131614-02-3

• 常用中文名：E-6123
• 常用英文名：E-​6123
• CAS号：131614-02-3
• 分子式：C₂₃H₂₂ClN₅OS
• 分子量：451.97200
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2016-11-04 16:04:28
• 更新时间：2025-08-25 17:13:34
• E-​6123 是一种血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂。

名称

• 中文名: E-6123
• 英文名: (+)-6-(2-chlorophenyl)-3-cyclopropanecarbonyl-8,11-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-8H-pyrido<4',3':4,5>thieno<3,2-f><1,2,4>triazolo<4,3-a><1,4>diazepine
• 英文别名: e-6123

物化性质

• 密度: 1.57g/cm3
• 沸点: 720.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₂ClN₅OS
• 分子量: 451.97200
• 闪点: 389.5ºC
• 精确质量: 451.12300
• PSA: 91.62000
• LogP: 3.87080
• 蒸汽压: 1.32E-20mmHg at 25°C
• 折射率: 1.806

生物活性

• 描述: E-​6123 是一种血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PAF[1]

• 体外研究: E-6123(E6123)部分抑制Thapsigargin诱导的白细胞介素-6 mRNA和白细胞介素-6蛋白水平的增加。为了阐明同时产生的细胞相关PAF在毒胡萝卜素诱导的白细胞介素-6 mRNA水平增加和白细胞介素-6产生中的作用,研究了PAF受体拮抗剂E-6123的作用。 1和10μM的E-6123部分抑制Thapsigargin(46.1 nM)诱导的4小时白细胞介素-6 mRNA水平的增加和8小时的白细胞介素-6产生[1]。
• 细胞实验: 通过使用MTT的程序在每组实验中检查细胞的活力，MTT基于线粒体琥珀酸脱氢酶将MTT切割成蓝色化合物甲的能力。将腹膜细胞培养10mL含有各种药物（例如E-6123）的培养基中所示的时间后，向每个培养基中加入1mL磷酸盐缓冲盐水（5mg / mL，pH7.4）中的MTT溶液。将细胞在37℃下进一步培养4小时。接着，加入2.5mL 0.04N HCl的异丙醇溶液，并将细胞以10％最大功率超声处理3秒。得到的有色产物在Microplate Reader上在570nm处读数[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ichinowatari G, et al. Participation of prostaglandin E2 and platelet-activating factor in thapsigargin-induced production of interleukin-6. Eur J Pharmacol. 2002 Jan 11;434(3):187-96.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : UV1200278 CAS REGISTRY NUMBER : 131614-02-3 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C23-H22-Cl-N5-O-S MOLECULAR WEIGHT : 452.01 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD - Lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : >500 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 16,310,1991 TYPE OF TEST : LD - Lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : >100 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 16,310,1991