PPZ-A10 是一种可电离的阳离子脂质,优先将 mRNA 传递给肝和脾免疫细胞。
2,3-二氢-12,13-二羟基优帕林是一种天然产物,从巴波菌属物种中分离得到[1]。
D-Ribose-18O是标记为D-Ribose的18O。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白糖基化中具有活性
布洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。布洛芬是一种靶向COX-1和COX-2的抗炎药,IC50分别为13μM和370μM。
布洛芬(±)-布洛芬)L-赖氨酸是一种有效的口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬L-赖氨酸抑制细胞增殖、血管生成并诱导细胞凋亡。布洛芬L-赖氨酸是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬L-赖氨酸可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][3][4][5][6][7][8]。
三水杨酸是与水杨酸性质相似的化合物。三水杨酸具有研究炎症、肥胖和心血管疾病的潜力(摘自专利US20170368079A1,化合物III)[1]。
抗炎剂35(化合物5a27)是一种具有抗炎活性的口服活性姜黄素类似物。抗炎剂35阻断丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导和NF-kB的p65核易位。抗炎剂35还抑制黄色中性粒细胞浸润和促炎细胞因子的产生。抗炎剂35在体内显著减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)[1]。
甘草烯A是一种倍半萜,从中国缬草科的根中分离得到。Kanshone A在P388细胞中显示出细胞毒性,IC50值为7.0µg/ml[1][2]。
CU06-1004 (Sac-1004) 是一种具有口服活性的内皮功能障碍阻滞剂。CU06-1004 通过抑制渗透性过高和炎症来改善内皮功能障碍,并能有效抑制各种动物模型中的血管渗漏和炎症,如糖尿病视网膜病变、中风、癌症和炎症性肠病。CU06-1004 改善 CDAA 诱导的 NASH 小鼠模型。CU06-1004 还可以改善心脏功能。
5-羟基吡啶-2-羧酸甲酯是一种酚酸,可在十大功劳的茎中发现。5-羟基吡啶-2-羧酸甲酯在体外没有抑制作用[1]。
sRANKL-IN-1(化合物S3)是一种sRANK(可溶性RANKL)抑制剂。sRANKL-IN-1显示出强大的破骨细胞抑制作用,IC50值为0.096μM,KD值为34.80μM。sRANKL-IN-1可用于骨质疏松症的研究[1]。
Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。
15(S)-HETE是尿中存在的内源性代谢产物,可用于Zellweger综合征的研究[1][2]。
PknB-IN-1(化合物2)是一种蛋白激酶B(PknB)抑制剂(IC50=14.4μM)。PknB-IN-1具有抗分枝杆菌活性,可以抑制结核分枝杆菌H37Rv菌株的生长(MIC=6.2μg/mL)[1]。
ONO-0740556是一种有效的Gi偶联的人溶血磷脂酸受体1(LPA1)激动剂,EC50值为0.26nM[1]。
(R)-BPO-27是有效的CFTR抑制剂,IC50值为4 nM。
10-Gingerol 是姜根脂的一种主要刺激性成分,具有抗炎、抗氧化和抗增殖活性。10-Gingerol 能抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖,其 IC50 值为 12.1 μM。
SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
Maceneolignan H(化合物8)是从肉豆蔻假种皮中分离得到的新木脂素化合物。Maceneolignan H是一种选择性CCR3拮抗剂(EC50=1.4μM)。Maceneolignan H具有研究过敏性疾病的潜力【1】。
Bruceine B抑制蛋白质合成和核酸合成[1]。
6-Methoxynaringenin 是一种天然黄酮类化合物,可抑制 NO 产生,IC50 为 25.8 μM。
Kaliotoxin(1-37)是一种来自蝎的毒素。Kaliotoxin(1-37)是一种有效的钙依赖性钾通道阻断剂[1]。
GsMTx4 是一种蜘蛛毒液肽,选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4 是一种重要的药理学工具,用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。GsMTx4 显着减弱膀胱机能亢进。
Astin C(Asterin)是一种具有抗癌和抗炎特性的环状五肽[1]。
CLinDMA是一种阳离子脂质,可引起炎症反应。CLinDMA可用于合成LNP201。LNP201是一种脂质体组件,用于siRNA的全身递送[1]。
Simvastatin sodium 是内酯的前药,可通过非特异性羧酯酶或非酶促过程水解为活性羟基酸。Simvastatin sodium 对 HMG-CoA 还原酶的抑制作用,其 Ki 值为 0.12 nM。
RD20000 是一种皮质类固醇,通过用丙酸酯化 Prednisolone 的 17 位并在 21 位脱氢获得。