14142-64-4

• 常用中文名：Cletoquine oxalate
• 常用英文名：Cletoquine oxalate
• CAS号：14142-64-4
• 分子式：C₁₈H₂₄ClN₃O₅
• 分子量：397.85300
• 相关类别： 信号通路 抗感染 流感病毒
• 发布时间：2018-06-11 09:13:58
• 更新时间：2024-01-09 19:49:58
• Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。

名称

• 中文名: 草酸氯喹
• 英文名: 2-[4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentylamino]ethanol,oxalic acid
• 英文别名: Cletoquine Oxalate

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₄ClN₃O₅
• 分子量: 397.85300
• 精确质量: 397.14000
• PSA: 131.78000
• LogP: 2.67020

生物活性

• 描述: Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Chikungunya virus (CHIKV)[2]

• 体内研究: 给BALB/c小鼠静脉注射羟氯喹(5mg/kg)作血液和组织检查,测定克力托喹(去乙基羟氯喹)的含量。组织血药浓度比值(Kp)大于等于1,说明组织中有克力托喹的积聚。不同组织的克力托喹Kp比值依次为肝(114.3)>肾(24.4)>脾(19.3)>肺(16.5)>心(5.5)[3]。
• 参考文献:

  [1]. Kumar M, et al. Molecular docking studies of chloroquine and its derivatives against P23pro-zbd domain of chikungunya virus: Implication in designing of novel therapeutic strategies. J Cell Biochem. 2019 Oct;120(10):18298-18308.

  [2]. Charlier B, et al. Development of a novel ion-pairing HPLC-FL method for the separation and quantification of hydroxychloroquine and its metabolites in whole blood. Biomed Chromatogr. 2018 Aug;32(8):e4258.

  [3]. Chhonker YS, et al. Simultaneous quantitation of hydroxychloroquine and its metabolites in mouse blood and tissues using LC-ESI-MS/MS: An application for pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2018 Jan 1;1072:320-327.