BIO-1211 是高度选择性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的IC50 值分别为 4 nM 和2 μM。
Keampayoside A是一种天然化合物,在DPPH测定中显示出35.7µg/mL的EC50值(抗氧化活性)[1]。
糖皮质激素受体-IN-2(化合物WX019)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-2对hMMP1表现出非常好的转录抑制活性,IC50为0.171 nM,对MMTV表现出相当的转录激活活性,EC50为0.94 nM。
PKC(85-92),Myristoylated 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽激活剂,可促进培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) NO 释放。
Cimetropium Bromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合征。
MMP-9/MMP-13抑制剂I是一种有效的MMP-9和MMP-13抑制剂,IC50均为0.9nM。MMP-9/MMP-13抑制剂I对MMP-9/MMP-3的选择性是其他MMP的20倍[1]。
Varokibart (TEV-53275) 是靶向 IL-5 的人源 IgG4λ 抗体。
Asthma relating compound 1来自专利EP0295656A1,有可能作为抗哮喘剂。
BMS-502(化合物22)是二酰基甘油激酶(DGK)α和ζ的强效双重抑制剂,IC50分别为4.6nM和2.1nM。BMS-502增强了小鼠的T细胞免疫反应。BMS-502可用于肿瘤免疫相关研究[1]。
Camobucol 是一种可口服的酚类抗老剂和抗炎剂,具有治疗风湿病的功效。
迪鲁科肽(MBP8298)是一种合成肽,由17个氨基酸组成,其序列与人类髓磷脂碱性蛋白的一部分相同。迪鲁科肽可用于研究中枢神经系统的自身免疫性疾病,如多发性硬化症(MS)[1]。
BRD4-IN-3(化合物141)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50<0.5µM。BRD4-IN-3显示MYC-Raji的细胞毒性,IC50值大于1µM[1]。
Danirixin 是选择性,可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。
Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。
百菌清-13C2是13C标记的百菌清。百菌清是一种广谱杀菌剂,可有效保护植物免受主要由晚疫霉和马铃薯赤霉病引起的真菌病害。百菌清用于控制蔬菜和作物的真菌性叶面病[1][2]。
ODN 24888是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),对TLR7/TLR9介导的信号传导具有有效的抑制作用。ODN 24888损害IFN-α水平和NF-κB活化,抑制IL-6释放。ODN 24888参与免疫和炎症反应,可用作疫苗佐剂[1][2]。
OGG1-IN-08 是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基酶-1 (OGG1) 抑制剂,其 IC50 值为 0.22 μM。OGG1-IN-08 降低 OGG1 的糖基化酶和裂解酶活性。
氢溴酸培非替尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9、5.0、0.7和4.8 nM。
阿达木单抗β(ABP-501)是一种抗TNF-α单克隆抗体。阿达木单抗β可用于类风湿关节炎(RA)的研究[1]。
1-O-Acetylbritannilactone 是从 Inula Britannica L 分离的一种活性化合物。1-O-Acetylbritannilactone 抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。1-O-Acetylbritannilactone 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。
PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。
Methyl aminolevulinate 是一种用于光动力治疗 (PDT) 的增敏剂 (sensitizer)。Methyl aminolevulinate 是一种前药,可代谢为原卟啉 IX。
Pseudolaric Acid B 是一种从 Pseudolarix kaempferi Gorden (pinaceae) 根部分离的二萜酸,具有抗癌、抗真菌、抗受精活性,并对 T 淋巴细胞也具有免疫抑制活性。Pseudolaric Acid B 通过凋亡和细胞周期阻滞抑制乙肝病毒 (HBV) 的分泌。Pseudolaric Acid B 诱导细胞自噬。
香叶基香叶醇是一种口服活性维生素K2亚型,是甲羟戊酸途径的中间产物。在动物模型中,香叶基香叶醇靶向NF-kB信号通路,并能减轻LPS诱导的小胶质细胞炎症[1][2][3][4]。
淫羊藿苷B是一种具有抗癌、抗炎和抗菌作用的天然类黄酮。Epimedokorenin B通过内质网应激介导的细胞凋亡和自噬体积累抑制肺癌细胞的生长。Epimedokorenin B是一种抑制牙龈卟啉单胞菌生长和生物膜形成的抗牙周炎药物[1][2][3]。