.2nm)有强结合作用,对HDAC1有选择性抑制作用(IC50=80.2nm),体外对肿瘤细胞系有良好的抗增殖活性。IHCH-3064是一种肿瘤免疫治疗剂[1]。
Briobacept(BR 3FC)是一种针对BLyS(BAFF)的选择性人单克隆抗体,可诱导B细胞凋亡。Briobacept是一种重组糖蛋白,由BLyS受体(BR3)的2个分子和人IgG1的Fc结构域组成。布瑞奥西普可用于类风湿关节炎(RA)的研究[1][2]。
埃菲普拉迪是一种强效、选择性和口服活性的cPLA2α抑制剂,IC50为0.04μM,Kd为0.067μM[1]。
脱氢卡脲,一种莪术衍生的倍半萜,在原始264.7巨噬细胞中诱导血红素加氧酶(HO)-1,一种抗氧化酶。脱氢库脲与Keap1相互作用,导致Nrf2易位,随后激活HO-1 E2增强子。脱氢脲抑制脂多糖诱导的NO释放,NO是炎症的标志物。抗炎活性[1][2]。
Cavα2δ1和NET-IN-2(化合物45CS)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-2以454nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-2以59nM的Ki和7nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-2可用于疼痛的研究[1]。
Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类化合物。Eriocalyxin B 具有抗癌、抗炎作用。Eriocalyxin B 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂,信息来自专利 WO2019148005A1,其 IC50 值 <100 nM。
IRAK4-IN-21(化合物17)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为5和56 nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.17µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。
Chlojaponilactone B 是一种具有抗炎特性的茚烷型倍半萜类化合物。Chlojaponilactone B 通过抑制 TLR4 并随后减少活性氧 (ROS) 的产生、下调 NF-κB 来抑制炎症反应,从而减少促炎细胞因子 iNOS、NO、COX-2、IL-6 和 TNF-α 的表达。
680C91是一种口服活性、选择性色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)抑制剂,Ki为51 nM。TDO是色氨酸分解代谢的关键酶。680C91可用于癌症免疫治疗和阿尔茨海默病的研究[1][2][3][4]。
Jasminoside B 是从 Asarum sieboldii 根茎中分离得到的天然化合物,具有免疫抑制活性。
甘氨酸铝是一种有机金属化合物,是一种抗酸剂。甘氨酸铝可用于研究消化不良、反酸和溃疡[1]。
HZ52是一种有效、可逆的5-脂氧合酶抑制剂,在完整的人类多形核白细胞中以0.7μM的IC50阻断白三烯的合成[1]。
芦荟碱A(RP107)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对CDK1/细胞周期蛋白B、CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E、CDK5/p35的IC50分别为0.15μM、0.12μM、0.4μM、0.16μM。芦荟碱A抑制GSK-3α(IC50=0.5µM)和GSK-3β(IC50=1.5µM)。芦荟碱A刺激野生型CFTR和突变CFTR,通过一种不依赖于cAMP的机制具有亚微摩尔亲和力。芦荟碱A有可能导致CFTR相关疾病,包括囊性纤维化研究[1][2]。