Hydroxyzine D4 是 Hydroxyzine 的氘代物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Hydroxyzine 具有抗胆碱能,抗焦虑和镇痛作用。
A-315675 是高效的 A 株和 B株流感病毒神经氨酸酶的抑制剂。
Versicolactone B 是一种从 Viola yedoensis 中分离得到的倍半萜。Versicolactone B 对经典途径和替代途径均有抗补体活性。
(+)-白细胞色素是白细胞色素HY-119580的异构体,是从荔枝中提取的一种有效的抗溃疡成分。在大鼠模型中,白细胞色素对阿司匹林诱导的侵蚀具有显著的保护作用[1]。
Fuzaladib钠(IS-741钠)是一种有效的口服活性磷脂酶A2抑制剂。Fuzapladib钠可以阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎的作用[1][2]。
ALP/Carbonic anhydrase-IN-1 (Compound 1e) 是一种碳酸酐酶 (CA) 和碱性磷酸酶 (ALP) 双重抑制剂。ALP/Carbonic anhydrase-IN-1 对 CA-II、CA-IX、CA-XII 和 ALP 的 IC50 值分别为 0.44 µM、1.61 µM、0.51 µM 和 0.107 µM。
IRG1-IN-1是衣康酸衍生物。IRG1-IN-1可抑制免疫应答基因1(IRG1)活性。IRG1-IN-1可用于癌症、炎症和自身免疫疾病的研究[1]。
GPR35激动剂3是一种合成的GPR35受体激动剂,EC50值为1.4μM。GPR35激动剂3可用于各种疾病的研究,如胃癌、2型糖尿病、心血管疾病、免疫系统和外周神经系统[1]。
β-CGRP, human 是一种降钙素肽,通过降钙素受体样受体 CRLR 与 RAMP 的复合物起作用,在细胞体系中,对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
Acitretin(Ro 10-1670)钠是第二代维甲酸,可用于银屑病。
ML148是一种有效的选择性15-PGDH抑制剂,IC50为56 nM。ML148具有研究前列腺素信号通路的潜力【1】。
OVA-E1 peptide 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
ER-27319是一种吖啶酮衍生物,是一种强效和选择性的SYK抑制剂,可抑制SYK的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319以10μM的IC50抑制人类和大鼠肥大细胞中抗原诱导的过敏介质的释放,可用于过敏性疾病的研究[1][2]。
烟酸甲酯-d4是氘标记的烟酸甲酯[1]。烟酸甲酯是一种在酒精饮料中发现的烟酸甲酯,在用于治疗肌肉和关节疼痛的非处方外用制剂中用作风疹剂的活性成分[2]。
Bilaid B1 (Compound Bilaid 2b) 是一种镇痛化合物。
Budesonide是一种具有强效抗炎活性的糖皮质类固醇。
ADAMTS-5-IN-2(化合物25)是一种有效的ADAMTS-5抑制剂,IC50值为0.71µM。ADAMTS-5-IN-2具有研究骨关节炎的潜力[1][2]。
RV01 是白藜芦醇类似物,可抑制 DNA 损伤,降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达,具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达,具有抗神经炎症作用。
PAC-14028是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。
ODN 1018(1018 ISS)是一种寡核苷酸,是TLR-9激动剂。ODN 1018也是一种合成免疫刺激序列,可以用作疫苗佐剂。序列为:5′-TGATTGTGTGATGACGTTCGAGATGA-3′[1][2]。
脂磷壁酸是金黄色葡萄球菌的细胞壁成分,通过C3诱导和CD55抑制激活补体系统[1]。
Daunosamnyl柔红霉素被用作抗体缀合物。
A3AR拮抗剂2(化合物18)是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂,Ki值为4.54nM[1]。
3,5-Dimethoxybenzoic acid 可从 Melia azedarach L. 叶子中分离得到,具有抗真菌活性,是有机合成的中间体。
Puerarin 6''-O-Xyloside,是从葛根中分离得到的,拥有抗炎和抗癌活性。Puerarin 6''-O-Xyloside 可诱导线粒体介导的细胞凋亡通路。
Bromfenac sodium 是一种有效的和具有口服活性的 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 是一种溴化非甾体类抗炎/镇痛药 (NSAID),通常用于白内障手术后的术后炎症和疼痛以及假晶状体囊状黄斑水肿 (CME) 的研究。
(+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
ITK inhibitor 2 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,IC50值为 2 nM。详细信息请参考专利文献 WO2011065402A1 中的化合物 4。
奥洛代特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。
Monoammonium glycyrrhizinate hydrate 具有抗炎、抗过敏、抗胃溃疡、抗肝炎等药理活性。