藜芦酸-d6是氘标记的藜芦酸。藜芦酸(3,4-二甲氧基苯甲酸)是一种从蔬菜和水果中提取的口服活性酚类化合物,具有抗氧化和抗炎活性。藜芦酸也可以作为一种保护剂,防止高血压相关的心血管重塑[2]。藜芦酸降低UVB照射后上调的COX-2表达和PGE2、IL-6水平【3】。
AG-09/1 是一种特异性的甲酰基肽受体 1 (FPR1) 激动剂。FPR 在宿主防御中很重要。
LU-005i 是免疫蛋白酶体 β5i 亚基的强效抑制剂 (IC50 = 6.6 nM),选择性高于 β5c 亚基 (IC50 = 287 nM)。
Cyanidin 是一种抗氧化剂,对 DNA 裂解具有保护作用,具有清除自由基的活性,并显着抑制 XO 活性。
尼兰钦,一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin是多诺瓦尼乳杆菌异二聚体IB型拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。Niranthin可用于抗药性利什曼病治疗的研究[1]。
Pirfenidone D5 (AMR69 D5) 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
乳铁蛋白是中性粒细胞释放的一种物质。乳铁蛋白是一种口服活性的多功能铁结合糖蛋白。乳铁蛋白可防止细胞粘附、生长和细胞集落的扩散。乳铁蛋白还具有抗病毒活性,并抑制微生物和病毒粘附和进入宿主细胞。此外,乳铁蛋白具有抗炎、免疫调节和抗癌活性[1][2][3]。
cGAS-IN-1 (compound C20) 是黄酮类化合物,是 Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) 抑制剂,IC50s 为 2.28 μM (人类 cGAS) 和 1.44 μM (小鼠 cGAS)。cGAS 的异常激活与多种免疫介导的炎症性疾病有关,cGAS-IN-1 具有潜在抗炎活性。
Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是 HDAC 的抑制剂,具有抗转移和抗血管生成的活性。Pivanex (AN-9) 可下调bcr-abl 蛋白,增强凋亡。
GNE-9822是一种有效的口服活性和选择性ITK抑制剂,Ki值为0.7nM。GNE-9822具有良好的ADME财产。GNE-9822可用于哮喘的研究[1]。
Fodipir 是 mangafodipir 的活性代谢物,能够通过阻止 7β-抗羟胆固醇诱导的细胞凋亡,参与 mangafodipir 介导的细胞保护。
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 具有治疗气道炎症的抗炎药的潜力。
4-氢过氧基环磷酰胺-d4是氘标记的4-氢过氧基环磷酰胺。4-氢过氧基环磷酰胺是前药环磷酰胺的活性代谢物形式。4-氢过氧基环磷酰胺与DNA交联并诱导T细胞凋亡,不依赖于死亡受体的激活,但通过产生活性氧(ROS)激活线粒体死亡途径。4-氢过氧基环磷酰胺可能导致淋巴瘤和自身免疫性疾病[1][2]。
Clenbuterol hydrochloride (NAB-365 hydrochloride) 是 β2 adrenergic受体激动剂。它是一种强效的支气管扩张剂,具有脂肪燃烧性能。
氟托溴铵(Ba 598Br)是氟托溴的有机溴盐。溴化氟托溴铵具有抗胆碱能作用。溴化氟托溴铵有效抑制痉挛,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究[1][2][3]。
MUN57694是26S蛋白酶体抑制剂。MUN57694在WO 2006128196中报告。本产品没有正式名称。为了便于科学交流,我们将其Inchi键(每个部分第一个字母中的3个字母)与其CAS号的最后5位数字或分子量(如果其CAS号不可用)相结合来命名它
J5 peptide 是一种 MBP 抑制剂,可竞争性抑制 MBP85-99 与 HLA-DR2 结合。J5 peptide 能缓解小鼠中 PLP139-151/MBP85-99 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。J5 peptide 可用于炎症与免疫疾病的研究。
Epinastine(WAL801)是抗组胺和肥大细胞稳定剂,可作用于过敏性结膜炎。
异-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一种PAR-1激动剂,可以激活血小板。iso-TRAP-6是TRAP-6(HY-P0078)的类似物,指的是使用异丝氨酸代替丝氨酸作为第一氨基酸[1]。
10-羟基斯堪的碱是细尾蛇中的生物碱。10-羟基斯堪的丁可用于研究疝、消化不良、腹痛和风湿性心脏[1][2]。
Polyporoid C是麦角甾醇类蜕皮甾体,在体内表现出强大的抗炎活性[1]。
螺旋藻糖苷是一种口服活性天然化合物,具有抗氧化活性,抑制活性氧(ROS)和丙二醛的产生。螺旋藻糖苷具有抗过敏、抗炎和抗肿瘤活性[1]。
PROTAC BTK降解物-6(化合物15)是一种PROTAC-BTK降解物(DC50:3.18nM。PROTAC-BTK降解物-6具有抗炎活性,抑制NF-κB活化,并抑制促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6)的表达[1]。
佛手苷是一种著名的花青素,通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。黄檀苷表现出酪氨酸酶抑制活性,IC50为20mM[1][2]。
曲安奈德-d6是氘标记的曲安奈德。
Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。
Oglemilast(GRC3886)是PDE4抑制剂,临床上用于过敏原诱导的哮喘。