Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
奥雷巴西汀A(Basifungin)是一种环二肽,是一种抗真菌抗生素。Aureobasidin A(Basifungin)A是肌醇磷酸神经酰胺合酶AUR1[1][2]的抑制剂。
3-岩藻糖基乳糖(3-岩藻糖基-D-乳糖)是母乳中发现的主要岩藻糖低聚糖之一。3-岩藻糖基乳糖具有益生元、免疫调节剂、新生儿大脑发育和抗菌功能[1]。
丁香酰胺(反式丁香酰胺),一种天然酚类化合物,是一种有效的抗氧化剂。克洛维胺是一种优秀的活性氧和氧自由基清除剂。克洛维胺还具有抗炎和神经保护作用[1][2]。克洛维胺是一种抗菌剂,具有对抗人类病原体A型流感H5N1亚型、伊氏锥虫和幽门螺旋杆菌的活性[3]。
D-Ribose-D-3是氘标记的D-Ribose。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白质g中具有活性
BIRT 377是一种有效的amd口服生物利用抑制剂,可抑制细胞间粘附分子-1(ICAM-1)和淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)之间的相互作用,Ki为25.8 nM。BIRT 377也抑制体内IL-2的产生。BIRT 377可用于研究炎症和免疫疾病[1]。
STING激动剂20(化合物95)是一种用于合成XMT-2056的有效STING拮抗剂。STING受体激动剂20可作为疫苗佐剂用于癌症和其他炎症、免疫疾病的研究[1]。
Maresin 1 是人体内源性的 DHA 产生的 特异性调节介质,可以刺激胞内Ca2+ 产生和分泌。Maresin 1 具有抗炎活性。
Imiquimod盐酸盐是TLR7激动剂,可作为免疫调节剂。
Sp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA I 和 PKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
22-脱氢cleosterol是一种可以在辣木中找到的化合物[1]。
5Z-7-Oxozeaneol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂,IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
MAX-40279半己二酸是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半己二酸具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。
Ro-24-0238 是一种有效的 platelet activating factor (PAF) 拮抗剂和 thromboxane synthesis 的抑制剂,可用于减轻由血小板活化因子得释放导致的炎症和损伤。
JAK激酶-IN-1(实施例1)是一种JAK抑制剂。JAK激酶-IN-1抑制TYK2、JAK1、JAK2和JAK3,IC50值分别为4.2 nM、32 nM、27 nM和3473 nM[1]。
环(L-Phe-L-Pro)是从荧光假单胞菌和产碱假单胞杆菌无细胞培养上清液中分离出来的一种抗真菌环二肽[1]。环(L-Phe-L-Pro)通过干扰维甲酸诱导基因-I(RIG-I)的激活来抑制IFN-β的产生[2]。在DPPH测定中,环(L-Phe-L-Pro)表现出自由基清除活性,IC50为24µM[3]。
Protein Kinase C Peptide Substrate 依赖于第二信使和特定的适配蛋白靶向特定的细胞间室,接受细胞外信号,激活 G 蛋白偶联受体,酪氨酸激酶受体或酪氨酸激酶偶联受体。Protein Kinase C Peptide Substrate 参与调控多种生理功能,包括神经。内分泌、外分泌、炎症和免疫系统的激活。
iNOs-IN-3(化合物2d)是一种口服活性一氧化氮合酶(iNOs)抑制剂(IC50=3.342µM)。iNOs-IN-3具有抗炎活性,可用于LPS诱导的急性肺损伤(ALI)研究[1]。
Cloperastine hydrochloride 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
CM398是一种高选择性、口服活性sigma-2受体配体(Ki=0.43 nM),具有高sigma-1/sigma-2选择性(1000倍)。CM398对多巴胺(Ki=32.90nM)和5-羟色胺转运体(Ki=244.2nM)有显著的亲和力。CM398在小鼠炎性疼痛的福尔马林模型中显示出良好的抗炎镇痛作用[1]。
JAK3/BTK-IN-3是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-3具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物009)[1]
N-((烯丙基氧基)羰基)-N-甲基-L-丙氨酸是一种丙氨酸衍生物。N-((烯丙基氧基)羰基)-N-甲基-L-丙氨酸可用于合成补体因子D抑制剂。补体因子D抑制剂可用于免疫系统相关疾病的研究[1]。
金黄苷是一种具有高抗氧化和脂氧合酶抑制活性的金黄酮。金黄色素也具有抗炎作用[1]。
CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗作用(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6µM。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。