cGAS-IN-1 (compound C20) 是黄酮类化合物,是 Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) 抑制剂,IC50s 为 2.28 μM (人类 cGAS) 和 1.44 μM (小鼠 cGAS)。cGAS 的异常激活与多种免疫介导的炎症性疾病有关,cGAS-IN-1 具有潜在抗炎活性。
Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是 HDAC 的抑制剂,具有抗转移和抗血管生成的活性。Pivanex (AN-9) 可下调bcr-abl 蛋白,增强凋亡。
GNE-9822是一种有效的口服活性和选择性ITK抑制剂,Ki值为0.7nM。GNE-9822具有良好的ADME财产。GNE-9822可用于哮喘的研究[1]。
Fodipir 是 mangafodipir 的活性代谢物,能够通过阻止 7β-抗羟胆固醇诱导的细胞凋亡,参与 mangafodipir 介导的细胞保护。
Linderaspirone A是一种天然化合物,可以从Lindera聚集体的根中分离出来。林复平A对前列腺素E2(PGE2)、TNF-α和IL-6的产生具有显著的抑制作用[1][2]。
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 具有治疗气道炎症的抗炎药的潜力。
4-氢过氧基环磷酰胺-d4是氘标记的4-氢过氧基环磷酰胺。4-氢过氧基环磷酰胺是前药环磷酰胺的活性代谢物形式。4-氢过氧基环磷酰胺与DNA交联并诱导T细胞凋亡,不依赖于死亡受体的激活,但通过产生活性氧(ROS)激活线粒体死亡途径。4-氢过氧基环磷酰胺可能导致淋巴瘤和自身免疫性疾病[1][2]。
Clenbuterol hydrochloride (NAB-365 hydrochloride) 是 β2 adrenergic受体激动剂。它是一种强效的支气管扩张剂,具有脂肪燃烧性能。
Toltrazuril sulfoxide 是托曲脲短暂的中间代谢物 (intermediary metabolite),在体内可代谢为活性的托曲脲砜 (TZR-SO2)。Toltrazuril 是一种抗原生动物 (antiprotozoal agent) 试剂,作用于 Coccidia 球虫寄生虫。
氢溴酸非诺特罗-d6(Th-1165a-d6)是氘标记的氢溴酸非诺特罗。氢溴酸非诺特罗(Th-1165a)是一种拟交感神经药,是一种选择性口服活性β2肾上腺素受体激动剂。氢溴酸非诺特罗是一种有效的支气管扩张剂,可用于与哮喘、支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛研究[1][2]。
Nosantine racemate 是 Nosantine 的外消旋体。Nosantine是一种 IL-2 诱导剂或诱导 IL-2 的增强剂。
氟托溴铵(Ba 598Br)是氟托溴的有机溴盐。溴化氟托溴铵具有抗胆碱能作用。溴化氟托溴铵有效抑制痉挛,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究[1][2][3]。
KY-1044(Alomfilimab；SAR 445256)是一种针对可诱导共刺激受体(ICOS)的全人IgG1抗体。KY-1044通过FcgRIIIa的结合通过抗体依赖性细胞毒性(ADCC)耗尽ICOShigh细胞。KY-1044在表达较低ICOS水平的细胞(例如CD8+TEff细胞)上充当共刺激分子(通过FcgR依赖性聚类)。KY-1044利用T细胞亚型上ICOS的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫应答[1]。
帕凡尼是一种辣椒素类似物,对TRPV1受体具有较强的脱敏能力。帕凡尼具有抗伤害和抗炎作用[1][2]。
NFAT Inhibitor (VIVIT peptide) 是一种选择性的 NFAT 抑制剂。
MUN57694是26S蛋白酶体抑制剂。MUN57694在WO 2006128196中报告。本产品没有正式名称。为了便于科学交流,我们将其Inchi键(每个部分第一个字母中的3个字母)与其CAS号的最后5位数字或分子量(如果其CAS号不可用)相结合来命名它
J5 peptide 是一种 MBP 抑制剂,可竞争性抑制 MBP85-99 与 HLA-DR2 结合。J5 peptide 能缓解小鼠中 PLP139-151/MBP85-99 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。J5 peptide 可用于炎症与免疫疾病的研究。
HPK1-IN-15是一种高效、选择性的HPK1抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-15可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2018049200A1,化合物50)[1]。
Epinastine(WAL801)是抗组胺和肥大细胞稳定剂,可作用于过敏性结膜炎。
异-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一种PAR-1激动剂,可以激活血小板。iso-TRAP-6是TRAP-6(HY-P0078)的类似物,指的是使用异丝氨酸代替丝氨酸作为第一氨基酸[1]。
10-羟基斯堪的碱是细尾蛇中的生物碱。10-羟基斯堪的丁可用于研究疝、消化不良、腹痛和风湿性心脏[1][2]。
Polyporoid C是麦角甾醇类蜕皮甾体,在体内表现出强大的抗炎活性[1]。
Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 可从非洲万寿菊花 (Tagetes erecta) 中分离得到,具有抗炎活性。
螺旋藻糖苷是一种口服活性天然化合物,具有抗氧化活性,抑制活性氧(ROS)和丙二醛的产生。螺旋藻糖苷具有抗过敏、抗炎和抗肿瘤活性[1]。
PROTAC BTK降解物-6(化合物15)是一种PROTAC-BTK降解物(DC50:3.18nM。PROTAC-BTK降解物-6具有抗炎活性,抑制NF-κB活化,并抑制促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6)的表达[1]。
流感病毒-IN-1(化合物14)是一种有效的甲型流感病毒抑制剂,其EC50为2.46µM,CC50大于200µM。流感病毒-IN-1对PAN核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性,EC50为312.36 nM。流感病毒-IN-1显示出抗甲型流感病毒的活性[1]。
(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
α-D-altro-3-Heptulofuranoose 是一种天然产物,可以从 Actinidia kolomikta 的根茎中分离出来。α-D-altro-3-Heptulofuranoose 具有抗炎活性。
佛手苷是一种著名的花青素,通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。黄檀苷表现出酪氨酸酶抑制活性,IC50为20mM[1][2]。