(rel)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的一个相对构型。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
吲哚洛芬-d3(±)-吲哚洛芬-d3)是氘标记的吲哚洛芬。吲哚洛芬是一种非甾体抗炎药,为脊柱肌肉萎缩的治疗提供了深入的见解[1][2]。
PKUMDL-LC-101-D04(GPX4-Activator-1d4)是一种有效的铁下垂调节剂谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)变构激活剂(pEC50=4.7)。PKUMDL-LC-101-D04在无细胞试验中20μM和细胞提取物中61μM时将GPX4活性增加至150%[1]。
Zanolimumab(抗人CD4重组抗体)是一种针对CD4的全人单克隆抗体。Zanolimumab有效抑制T细胞受体(TCR)信号转导。Zanolimumab可用于风湿性关节炎、银屑病、黑色素瘤、皮肤和外周T细胞淋巴瘤的研究[1]。
贝维莫德(PRTX-100)是一种高度纯化的葡萄球菌蛋白a(SpA)。贝维莫德可用于特发性血小板减少性紫癜(ITP)研究[1][2]。
Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路；Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
IC 86621是一种有效的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂,IC50为120 nM。IC 86621也可作为选择性和可逆的ATP竞争抑制剂。IC 86621抑制DNA-PK介导的细胞DNA双链断裂(DSB)修复(EC50=68µM)。IC 86621增加DSB诱导的抗肿瘤活性,而无细胞毒性作用。IC 86621可以保护类风湿关节炎(RA)T细胞免受凋亡[1][2]。
JNJ-49095397(RV-568)是一种特异性窄谱激酶抑制剂,可抑制一组参与COPD炎症的激酶,p38α,p38γ和HCK的IC50分别为5,40和52 nM；显示出有效的抗炎作用。在单核细胞和巨噬细胞中,证明了poly I:C刺激的BEAS-2B细胞和与皮质类固醇结合的香烟烟雾模型中的协同相互作用。COPD 2期临床
ACT001是一种口服活性PAI-1抑制剂,通过抑制PI3K和AKT的磷酸化。ACT001通过直接结合STAT3抑制STAT3的磷酸化和PD-L1表达。ACT001是DMAMCL(Micheliolide的前药)的富马酸盐形式,可穿过血脑屏障。ACT001具有强大的抗胶质母细胞瘤(GBM)活性和免疫调节作用[1][2]。
AM-0902 是一种有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂,作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。
苦苷IV是一种环烯醚萜苷,存在于玄参的地下部分。苦苷IV是梓醇的衍生物(HY-N0820)[1]。梓醇具有神经保护、降血糖、抗炎、抗癌、抗痉挛、抗氧化和抗HBV作用[2]。
4-Hydroxychalcone 是具有抗血管生成和抗炎活性的查尔酮代谢物。4-Hydroxychalcone 通过抑制生长因子途径抑制血管生成,没有细胞毒性迹象。4-Hydroxychalcone 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路活化,通过减轻小鼠的醛固酮增多症和肾损伤来降低耐药性高血压 (RH)。
Kisspeptin-10, rat 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, rat 是亲吻蛋白受体 GPR54 (也叫 KISS1) 的配体。Kisspeptin-10 可降低 Methotrexate 诱导的生殖毒性,具有潜在的抗氧化活性。
Indomethacin-D4 (Indometacin-D4) 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。
蛇床子酸是一种油酸型三萜化合物,可从南蛇藤的茎和根中分离得到。Hedragonic acid是FXR的配体和激动剂。黑豆酸保护小鼠免受对乙酰氨基酚过量引起的肝脏损伤,并减少肝脏炎症[1]。
维比可韦(ABI-H0731)是第一代乙型肝炎病毒(HBV)核心蛋白抑制剂。维比可韦(ABI-H0731)在两种新发感染模型中抑制共价闭合环状DNA(cccDNA)的形成,EC50为1.84 μM至7.3 μM[1]。
CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal(化合物88)是一种糖皮质激素,是糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal可与阿达木单抗(HY-P9908)偶联以制备ADC[1]。
R 59-022(DKGI-I)盐酸盐是一种DGK抑制剂(IC50:2.8µM)。R 59-022盐酸盐抑制OAG向OAPA的磷酸化。R 59-022盐酸盐是5-HT受体拮抗剂,并激活蛋白激酶C(PKC)。R 59-022盐酸盐增强血小板中凝血酶诱导的二酰甘油生成,并抑制中性粒细胞中磷脂酸的生成[1][2][3][4]。
托美汀-d3是氘标记的托美汀。托美汀是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
Acitretin(Ro 10-1670)是第二代维甲酸,可用于银屑病。
Vinaginsenoside R3 是人参根的一种皂苷成分。人参不仅被用作具有滋补,镇静,抗疲劳和抗胃溃疡作用的治疗剂,且常被用作饮食补充品和保健食品的原料。
Tenoxicam是抗炎化合物,具有止痛退热活性。
Anhydroglycinol 是一种从 Lespedeza homoloba 中分离得到的酚类化合物。Anhydroglycinol 对大鼠脂质过氧化具有较强的抗氧化和抗过敏活性。
Enlimumab(BI-RR 0001)是一种抗人ICAM-1的鼠IgG2a单克隆抗体,可抑制白细胞粘附到血管内皮,从而减少白细胞外渗和炎症组织损伤。Enlimumab具有抗炎作用,可用于中风研究[1][2]。
ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
罗非昔布D5(MK 966 D5)是氘标记的罗非昔布。罗非昔布是一种有效的、特异的口服活性COX-2抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,人COX-2的IC50分别为26和18 nM,COX-2的选择性是人COX-1的1000倍(在U937细胞中IC50>50μM,在中国仓鼠卵巢细胞中IC50>15μM)[1][2]。