1184998-16-0

• 常用中文名：Tolmetin-d3
• 常用英文名：Tolmetin-d3
• CAS号：1184998-16-0
• 分子式：C₁₅H₁₂D₃NO₃
• 分子量：260.30300
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2016-02-23 22:54:35
• 更新时间：2025-08-25 08:19:00
• 托美汀-d3是氘标记的托美汀。托美汀是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。

名称

• 中文名: 托麦汀 d3
• 英文名: 2-[5-(4-methylbenzoyl)-1-(trideuteriomethyl)pyrrol-2-yl]acetic acid
• 英文别名: Tolmetin-d3; Tolmetine-d3; McN 2559-d3; 1-Methyl-d3-5-p-toluoylpyrrole-2-acetic Acid

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₂D₃NO₃
• 分子量: 260.30300
• 精确质量: 260.12400
• PSA: 59.30000
• LogP: 2.19160
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 托美汀-d3是氘标记的托美汀。托美汀是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. T D Warner, et al. Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclo-oxygenase-2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Jun 22;96(13):7563-8.

  [3]. DADAŞ, Yakup, et al. Synthesis and anticancer activity of some novel tolmetin thiosemicarbazides. Marmara Pharmaceutical Journal 19(3) • April 2015

  [4]. Etcheverry SB, et al. Three new vanadyl(IV) complexes with non-steroidal anti-inflammatory drugs (Ibuprofen, Naproxen and Tolmetin). Bioactivity on osteoblast-like cells in culture. J Inorg Biochem. 2002 Jan 1;88(1):94-100.

  [5]. Etcheverry SB, et al. Three new vanadyl(IV) complexes with non-steroidal anti-inflammatory drugs (Ibuprofen, Naproxen and Tolmetin). Bioactivity on osteoblast-like cells in culture. J Inorg Biochem. 2002 Jan 1;88(1):94-100.

  [6]. Etcheverry SB, et al. Three new vanadyl(IV) complexes with non-steroidal anti-inflammatory drugs (Ibuprofen, Naproxen and Tolmetin). Bioactivity on osteoblast-like cells in culture. J Inorg Biochem. 2002 Jan 1;88(1):94-100.