Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2) 具有选择性抑制活性。Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
ARN726是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的N-酰基乙醇胺酸酰胺酶(NAAA)抑制剂,IC50为63 nM(r-NAAA)和27 nM(h-NAAA)；与28个生物学相关靶标组无相互作用。脂质代谢和炎症相关酶；在小鼠模型和小鼠模型中发挥深远的抗炎作用人巨噬细胞。
Lipopolysaccharides, Escherichiacoli (11C) 是由疏水脂质A,核心寡糖 (核心OS) 和远端多糖 (O-PS) 组成。Lipopolysaccharides, Escherichiacoli (11C) 可用于诱导炎症。
含有对氯苯基氨基残基的PSB069是一种有效、耐受性良好且非选择性的NTPDASE1、2、3抑制剂(Ki=16~18μM)[1]。
GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
美苏醇是从铁藻籽油中分离出来的天然产物,具有抗氧化和免疫调节作用[1]。
Kuwanon A是从桑树 (Morus alba L.) 的根皮中分离的的黄酮衍生物,抑制一氧化氮产生的IC50值为10.5 μM。
(E) -C-HDMAPP铵是一种铵形式的强效磷酸化抗原,也是(E)-HDMAPP的焦磷酸盐形式。(E) C-HDMAPP也是γδ-T细胞的有效激活剂,在体外诱导T细胞刺激反应(TNF-α释放的EC50=0.91 nM)[1][2]。
芬斯匹利-d5盐酸盐是氘标记的芬斯匹利盐酸盐。盐酸芬螺环酯是一种α肾上腺素能和H1组胺受体拮抗剂[1][2]。
Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素,被广泛用作抗炎剂。
NPC 200 是有效的 Adenosine A1 Receptor 选择性拮抗剂。NPC 200 可逆转 NECA诱导的左、右心房凹陷,EC50 分别为 1.08 和 2.03 μM。
Tetrahydrocurcumin 在姜黄 (Curcuma longa) 中发现的一种姜黄素,是由 Curcumin 还原产生的。Tetrahydrocurcumin 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。
Kv3 modulator 3 (Compound 4) 是一种选择性的 Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels 调节剂,具有镇痛活性,用于预防或治疗疼痛,详细信息请参考专利 WO2017098254A1,化合物 4。
Procyanidin B1 是一种多酚类黄酮物质,存在于常见的水果中,能够与 TLR4/MD-2 复合体结合,具有抗炎活性。
3-羟基-2-(棕榈酰氧基)丙基硬脂酸酯是一种非挥发性化合物。3-羟基-2-(棕榈酰氧基)丙基硬脂酸酯可以从棕色大型藻类Fucus virsoides J.Agardh的极性较低的部分中分离。该部分物质具有良好的清除自由基的能力,对斑马鱼胚胎中过氧化氢诱导的氧化应激具有保护作用[1]。
乙酰乙酸乙酯-d3是氘标记的乙酰乙酸乙酯。乙酰乙酸乙酯(乙酰乙酸乙酯)是一种广泛用作多种化合物合成中间体的酯[1][2][3]。乙酰乙酸乙酯是细菌生物膜的抑制剂[4]。
Adenosine deaminase 是一种酶,可以对腺苷和 2'-脱氧腺苷进行不可逆的脱氨基作用,分别转化为肌苷和 2'-脱氧肌苷。
OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。
达卢他法(AGEN-1423；GS-1423)是一种针对CD73和TGF-β的特异性双功能抗体,参与免疫抑制途径[1]。
Tautomycetin是一种高效特异的PP1抑制剂,具有潜在的凋亡诱导活性。Tautomycetin抑制纯化的PP1和PP2A酶,IC50分别为1.6nm和62nm。重链菌素是一种抗真菌抗生素,在体内具有免疫抑制作用。重链菌素可以作为一种新的强有力的工具来阐明PP1在各种生物事件中的生理作用[1]。
DL乙酰紫草素是一种非选择性、可逆的细胞色素P450抑制剂,IC50值为1.4-4.0μM。DL乙酰紫草素具有抗癌和抗炎活性[1]。
PI3Kγ inhibitor 3 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
Rimtoregtide是一种多肽化合物,可显著降低急性胰腺炎引起的血液中淀粉酶和脂肪酶水平的升高。Rimtoregtide具有研究胰腺炎和急性胰腺炎的潜力(摘自专利WO2018205233A1)。
Escin IIa 是从七叶树种子七叶树中分离出来的,对动物急性炎症有积极作用。Escin IIa 对乙醇诱导的胃粘膜损伤有明显的保护作用。
CJ-13610是一种非还原型5-LO抑制剂,在缺乏外源AA的情况下,在离子载体A23187刺激的PMNL中剂量依赖性地抑制5-LO产物的形成,IC50约为70 nM[1]。PMNL：多形核白细胞；AA：花生四烯酸
芳茶碱是一种PDE4抑制剂,有可能治疗哮喘。
Apilimod(STA 5326)甲磺酸盐是IL-12/IL-23抑制剂,能抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12,IC50为10 nM。