TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM,报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
具有抗登革热和寨卡病毒活性的新型内质网蛋白脱臼抑制剂
Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效和选择性抑制剂。Fociatinib用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究[1]。
Motapizone(NAT 05-239)是一种选择性PDE3抑制剂。Motapizone适度抑制脂多糖(LPS)诱导的肺泡巨噬细胞中细胞因子的释放。莫他皮宗还通过增加细胞内cAMP来抑制人类血小板聚集[1][2]。
纳法芬太尔(AZD-8871)是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长期疗效和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
hTrkA-IN-1 是一种有效的口服 TrkA 激酶抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM,化合物 2。摘自专利 WO2015175788。hTrkA-IN-1 可用于炎症性疾病的研究,如前列腺炎、盆腔等。
Angelicain (Norcimifugin) 是升麻 (Cimicifuga foetida) 的一种成分,具有抗炎活性。
ADS032 是 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂,能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成。ADS032 可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF-α,减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。ADS032 可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒,减少肺部炎症并提高其存活率。ADS032 抑制 Nigericin (HY-127019) 诱发的 IL-1β 分泌,IC50s 分别为 94.6 μM (No wash out) 和 354 μM (Wash out)。
Nargenicin A1 是一种抗多种革兰氏阳性细菌 (bacteria) 的抗生素 (antibiotic)。Nargenicin A1 具有抗炎活性。Nargenicin A1 保护 HINAE 细胞免受Tacrolimus (HY-13756) 的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Nargenicin A1 也可用于急性髓系白血病的研究。
吡酮洛芬是一种非甾体抗炎剂,可作为研究软组织风湿病的乳膏制剂[1]。
ICI 211965 是一个有选择性且口服有效的 5-脂氧合酶 (5-LPO) 抑制剂。
Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。
Golotimod (SCV-07),一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显着提高抗结核治疗的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod (SCV-07) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod (SCV-07) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
Tanimilast(CHF-6001)是一种新型高效、选择性磷酸二酯酶4抑制剂(IC50=0.026±0.006nm),具有强大的抗炎活性,适合局部肺部给药。Tanimilast用于阻塞性肺病的研究[1]。
Trans-Trimethoxyresveratrol是Resveratrol(RSV)的衍生物,与Resveratrol(RSV)相比,它可能是一个更有效的抗炎,抗血管新生的化合物。
Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR,EGFR,PDGFR,TGF-β,从而减缓肿瘤细胞增殖。
Ketorolac D5 是 Ketorolac 的氘代物。Ketorolac 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50s 值分别为 20 nM 和 120 nM。
L-Leucyl-L-Leucine methyl ester (LLOMe) hydrobromide 是人单核细胞或多形核白细胞产生的 L-亮氨酸甲酯的二肽缩合产物,可选择性消除具有细胞毒性潜能的淋巴细胞。L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrobromide 也可以诱导溶酶体途径应激。
Seliforant(SENS-111,SENS111)是一种新型有效的选择性组胺H4受体拮抗剂。
STING激动剂-8是一种有效的STING激动剂,在THP1双KI-hSTING-R232细胞(WO2021239068A1,化合物5-AB)中的EC50为27 nM[1]。
Arg-Gly-Asp-Ser是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体功能,通过抑制胶原蛋白引发的白细胞活化减少全身炎症,并减弱炎性细胞因子,iNOS和MMP-9的表达。
JT002 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。JT002 减少 NLRP3 依赖性促炎细胞因子(例如 IL-1β、IL-1α、IL-18) 的产生和细胞焦亡 (pyroptosis)。JT002 阻断 NLRP3 炎性体复合物的形成。JT002 降低小鼠气道高反应性和气道中性粒细胞增多。
抗炎剂36是一种抗炎剂。抗炎剂36抑制LPS诱导的巨噬细胞活化[1]。
倍他米松-d5-1是氘标记的倍他米松。倍他米松是一种合成的糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。倍他米松加速胎肺成熟,诱导基因表达和凋亡[1][2][3][4]。
Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
STING调制器-5(化合物38)是pIC50值为9.5的STING调制器。STING调节剂-5以8.1的pIC50值拮抗外周血单核细胞(PBMC)。STING调节剂-5是THP-1细胞的拮抗剂,可用于免疫疾病研究[1]。