Hosenkoside K是从凤仙花种子中分离出的一种糖苷。
Imiquimod是免疫应答调节剂和 toll样受体7激动剂。
Sarsasapogenin 是从中草药知母中分离到的甾体皂苷元,具有抗糖尿病、抗氧化、抗癌、抗炎等多种功效。
冬青素A是从海南冬青中提取的五环三萜类化合物。冬青素A可用于炎症和癌症的研究[1]。
3-O-Methylquercetin (3-MQ) 是来自植物Rhamnus nakaharai 的主要成分,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。3-O-Methylquercetin (3-MQ) 对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4 的IC50 值分别为31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
Cetirizine是第二代抗组胺剂,是hydroxyzine的主要代谢产物,是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。
Shionone 从 Aster tataricus 中分离,是一种三萜类化合物,具有镇咳,抗炎活性。 Shionone 具有独特的六元四环骨架和 3-氧代-4-单甲基结构。
LC动力学稳定剂-2是一种有效的淀粉样免疫球蛋白轻链(LC)动力学稳定剂,EC50为24 nM【1】。
JNJ-42041935是高效的,竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,抑制PHD1, PHD2, and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。
S18-000003是高效,有口服活性的视黄酸相关的孤儿受体γt (RORγt) 抑制剂,IC50 值为29 nM。S18-000003 抑制 IL-17的产生。
TLR7 agonist 14 (compound 17b) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 14 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
Syk抑制剂二盐酸盐二水合物是一种有效、高选择性和ATP竞争性的Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂二盐酸盐二水合物抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460nm。二水合二氢Syk抑制剂II对其他激酶的作用较弱,具有抗过敏作用[1]。
Litifilimab是一种针对C型凝集素结构域家族4成员C(CLEC4C)的人源化IgG1-κ抗体。利替利单抗可用于皮肤红斑狼疮(CLE)的研究[1][2]。
Sifalimumab(MEDI-545)是一种抗干扰素α单克隆抗体。Sifalimumab通过结合多种干扰素α(IFNα)亚型抑制异常免疫活性。Sifalimumab可用于系统性红斑狼疮(SLE)研究[1][2]。
Pamapimod-d4(Ro4402257-d4)是氘标记的Pamapimod。Pamapimod(Ro4402257)是一种有效、选择性和口服活性p38 MAPK抑制剂,p38α和p38β的IC50分别为14 nM和480 nM,Kis分别为1.3 nM和120 nM。Pamapimod对p38δ或p38γ亚型没有活性。Pamapimod具有治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
2-Methoxy-4-vinylphenol (2M4VP) 是天然的发芽抑制剂,具有抗炎活性。
Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷,广泛用于制备抗菌剂,解热剂,解毒剂和治疗炎症。 Afzelin 减弱线粒体损伤,增强线粒体生物合成,降低线粒体相关蛋白,帕金和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率,降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。
抗炎剂22(化合物14a)是一种口服活性抗炎剂。抗炎剂22抑制LPS诱导的TNF-α产生,IC50值为14.6μM。抗炎剂22通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织具有预防作用。抗炎剂22抑制小鼠肢体淋巴水肿的体积[1]。
穿心莲素是一种从穿心莲中提取的生物活性化合物,具有抗炎和抗感染的特性[1][2]。
Tibenelast sodium 是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。
MNK1/2-IN-5是一种有效和选择性的MNK1/2抑制剂,可作为治疗剂。
Gestrinone (R2323) 是用于治疗子宫内膜异位症的合成类固醇激素。抑制平滑肌瘤的IC50值为43.67 μM。
Rehmapicrogenin 可从 Rehmannia glutinosa 的根部分离得到,通过抑制iNOS、 COX-2 和 IL-6 表现出有效的抗炎作用。
Umirolimus 是一种大环三烯内酯 Rapamycin 的衍生物,是一种强大的免疫抑制剂和抗炎剂。Umirolimus 具有高度的亲脂性,可用做药物洗脱支架。