CAM741是一种选择性VCAM-1易位抑制剂。CAM741通过抑制VCAM-1在内质网(ER)内腔内的共翻译易位,选择性地抑制VCAM1的表达。CAM741可作为分子工具,也可用于慢性炎症和癌症的研究[1][2]。
Oridonin 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
Brazilin 是一种来自几种热带硬木的心材的红色染料前体。Brazilin 抑制细胞增殖,促进细胞凋亡并通过 AMPK/mTOR 途径诱导自噬。Brazilin 显示出软骨保护和抗炎活性。
E-6123 是一种血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂。
HPGDS inhibitor 1是造血前列腺素D合成酶(HPGDS)抑制剂,IC50为0.7 nM。
Gliadin p31-43 是一种未消化的麦醇溶蛋白肽,可诱导肠道内的先天性免疫反应并干扰内吞运输。Gliadin p31-43 可用于乳糜泻的研究。
SGK1-IN-2 (14h) 是一种选择性的 SGK1 (血清和糖皮质激素调节激酶 1) 抑制剂,在 10 μM ATP浓度下 IC50 为 5 nM。
ABH(盐酸盐)是一种有效的精氨酸酶抑制剂。ABH(盐酸盐)可用于研究抗炎[1]。
报春花酸II是从报春花的根提取物中分离出来的一种皂苷[1]。
芬布芬-d9(CL-82204-d9)是氘标记的芬布芬。芬布芬(CL-82204)是一种口服活性非甾体抗炎药(NSAID),具有镇痛和解热作用。芬布芬在多种动物模型中都有很强的活性,包括焦糖素水肿、紫外线红斑和佐剂性关节炎。芬布芬对COX-1和COX-2有抑制作用,IC50分别为3.9μM和8.1μM。芬布芬是一种半胱天冬酶(caspase-1,3,4,5,9)抑制剂[1][2][3][4][5]。
Boc-D-Trp(For)-OH 含有氨基酸色氨酸,由 Boc 保护的 D-丙氨酸氨解合成,然后与茚三酮环化形成二肽。 Boc-D-Trp(For)-OH 具有药理学特性,包括抑制生长激素释放、诱导睡眠和抗炎。
GP1a是大麻素受体2(CB2)的有效激动剂。Gp1a有利于皮肤伤口愈合。GP1a抑制炎症和纤维化,同时促进再上皮化[1]。
Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂,IC50为 35 nM。
Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。
Eckol是一种有效的hMAO-a(混合型)和hMAO-B(非竞争型)抑制剂,IC50分别为7.20和83.44μM。Eckol在玉米中显示出刺激作用,可以用作植物生物刺激剂。Eckol还显示出抗过敏和抗病毒作用[1][2][3][4]。
BTK-IN-14是一种有效的BTK抑制剂。BTK在B细胞和髓系细胞中分别由B细胞抗原受体(BCR)和Fcγ受体(FcγR)介导的信号转导中发挥重要作用。BTK-IN-14具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症(摘自专利WO2022057894A1,化合物1)[1]。
(E/Z)-HA155是一种有效的自毒毒素(ATX)I型抑制剂。HA155可用于研究癌症、纤维化疾病、炎症、疼痛和血管生成[1]。
VT-1598是一种有效的,高亲和力的真菌甾醇14α-去甲基化酶(CYP51B)口服抑制剂,Kd为13 nM；对真菌CYP51的选择性高于相关的人类CYP酶,如CYP3A4；对酵母表现出优异的效力,皮肤癣菌和霉菌真菌病原体。
Mepolizumab(SB 240563)是一种人源化单克隆抗体,可结合并中和白介素-5(IL-5),白介素是参与嗜酸性粒细胞增殖、活化和存活的主要细胞因子。美Polizumab可用于研究嗜酸性肉芽肿伴多血管炎(EGPA)和严重嗜酸性哮喘[1][2]。
Interphotoreceptor Retinoid Binding Protein Fragment (IRBP),具有 20 个残基肽,也是主要的致病表位,存在于光受体间类视黄醇结合蛋白肽 (IRBP 161-180) 的第一个同源重复中, 可引起后葡萄膜炎 (EAU)。
Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。
GSK-3β抑制剂8是一种噻吩类衍生物,是一种有效且选择性的GSK-3α抑制剂(IC50=64nM)。GSK-3β抑制剂8负调节Wnt信号通路并刺激β细胞增殖[1][2]。
NF-κB-IN-13 (compound 12) 可以显着抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 NF-κB 的激活和 NO 的产生。 NF-κB-IN-13 具有抗炎作用。
IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
Pimecrolimus是免疫亲和素(immunophilin)配体,能特异地与胞质受体(immunophilin macrophilin-12)相结合。
Yadanziolide B是一种天然吲哚生物碱,是一种潜在的H5N1神经氨酸酶抑制剂[1][2]。
Dithranol可高效的作用于银屑病。
Cendakimab(RPC4046；ABT 308；CC-93538)是一种针对IL-13分子的选择性人源化重组单克隆抗体。Cendakimab对人野生型和变体IL-13具有高亲和力和效力,并通过ELISA分别以352pM和631pM的IC50阻断IL-13与IL-13Rα1和IL-13Rβ2的结合。Cendakimab识别野生型人IL-13和常见多态性变体R110Q,结合亲和力分别为52和50pM。Cendakimab可能导致IL-13相关的过敏性/炎性疾病(如哮喘和嗜酸性食管炎)[1]。