2407854-18-4

• 常用中文名：BMS-502
• 常用英文名：BMS-502
• CAS号：2407854-18-4
• 分子式：C₂₇H₂₂F₂N₆O₃
• 分子量：516.50
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2023-10-03 16:22:28
• 更新时间：2025-08-25 10:59:11
• BMS-502(化合物22)是二酰基甘油激酶(DGK)α和ζ的强效双重抑制剂,IC50分别为4.6nM和2.1nM。BMS-502增强了小鼠的T细胞免疫反应。BMS-502可用于肿瘤免疫相关研究[1]。

名称

• 英文名: BMS-502

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₂F₂N₆O₃
• 分子量: 516.50

生物活性

• 描述: BMS-502(化合物22)是二酰基甘油激酶(DGK)α和ζ的强效双重抑制剂,IC50分别为4.6nM和2.1nM。BMS-502增强了小鼠的T细胞免疫反应。BMS-502可用于肿瘤免疫相关研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 4.6 nM (DGK α), 2.1nM (DGK ζ)[1].

• 体外研究: 在小鼠细胞毒性 T细胞 IFNγ试验 (mCTC)中测得的 BMS-502 EC50值为 340 nM[1]
• 体内研究: BMS-502(化合物22)(0-10mg/kg口服； 24小时) 在小鼠 OT-1模型中表现出剂量依赖性免疫刺激作用[1] C57小鼠中药代动力学分析[1] 途径剂量(mg/kg)AUClast(μM•h)t1/2(h)Tmax(h)Cmax(μM)Cl(M/min/kg)Vss(mL/kg)F(%)静脉注射1 14.8 22.5//1.9 3.9/p.o.5 48/3.0 1.08//65动物模型：OT-1小鼠模型[1]剂量：0-10 mg/kg给药：口服；24小时结果：未引起激活的效应T细胞的显著增加。
• 参考文献:

  [1]. Chupak L, et al. Discovery of Potent, Dual-Inhibitors of Diacylglycerol Kinases Alpha and Zeta Guided by Phenotypic Optimization. ACS Med Chem Lett. 2023 Jun 12;14(7):929-935.