蔓荆子黄素

更新时间:2024-01-02 17:57:27

蔓荆子黄素结构式
蔓荆子黄素结构式
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常用名 蔓荆子黄素 英文名 Vitexicarpin
CAS号 479-91-4 分子量 374.341
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 617.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H18O8 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 223.5±25.0 °C

 蔓荆子黄素用途


Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物,具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。

 蔓荆子黄素名称

中文名 蔓荆子黄素
英文名 casticin
中文别名 紫花牡荆素 | 紫花牡荆素 | 5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3,6,7-三甲氧基苯并吡喃-4-酮
英文别名 更多

 蔓荆子黄素生物活性

描述 Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物,具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。
相关类别
靶点

STAT3[3]

体外研究 Casticin(0.2-1.0μM)剂量依赖性地抑制KB细胞的增殖,在第3天IC50为0.23μM,而对3T3 Swiss Albino和TIG-103细胞没有显着抑制作用。 Casticin(0.6μM)改变纺锤体形态,部分有丝分裂纺锤体破坏或纺锤体紊乱[1]。 Casticin(0-40μM)剂量依赖性地抑制LX2细胞的增殖。 Casticin(40μM)抑制L02细胞增殖并诱导细胞凋亡。通过评估TGF-β,胶原α1(I),MMP-2,MMP-9,TIMP-1和TIMP-2的mRNA水平,Casticin抑制TGF-β1对LX2细胞ECM沉积的纤维化作用[2]。 Casticin(0-8μM)降低了786-O,YD-8和HN-9细胞的活力,但对正常HEL 299细胞没有显着影响。 Casticin(5μM)增加裂解caspase-3和PPAR,降低B细胞淋巴瘤-特大型(Bcl-xl),Bcl-2,IAP-1/-2,血管内皮生长因子(VEGF),基质的水平786-O,YD-8和HN-9细胞中的金属肽酶9(MMP-9)和环氧合酶2(COX-2)蛋白。 Casticin(5μM)也促进凋亡细胞死亡,抑制肿瘤细胞中的组成型活性STAT3,通过改变上游STAT3调节剂的活性调节STAT3活化,并消除IL-6诱导的STAT3活化。此外,Casticin(2.5μM)增强了786-O细胞中电离辐射的作用,并增强了放疗的治疗效果[3]。
体内研究 Casticin(20 mg/kg,po)对CCl4和BDL诱导的肝损伤小鼠的肝脏有毒性作用。 Casticin在体内减弱由CCl4或BDL诱导的肝纤维化。 Casticin通过阻断体内TGF-β/ Smad信号传导抑制HSC活化和胶原基质表达[2]。
细胞实验 将LX-2细胞或L02细胞以每孔5×103个细胞的密度接种在96孔板中,并在含有血清的生长培养基中用Casticin(0-40μM)处理48小时。使用CCK-8测定试剂盒测定细胞增殖[2]。
动物实验 小鼠[2]将体重为20-30g的6-8周龄的雄性小鼠保持在温度受控的房间中,其具有交替的12小时黑暗和光照循环。将总共32只小鼠随机分成4组,每组8只动物:对照,Casticin,CCl4和CCl4 + Casticin。为了诱导肝纤维化,将溶解在橄榄油(20%)中的CCl4腹膜内注射到CCl4和CCl4 + Casticin组中的小鼠(1.0mL / kg体重)中,每周两次,持续六周。对照组和Casticin组小鼠注射等量的橄榄油。将Casticin溶于0.25%Tween-80中。用CCl4或橄榄油处理6周后,Casticin组和CCl4 + Casticin组小鼠每天通过胃管灌胃接受Casticin(20 mg / kg)两周,其他两组给予0.25%的当量体积吐温80。在8周干预期后,在3%戊巴比妥钠麻醉(40mg / kg ip)下对小鼠进行安乐死,并收集来自所有动物的肝脏和血液。通过离心(1600g,15分钟)获得血清并储存在-20℃以进一步检查[2]。
参考文献

[1]. Kobayakawa J, et al. G2-M arrest and antimitotic activity mediated by casticin, a flavonoid isolated from Viticis Fructus (Vitex rotundifolia Linne fil.). Cancer Lett. 2004 May 10;208(1):59-64.

[2]. Zhou L, et al. Casticin attenuates liver fibrosis and hepatic stellate cell activation by blocking TGF-β/Smad signaling pathway. Oncotarget. 2017 Apr 27;8(34):56267-56280.

[3]. Lee JH, et al. Casticin inhibits growth and enhances ionizing radiation-induced apoptosis through the suppression of STAT3 signaling cascade. J Cell Biochem. 2018 Dec 5.

 蔓荆子黄素物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 617.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H18O8
分子量 374.341
闪点 223.5±25.0 °C
精确质量 374.100159
PSA 107.59000
LogP 2.13
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.640
储存条件 2-8°C

 蔓荆子黄素安全信息

危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 蔓荆子黄素文献28

更多文献
Involvement of histone H3 phosphorylation via the activation of p38 MAPK pathway and intracellular redox status in cytotoxicity of HL-60 cells induced by Vitex agnus-castus fruit extract.

Int. J. Oncol. 45(2) , 843-52, (2014)

We have demonstrated that an extract from the ripe fruit of Vitex angus-castus (Vitex), might be a promising anticancer candidate. In order to further provide a molecular rationale for clinical develo...

Opioidergic mechanisms underlying the actions of Vitex agnus-castus L.

Biochem. Pharmacol. 81(1) , 170-7, (2011)

Vitex agnus-castus (VAC) has been used since ancient Greek times and has been shown clinically to be effective for the treatment of pre-menstrual syndrome. However, its mechanism of action has only be...

G2-M arrest and antimitotic activity mediated by casticin, a flavonoid isolated from Viticis Fructus (Vitex rotundifolia Linne fil.).

Cancer Lett. 208(1) , 59-64, (2004)

Flavonoids are distributed in many plants. We studied the antitumor effects of flavonoids isolated from Viticis Fructus, casticin, artemetin, quercetagetin and 5,3'-dihydroxy-6,7,4' -trimethoxyflavano...

 蔓荆子黄素英文别名

Casticin
quercetagetin-3,6,7,4'-tetramethylether
3,4',6,7-Tetramethoxy-3',5-dihydroxyflavone
MFCD00210481
5,3'-DIHYDROXY-3,6,7,4'-TETRAMETHOXYFLAVONE
Vitexicarpin
4H-1-Benzopyran-4-one, 5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,6,7-trimethoxy-
Agnus castus fruit
Casticine
VITEXICARPIM
4H-1-Benzopyran-4-one,5-hydroxy-2
3',5-dihydroxy-3,4',6,7-tetramethoxyflavone
5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,6,7-trimethoxy-4H-chromen-4-one
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