ChemR23-IN-2是一种有效的口服ChemR23抑制剂,IC50值为3.2 nM。
Eflepedocokin alfa是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa由与人IgG2 Fc结构域融合的人IL-22组成。Eflepedocokin alfa导致IL-22/IL-22R介导的信号转导通路以及STAT3的激活。Eflepedocokin alfa在免疫应答和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复中发挥作用[1]。
Apostatin-1(Apt-1)是一种有效的TRADD抑制剂。Apostatin-1可与TRADD-N(KD=2.17μM)结合,破坏其与TRADD-C和TRAF2的结合。Apostat-1调节RIPK1和beclin 1的泛素化。Aposstatin-1通过激活具有累积突变tau、α-突触核蛋白或亨廷顿蛋白的细胞中的自噬,阻断细胞凋亡并恢复细胞内稳态[1]。
Ac2-12 是一种膜联蛋白/脂皮质激素 1 (LC1) 模拟肽,可抑制嗜中性白细胞的外渗。Ac2-12 具有抗迁移作用,并在实验性炎症模型中抑制嗜中性白细胞的募集。
Mecysteine盐酸盐是一种镇咳药, 粘痰溶解剂, 用于缓解大量粘痰引起的呼吸困难。
(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
BVT 2733是11_beta_-HSD1脱氢酶抑制剂。
SDZ 224-015是白细胞介素-1β(IL-1β)转化酶和半胱天冬酶-1的口服活性抑制剂。SDZ 224-015具有抗COVID-19活性,靶向Mpro(IC50为30 nM)[1][2]。
Rebamipide D4 (OPC12759 D4) 是 Rebamipide 的氘代物。Rebamipide 是一种粘膜保护剂。Rebamipide 诱导 COX-2 表达,增加 PGE2 水平,且以COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。
AUDA (化合物 43) 是一种有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,在小鼠和人 sEH 的 IC50 分别为 18 和 69 nM。AUDA 具有抗炎活性。
3β-乙酰氧基-hop-22(29)-烯(化合物1)是一种有效的抗炎剂。3β-乙酰氧基-hop-22(29)-烯对酵母α-葡萄糖苷酶具有很高的抑制活性,IC50为5.74μM。3β-乙酰氧基-hop-22(29)-烯在12-O-十四烷酰佛波醇醋酸盐(TPA)诱导的小鼠耳水肿模型中以剂量依赖性方式抑制MPO(髓过氧化物酶)活性,IC50为0.23μmol/耳[1]。
Tyk2-IN-3 是 Tyk2 pseudokinase 的一个抑制剂,其 IC50 值为 485 nM。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
2-[(4-Oxo-1,2,3-benzotriazin-3-yl)oxy]acetic acid (HBA) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。2-[(4-Oxo-1,2,3-benzotriazin-3-yl)oxy]acetic acid 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
Sinefungin 是病毒mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种SET7/9 抑制剂,通过抑制 H3K4 甲基化来改善肾纤维化。
二分法碱B是一种β-卡波林生物碱,可减轻LPS/ATP诱导的BV2小胶质细胞的神经炎症反应[1]。
K-7174二盐酸盐是细胞粘附抑制剂,能抑制VCAM-1的表达量。
依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。
Irisflorentin 是一种天然存在的异黄酮,是 Rhizoma Belamcandae 中丰富的一种活性成分。Irisflorentin 显着降低了诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的转录和翻译水平以及 NO 产生。
抗骨质疏松剂-3(化合物11)是PMSA衍生物,是一种抗骨质疏松症剂。抗骨质疏松剂-3在体外以322.9 nM的IC50值抑制破骨细胞生成。抗骨质疏松剂-3还阻断F-作用带的形成和骨吸收[1]。
鲁珠单抗(BG 9588)是一种人源化单克隆抗CD40L(TNF受体)IgG1κ抗体。鲁普利珠单抗具有系统性红斑狼疮疾病研究的潜力[1]。
Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对Lck,Btk,Lyn,Btk和Txk的IC50分别为13nM,9nM,3nM,26nM和2nM。
Esculentic acid是一种选择性COX-2抑制剂,具有抗炎作用。Esculentic acid是一种五环三萜,可从中草药商陆中提取[1][2]。
Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 的别构拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM,0.08 nM。
BMS-1166 hydrochloride 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
月桂酰谷氨酸钠是一种阴离子氨基酸表面活性剂。月桂酰谷氨酸钠具有刺激性接触性皮炎的潜力,并且在表面活性剂混合物中对人体皮肤可能具有抗刺激的潜力[1]。
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
NTU281是一种有效的转谷氨酰胺酶-2抑制剂。NTU281可降低糖尿病大鼠血清肌酐和蛋白尿的增加。NTU281还可减少肾小球I型胶原积聚、Hic-5和α-SMA表达以及细胞凋亡。NTU281可用于研究糖尿病引起的肾小球硬化[1][2]。