Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 是一种凝血酶特异性的,蛋白酶活化受体 1 (PAR-1) 特异性的激动剂肽。
Piperkadsin A 是一种有效的 ROS 抑制剂。Piperkadsin A 抑制 PMA 诱导的人多形核中性粒细胞 ROS 生成,IC50 为4.3 μM。
头孢地托伦钠(ME 1206)是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病,如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎(CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎,或简单的皮肤和皮肤结构感染[1][2]。
Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分,靶向作用于ERK1 和 ERK2,IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
Epacmarstobart (FSI-189; GS-0189) 是嵌合人源化、靶向小鼠信号调节蛋白 SIRPA 的 IgG1κ 抗体。
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
Cirsilineol是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠CD4+T细胞中的IFN-γ/STAT1/T-bet信号。西西林醇具有强大的免疫抑制和抗肿瘤特性。西西林醇显著改善三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的小鼠T细胞介导的实验性结肠炎[1]。
Tr-PEG8-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Isoquercitrin 是一种有效的抗氧化剂和嗜酸性炎症抑制剂。
Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。
GW311616是高活性,可渗透入细胞,口服生物相容性,长效的人中性白细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50为22 nM,是GW311616A的游离碱形式。
RGX-104是一种小分子 LXR 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
GR79236是一种高度有效的选择性腺苷A1受体激动剂 (Ki=3.1 nm), 具有镇痛和抗炎作用。
SB-657510 是选择性的 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人,猴,猫,大鼠和小鼠的受体的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质,如粘附分子,细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。
CB2R/FAAH调节剂-2(化合物26)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-2的Ki值对于CB2R和CB1R分别为10.8和152.9nM,FAAH的IC50值为6.2μM。CB2R/FAAH调节剂-2可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。
亚硝基谷胱甘肽(GSNO),一种外源性NO供体和大鼠酒精脱氢酶III类同工酶的底物,抑制脑血管紧张素II依赖性和非依赖性AT1受体反应[1][2][3][4]。
Mrgx2拮抗剂-1(例1)是一种有效的Mrgx2(Mas相关基因X2)拮抗剂。Mrgx2拮抗剂-1可用于研究Mrgx2介导的疾病。
阿难酰胺-d11是氘标记的阿难酰胺。阿难酰胺是中枢神经系统中的一种免疫调节剂,不仅通过大麻素受体(CB1和CB2),而且通过其他靶点(例如GPR18/GPR55)[1][2]发挥作用。
Eulophiol,从 Pholidota yunnanensis Rolfe 中分离得到的,具有清除 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) 自由基的活性,EC50 为 27.7μM。具有抗氧化活性。
SB-747651A是一种特异的丝裂原和应激激活激酶1(MSK1)抑制剂。SB-747651A可用于炎症研究[1]。
帕替马曲替尼(化合物I-147)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,原肌球蛋白激酶a(TrkA)的IC50小于10 nM。帕替莫曲尼有可能导致癌症和炎症性疾病[1]。
Trehalose 6-behenate 是一种 Th1/Th17 疫苗佐剂。
Setastine (EGIS-2062 (free acid); EGYT-2062 (free acid))是一种口服有效的非镇静长效抗过敏试剂。Setastine 具有有效的组胺受体 (histamine Hi-receptor) 阻断特性,可用于过敏和鼻炎研究[1]<。
Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
Anitrazafen 是一种局部有效的抗炎剂。
HUN-7293是一种细胞粘附分子抑制剂。HUN-7293选择性地抑制三种细胞粘附分子(VCAM-1、ICAM-1和E-选择素)的表达(IC50＝1-24nM)。HUN-7293可用于研究以细胞粘附分子过度表达为特征的炎症和自身免疫性疾病[1]。
Elsilimomab(B-E8)是一种抗白介素-6(IL-6)的IgG1单克隆抗体,KD为22pM,IC50为1.4nM。Elsilimomab可用于多发性骨髓瘤、肾细胞癌和类风湿关节炎(RA)[1][2][3]的研究。
聚半乳糖醛酸(半乳糖醛酸聚合物)是透明胶体,是细胞壁的主要成分。聚半乳糖醛酸可用于制备银纳米粒子(AgNP),作为一种抗氧化剂和抗炎药,可保护细胞免受活性氧升高的破坏作用,并加速伤口愈合。聚半乳糖醛酸纳米粒也显示出抗菌活性[1][2]。