4'-Methoxyisoagarotetrol 为色素衍生物,具有中等 PDE?3A 抑制活性(IC50=54 μM)。
Quetmolimab是一种人源化抗CX3CL1单克隆抗体。然而,CX3CL1是一种对趋化和粘附具有调节作用的趋化因子[1]。
STING激动剂-11(化合物92)是一种有效的小分子环脲激活剂,其EC50为18 nM。激活STING是一种很有前途的免疫治疗方法[1]。
Ac-YVAD CHO(L-709049)是一种有效、可逆、特异的四肽白细胞介素-Lβ转化酶(ICE)抑制剂,小鼠和人的Ki值分别为3.0和0.76 nM。Ac-YVAD-CHO可抑制成熟IL-lβ的产生[1]。
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。
Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂,IC50 值为 2.4 nM,源于专利 WO2018212534A1 中,化合物 33。
实验性过敏性脑啡肽(人)是一种EAE肽。实验性过敏性脑啡肽(人)在豚鼠中诱发脑脊髓炎[1]。
Lonchocarpic Acid 在 LPS 或 Poly(I:C) 诱导的神经炎症中具有与 Lonchocarpine 相同的抗炎机制。
2,4-DA-6-FP 是半抗原也是 MR1 的配体。2,4-DA-6-FP 可用于自身免疫性疾病和癌症的研究。
KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。
RIP2激酶抑制剂4是一种有效和选择性的RIPK2蛋白。RIP2激酶抑制剂4有效降解RIPK2(8的pIC50)并抑制相关TNF-α的释放[1]。
丙酰基DL-肉碱氯化物是一种肉碱衍生物。丙酰基DL-肉碱氯化物可用于炎症研究[1][2][3][4]。
Curcumin D6 (Diferuloylmethane D6) 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和 Plasmodium falciparum 二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50 值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。
Cl-amidine (hydrochloride) 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂,其对 PAD4 的 IC50 值为 5.9 μM。
Heptamidine (SBi4211) 是一种强效的 Pentamidine-related 钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd=6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。
Vobarilizumab(ALX-0061)是一种抗IL-6R单克隆抗体(mAb)(Kd:0.19pM)。Vobarilizumab由抗IL-6R结构域和抗人血清白蛋白结构域组成。Vobarilizumab可用于炎症性自身免疫疾病的研究,如类风湿关节炎[1][2][3]。
Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+/K+)-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
Empasiprubart (ARGX-117) 是一种针对补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合,防止 C3 原转化酶的形成,并抑制 C3 激活上游的经典途径和凝集素途径激活。Empasiprubart 表现出 pH 和钙依赖性靶标结合。Empasiprubart 在自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥的体外模型中预防补体介导的细胞毒性。
Mrgx2拮抗剂-2是pIC50为8.6的Mrgx2阻断剂(参考专利中的实施例123)。Mrgx2拮抗剂-2可用于研究Mrgx2介导的疾病或障碍[1]。
GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
牛磺胆酸-d4是氘标记的牛磺胆酸。牛磺胆酸是一种参与脂肪乳化的胆汁酸。
Tiron是多种金属的无毒螯合剂。Tiron是维生素E的细胞渗透性类似物,具有羟基自由基和超氧化物清除剂的作用。泰隆是一种口服活性抗氧化剂。Tiron可用于缓解动物体内的急性金属过载[1][2][3]。
Tunicamycin是来自Streptomyces lysosuperijkus的含有N-乙酰氨基葡糖的抗生素,抑制蛋白质糖基化。
Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂,能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性,抑制血管生成和TNF α的分泌。
BAY-R 1005是一种免疫增强剂,是一种合成糖脂类似物(GLA),被认为可以调节抗体的合成[1]。
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成,并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
Anti-inflammatory agent 1 是一种抗炎剂,来自专利 WO 2009003229 A1 实例 36。