CYM50179(化合物22n)是一种有效的选择性S1P4-R(鞘氨醇-1-磷酸受体)激动剂,EC50为46 nM【1】。
CA-4948 是一种有效的、有口服活性的、选择性 IRAK4 激酶抑制剂,IC50 <50 nM。CA-4948 可用于治疗淋巴瘤。
硫氰酸5 NHS酯是一种水溶性胺反应性红色荧光物质染料。用过用于水相中各种含胺分子的标记,不需要任何有机溶剂。用于标记在有机共溶剂中变性的蛋白质,以及低溶解度的蛋白质。
绿脓苷B通过活化巨噬细胞中的NF-κB和活化蛋白-1途径抑制炎症介质的产生[1]。
Amcinonide抑制NO从活化的小胶质细胞释放, IC50 为3.38 nM, 具有糖皮质激素受体亲和力。
7α,25-二羟胆固醇-d6是氘标记的7α,25dihydroxycholose。7α,25二羟胆固醇(7α,25OHC)是孤儿GPCR受体EBI2(GPR183)的有效和选择性激动剂和内源性配体。7α,25二羟胆固醇
CD80-IN-3 是有效的 CD80 抑制剂,抑制 CD80/CD28 互作的 EC50 值为 630 nM,Kd 值为 125 nM。
LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂,IC50 值为 11.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。
CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。
Diprovocim是一种有效的Toll样受体TLR1/TLR2激动剂,可诱导剂量依赖性TNF产生,人THP-1细胞EC50为110 pM,原代小鼠腹腔巨噬细胞EC50为1.3 nM；诱导骨髓来源的TNF产生EC50为6.7 nM的树突状细胞(BMDC)也诱导小鼠BMDC产生IL-6；诱导IKKα,IKKβ,p38,JNK和ERK的磷酸化,以及THP-1细胞和小鼠腹膜巨噬细胞中IκBα的降解,激活常规TLR1/TLR2信号传导,包括MAPK和经典NF-κB信号传导；与抗协同作用PD-L1消除小鼠黑色素瘤。
KIRA-7是IRE1α激酶/Rnase的小分子抑制剂,IC50为0.11/0.22 uM,变构抑制IRE1αRnase活性；在体内博来霉素暴露后2周给予博来霉素诱导的纤维化。
Lonazolac是一种非甾体抗风湿药物。抗炎作用[1]。
Zaloglanstat(ISC-27864)是微粒体前列腺素E合成酶-1(mPGES-1)的抑制剂,可用于研究哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病等[1]。
富马酸单甲酯-d5是氘标记的富马酸单甲酯。富马酸单甲酯是富马酸二甲酯(DMF)的活性代谢产物,是一种有效的GPR109A激动剂。富马酸单甲酯具有多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力[1][2][3]。
GB-88 是一种选择性的口服 PAR2 拮抗剂,抑制 PAR2 激活 Ca(2+) 释放的IC50 值为 2 µM。
Icosabutate 是一种结构工程化且具有口服活性的 ω-3多不饱和脂肪酸,是二十碳五烯酸的衍生物 (EPA derivative)。Icosabutate 克服了未经修饰的 EPA 对肝脏靶向的缺点,可改善了胰岛素敏感性,肝炎和纤维化。Icosabutate 具有良好的耐受性,可有效降低持续性高甘油三酯血症中的非高密度脂蛋白胆固醇 (non-HDL-C) 水平。
一种有效的,选择性口服生物可利用的TRPV4拮抗剂,小鼠,人和大鼠TRPV4通道的IC50分别为320,420和660 nM；TRPV4对TRPV1,TRPV3和TRPM8的选择性>15倍,其他54种常见的生物学目标。
JAK-IN-18是一种有效的JAK抑制剂。JAK-IN-18可用于多种疾病的研究,尤其是眼部、皮肤和呼吸道疾病(摘自专利WO2018204238A1,化合物1)[1]。
3,4-O-异亚丙基莽草酸是一种天然产物,可从金丝桃属植物中分离得到。3,4-O-异亚丙基莽草酸具有抗炎作用和抗氧化活性[1][2]。
MRGPRX4 agonist-1 (compound 30d) 是 MRGPRX4 的选择性激动剂,在 Ca2+ 实验和 β-arrestin 实验中的 EC50s 分别为 11.2 nM 和 30.0 nM。
ACAT-IN-9是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,从专利EP1236468A1实例207中提取。ACAT-IN-9抑制NF-κB介导的转录[1]。
Lonodelestat(POL6014)是一种有效、口服活性和选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE)肽抑制剂[1][2]。
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
血栓反应蛋白-1(1016-1023)(人、牛、小鼠)是血栓反应蛋白1(TSP-1)天然序列的C末端,是一种CD47激动剂肽[1]。
Z-Phe-Phe-Diazomethylketone 是组织蛋白酶 L (cathepsin L) 的特异性抑制剂。
流感病毒-IN-4(化合物11e)是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂,对H5N1、H5N2、H5N6、H5N8的IC50s分别为3.4、0.094、0.79、0.077µM。流感病毒IN-4显示NA(神经氨酸酶)抑制活性。流感病毒-IN-4显示出较低的细胞毒性,CC50>200µM。流感病毒-IN-4在1500 mg/kg剂量下对小鼠没有明显毒性【1】。