COX-2/5-LOX-IN-1(化合物3a)是一种有效的COX-2/5-LOX双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1的镇痛和抗炎活性超过塞来昔布和吲哚美辛。COX-2/5-LOX-IN-1显示出较强的COX-1、COX-2和5-LOX抑制活性,IC50分别为12.13、0.4和4.96μM【1】。
扑尔敏-d4(马来酸)是氘标记的扑尔敏(马来酸)。
ML355是一高效、选择性12-LOX抑制剂,IC50值为0.34uM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。
α-Glucosidase-IN-37 (Compound 11) 中等抑制 LPS 诱导的 NO 产生,在巨噬细胞中 IC50 值为 23.7 μM。α-Glucosidase-IN-37 对 α-Glucosidase 具有较弱的抑制活性。
Megastigm-7-ene-3,5,6,9-tetraol (Megastigma-7-en-3,5,6,9-tetraol) 是一种二萜类似物,存在于 Isodon melissoides 的地上部分。Megastigm-7-ene-3,5,6,9-tetraol 也存在于豆黄豆中并且具有抗炎生物活性。
Pentosan Polysulfate是一种半合成药物,用于治疗包括血栓和间质性膀胱炎在内的多种症状。
COX-2-IN-14(化合物2a)是一种有效的选择性COX-2(环氧合酶-2)抑制剂。COX-2-IN-14在COX-2共晶体的活性部位显示出有效的结合。COX-2-IN-14在小鼠体内表现出高水平的抗炎活性,减少耳朵水肿和髓过氧化物酶(MPO)活性[1]。
Cleomiscosin A是一种香豆素类木质素,来自澳洲坚果的分支。Cleomiscosin A对小鼠腹腔巨噬细胞分泌TNF-α具有活性[1][2]。
PD-1/PD-L1-IN30(化合物(1S,2S)-A25)抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50=0.029μM),与PD-L1具有选定的结合亲和力(KD=0.1554μM)。PD-1/PD-L1-IN30通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长[1]。
Cleomiscosin C (Aquillochin) 可以从 Aquilaria agallocha 中分离出来。Cleomiscosin C 具有抗氧化活性。Cleomiscosin C 抑制 LDL 氧化和自由基产生。
MGL-IN-1是一种高效、选择性的不可逆MGL(β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1在体内MS模型中缓解症状,在体内急性炎性疼痛模型中显示镇痛作用。MGL-IN-1显示出较高的膜渗透性和脑渗透性[1]。
6-Demethoxytangeretin 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤是从柑橘 (Citrus depressa) 分离的黄酮。 6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性,通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-Demethoxytangeretin 促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
Angeloylgomisin O,是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。具有抗炎活性。
聚肌苷聚胞苷酸(Poly(I:C))是一种合成的双链RNA(dsRNA),是一种Toll样受体3(TLR3)激动剂。聚肌苷聚胞苷酸存在于一些病毒中,因此通常用于模拟细胞外dsRNA的作用。
RWJ 63556 是一种可口服的 COX-2 selective/5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎活性。
CXCR4调制器-2(化合物Z7R)是一种高效CXCR4调制器,IC50值为1.25 nM。CXCR4调节剂-2在小鼠血清中具有可接受的稳定性(t1/2=77.1分钟),在小鼠水肿模型中具有抗炎活性[1]。
GW627368(GW627368X)是前列腺素受体EP4高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体有亲和力。
Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。
ERB-196 是一个非类固醇选择性雌激素受体-β (ERβ) 激动剂。
Eleutheroside D 是从刺五加根中分离得到的一种具有活性的木质素,具有抗炎和降血糖活性。Eleutheroside D 是 Eleutheroside E (HY-N0272) 的光学异构体。
MRS2698 是一种有效且高度选择性的 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 8 nM。MRS2698 的 P2Y2 选择性是 P2Y4 和 P2Y6 受体的 300 倍以上。
Meridinol((-)-Meridinol)对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌具有抗菌活性。
5J-4是一种有效的CRAC抑制剂。5J-4可减少浸润到中枢神经系统的单个核细胞数量,并显著减少浸润的CD4+细胞数量。5J-4在小鼠炎症模型中减轻症状并延缓EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎)的发病【1】。
Decursinol 可从Angelica gigas 根部分离得到,是具有口服活性的抗伤害药物。Decursinol 具有抗肿瘤和抗转移活性。
冠状素A是一种口服活性天然化合物,可抑制mTORC1和S6K1以增加IRS1活性。冠状素A具有抗炎活性,也可用于2型糖尿病研究[1]。
辛伐他汀酸(替尼伐他汀)钙水合物是一种有效的HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸钙水合物可减少人心肌细胞中硫酸吲哚氧介导的活性氧(ROS)生成。辛伐他汀酸钙水合物还可以调节转染OATP3A1基因的心肌细胞和HEK293细胞中OATP3Al的表达[1][2]。