Brazilin 是一种来自几种热带硬木的心材的红色染料前体。Brazilin 抑制细胞增殖,促进细胞凋亡并通过 AMPK/mTOR 途径诱导自噬。Brazilin 显示出软骨保护和抗炎活性。
E-6123 是一种血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂。
A18-Iso5-2DC18(化合物A18)是一种环状类脂,可促进mRNA蛋白表达并诱导介导的强烈免疫反应[1]。
L48H37 是一种化学稳定性提高了的姜黄素 (HY-N0005) 类似物。L48H37 是一种有效且特异性的髓系分化蛋白 2 (MD2) 抑制剂,抑制 LPS-TLR4/MD2 的相互作用和信号转导。L48H37 可抑制 LPS 诱导的炎症,特别是小鼠巨噬细胞中 TNF-α、IL-6 的产生和基因表达。L48H37 用于治疗脓毒症或肺损伤研究。
HPGDS inhibitor 1是造血前列腺素D合成酶(HPGDS)抑制剂,IC50为0.7 nM。
ARC118925XX是一种选择性P2Y2受体拮抗剂。ARC118925XX抑制ATP诱导的IL-6产生和p38磷酸化。ARC118925XX还抑制博莱霉素(HY-108345)诱导的小鼠皮肤纤维化。ARC118925XX还抑制ATP诱导的肿瘤生长[1][2]。
S-Adenosyl-L-methionine tosylate 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的,是一种重要的具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine tosylate 是一种具有有效的抗抑郁作用的膳食补充剂,可用于缓解疼痛的研究,并可用于肝病和骨关节炎的研究。
Ridaifen-B (RID-B) 是一种有效的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 值为 52.4 nM,是他莫西芬 (HY-13757A) 的衍生物。Ridaifen-B (RID-B) 是一种高亲和力,选择性,逆激动剂,作用于 CB2 受体 (Ki=43.7 nM),是 CB1 受体 (Ki=300 nM) 选择性的 17 倍。Ridaifen-B 调节 G 蛋白 (IC50=300 nM) 和腺苷基环化酶活性 (IC50=134 nM)。Ridaifen-B 具有抗炎,抗肿瘤、抗破骨细胞的作用。
CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
CK2/PIM1-IN-1 是 CK2 和 PIM1 的抑制剂,对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。CK2/PIM1-IN-1 被开发用于增殖性疾病,如癌症,以及其他激酶相关的疾病,包括炎症、疼痛、血管疾病、致病性感染和某些免疫疾病的研究。
PAD2-IN-1,一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
抗炎剂49(化合物SC9)是Drp1-Fis1相互作用的非常有效和选择性的抑制剂,并且可以减少Fis1介导的线粒体功能障碍。SC9在体外抑制GTPase的IC50为270nM[1]。
Carpro-AM1是一种双作用FAAH/底物选择性COX抑制剂,FAAH的IC50值为94 nM[1]。
ACSS2-IN-2是酰基辅酶A合成酶短链家族成员2(ACSS2)抑制剂。ACSS2-IN-2可抑制IC50值为3.8 nM的ACSS2活性。ACSS2-IN-2可用于多种疾病的研究,如病毒感染、代谢紊乱、神经精神疾病、炎症/自身免疫疾病和癌症[1]。
Gliadin p31-43 是一种未消化的麦醇溶蛋白肽,可诱导肠道内的先天性免疫反应并干扰内吞运输。Gliadin p31-43 可用于乳糜泻的研究。
Deloxolone 可用于治疗和预防炎性,缺血和增殖性疾病。
桑贝醇(等膜)(化合物17)是一种有效的TNF-α抑制剂,IC50为7.2μM[1]。
SGK1-IN-2 (14h) 是一种选择性的 SGK1 (血清和糖皮质激素调节激酶 1) 抑制剂,在 10 μM ATP浓度下 IC50 为 5 nM。
ASP-4058盐酸盐是鞘氨醇1-磷酸受体1和5(S1P1和S1P5)的下一代选择性口服活性激动剂,可改善啮齿动物实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性[1]。
来司汀是一种口服活性、有效和安全的祛痰剂。来司汀溶解支气管粘液,减轻呼吸道炎症症状,恢复肺部气体交换和自然防御机制。来司汀可用于急性或慢性呼吸道疾病(如支气管肺病)的研究[1][2][3]。
ABH(盐酸盐)是一种有效的精氨酸酶抑制剂。ABH(盐酸盐)可用于研究抗炎[1]。
报春花酸II是从报春花的根提取物中分离出来的一种皂苷[1]。
Rulonilimab是一种针对PD-1的人IgG1单克隆抗体,其靶向、结合和抑制PD-1及其下游信号通路,具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性[1]。
L-赖氨酸-13C二盐酸盐是13C标记的L-赖氨酸二盐酸盐。赖氨酸二盐酸盐是人体必需的氨基酸,具有治疗疱疹、增加钙吸收、减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康等多种益处。
PF-06700841 P-Tosylate 是 JAK1 和 TYK2 的双抑制剂,IC50 分别为17 和 23 nM。抗炎活性。
PF-06651600 是一种强效的 JAK3 选择性抑制剂, 其 IC50 值为 33.1 nM。