Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。
Sialyl-Lewis X (sLeX) 是一种唾液酶酸化的聚四糖,是一种内源性抗原 (antigen)。Sialyl-Lewis X 是选择素 E-、P- 和 L- 的高亲和力配体 (ligand)。Sialyl-Lewis X 与 ELAM-1 和 CD62 结合,具有抑制 CD62 介导的炎症部位中性粒细胞募集的能力。
Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
ent-16-Kauren-3b,15b,18-三醇是一种ent-Kaurene二萜。ent-16-金-3b,15b,18-三醇对人参抗原诱导的β-己糖苷酶释放具有显著的抗变态反应活性[1]。
BMY-25271 是一个组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂。
硫唑嘌呤(BW 57-322)钠是一种口服活性免疫抑制剂。硫唑嘌呤可以在体内转化为活性代谢物6-巯基嘌呤(6-MP)。硫唑嘌呤具有骨髓抑制作用并诱导细胞凋亡[1][3]。
JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。
PNF21 是一种经皮激素,具有抗炎活性。
Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂,在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。
IRAK inhibitor 3 是一种白细胞介素-1受体相关激酶 (IRAK) 调节剂,详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
ONO-RS-082是磷脂酶A(PLA)的抑制剂[1]。ONO-RS-082以1.0μM的IC50抑制PLA2,但即使在100μM时也不抑制PLC[2]。
Vudalimab是一种有效的PD-1和CTLA-4双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。武达利单抗以免疫检查点受体PD-1和CTLA-4为靶点,促进肿瘤选择性T细胞活化[1]。
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
Swertianolin 是可从Gentianella Acuta 分离得到的一种黄酮,能够抑制乙酰胆碱酯酶。Swertianolin 还具有抗 HBV 和抗菌活性。
Beperidium iodide 对乙酰胆碱具有竞争性拮抗作用,其 pA2 值为 7.93。
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
Dargistotug (M-6223) 是全人 IgG1 单克隆抗体,靶向 TIGIT(具有 Ig 结构域和 ITIM 的 T 细胞免疫受体)。而 TIGIT 是一种抑制性免疫检查点,通过与 CD155 等抗体结合,促进 NK 细胞耗竭、减少细胞因子的分泌,还可通过直接或间接作用抑制效应 T 细胞、上调 Tregs 细胞的作用,发挥免疫抑制功能。
11α,12α-环氧-3β,23-二羟基-30-降冰片烷-20(29)-en-28是从芍药中分离出来的三萜[1]。
盐酸依他唑酯(SQ 20009)是一种口服活性的4型磷酸二酯酶(PDE4)选择性抑制剂,IC50为2μM。盐酸依他唑酯是一种γ-氨基丁酸a(GABAA)受体调节剂。盐酸依他唑酯是一种α-分泌酶激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白(sAPPα)的产生。盐酸依他唑酯是一种吡唑啉类衍生物,可提高cAMP水平。盐酸依他唑酯具有抗焦虑、抗抑郁和抗炎作用[1][2][3][4][5]。
Vilanterol (GW642444; GW 642444X)是吸入型长效β2激动剂。
Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。
Peptide 401 是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽,抑制血管通透性。
vMIP II(1-21)是CXCR4拮抗剂。vMIP II与CC和CXC趋化因子受体具有广谱相互作用。vMIP II(1-21)与CXCR4结合,IC50值为190 nM。
Boc-AEVD-CHO 是一种 Caspase 8 抑制剂,可用于细胞凋亡以及免疫与炎症疾病的研究。
CAY10789(化合物6)是一种有效的CysLT1R(半胱氨酸白三烯受体1)拮抗剂(IC50=2.80μM)和GPBAR1(G蛋白偶联胆汁酸受体1)激动剂(EC50=3μM)。CAY10789显著降低U937细胞与血管活性物质的粘附,降低TNF-α的表达。CAY10789具有很好的代谢稳定性和良好的药代动力学。CAY10789可用于结肠炎、代谢综合征和其他GPBAR1/CysLT1R相关疾病的研究[1]。
6-Aminochrysene (6-Aminochrysene) 是芳香胺类的化学治疗剂,用于脾肿大,骨髓性白血病和乳腺癌。