378746-64-6

• 常用中文名：Nemonoxacin
• 常用英文名：Nemonoxacin
• CAS号：378746-64-6
• 分子式：C₂₀H₂₅N₃O₄
• 分子量：371.43000
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-02-16 07:15:14
• 更新时间：2024-01-07 09:44:24
• 尼莫诺沙星(TG-873870)是一种口服有效的广谱抗生素。尼莫诺沙星对不同种类的葡萄球菌、链球菌、肠球菌、淋球菌和流感嗜血杆菌表现出良好的抑制活性。尼莫诺沙星可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: 7-[(3S,5S)-3-amino-5-methylpiperidin-1-yl]-1-cyclopropyl-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
• 英文别名: Nemonoxacin; UNII-P94L0PVO94

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₅N₃O₄
• 分子量: 371.43000
• 精确质量: 371.18500
• PSA: 97.79000
• LogP: 2.98200

生物活性

• 描述: 尼莫诺沙星(TG-873870)是一种口服有效的广谱抗生素。尼莫诺沙星对不同种类的葡萄球菌、链球菌、肠球菌、淋球菌和流感嗜血杆菌表现出良好的抑制活性。尼莫诺沙星可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  Bacterial[1][2][3].

• 体外研究: 尼莫诺沙星(0-5.51µM；24小时)在体外显示出良好的抗菌活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MSSA,MRSA浓度：0-5.51µM(0-2048µg/mL)培养时间：24小时结果：抑制MSSA和MRSA,MIC90值分别为0.12和4µg/mL。
• 体内研究: 尼莫诺沙星(p.o.；感染后15分钟和6小时)对革兰氏阳性(金黄色葡萄球菌、头状葡萄球菌、肺炎链球菌和粪大肠杆菌)和革兰氏阴性(大肠杆菌)分离物均显示出有效且广谱的体内活性[2]。尼莫诺沙星(p.o.；感染后6、12和24小时)在小鼠肺部感染模型中显示出对(2.5、5、10、20 mg/kg)肺炎链球菌0613(PRSP)和(10、20、40、80 mg/kg)肺炎杆菌0607感染的有效活性[2]。动物模型：CD-1 ICR小鼠(18-22g；小鼠全身感染模型)[2]。剂量：1.6-4.0 mg/kg(金黄色葡萄球菌和头状葡萄球菌感染)、2.4-10.0 mg/kg(肺炎链球菌感染)、5.0-22.6 mg/kg(粪大肠杆菌感染)、1.6-10.0 mg/kg；结果：对金黄色葡萄球菌ATCC 29213(MSSA)、金黄色葡萄杆菌0705(MRSA)和头状葡萄球菌0687(左氧氟沙星耐药MRSC)的ED50分别为2.08、2.59和2.52mg/kg。动物模型：CD-1 ICR小鼠(18-22g；小鼠肺部感染模型)[2]。剂量：2.5、5、10、20 mg/kg(肺炎链球菌0613(减贫战略文件))；10、20、40、80 mg/kg(K.肺炎0607)给药：口服给药；结果：体内菌落数显著减少。