CaCCinh-A01

更新时间:2024-01-05 17:54:29

CaCCinh-A01结构式
CaCCinh-A01结构式
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常用名 CaCCinh-A01 英文名 CaCCinh-A01
CAS号 407587-33-1 分子量 347.42900
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H21NO4S 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A

 CaCCinh-A01用途


CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。

 CaCCinh-A01名称

中文名 CaCCinh-A01
英文名 6-t-butyl-2-(furan-2-carboxamido)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-3-carboxylic acid
英文别名 更多

 CaCCinh-A01生物活性

描述 CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。
相关类别
靶点

IC50: 2.1 μM (TMEM16A)[1], 10 μM (CaCC)[2]

体外研究 30μMCaCCinh-A01和100μM单宁酸强烈抑制ATP刺激后的CaCC电流[1]。钙依赖性氯化物电流分别通过0.1,1和10μMCaCCinh-A01降低38±14,66±10和91±1%。在10和30μMCaCCinh-A01时,ATP诱导的短路电流分别降低了38±7和78±3%[2]。
细胞实验 用PBS(200μL/洗涤)洗涤96孔板的每个孔三次,留下50μLPBS。将测试化合物(包括CaCCinh-A01)(0.5μL)以25μM终浓度加入每个孔中。 10分钟后,将96孔板转移至读板器进行荧光测定。通过连续记录荧光(400ms /点)2秒(基线)分别测定每个孔的TMEM16A介导的I-流入,然后加入50μL含有200μMATP的140mM I-溶液。通过非线性回归[1]从荧光数据计算I-流入的初始速率。
参考文献

[1]. TMEM16A inhibitors reveal TMEM16A as a minor component of calcium-activated chloridechannel conductance in airway and intestinal epithelial cells. J Biol Chem. 2011 Jan 21;286(3):2365-74.

[2]. De La Fuente R, et al. Small-molecule screen identifies inhibitors of a human intestinal calcium-activated chloridechannel. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):758-68.

 CaCCinh-A01物理化学性质

分子式 C18H21NO4S
分子量 347.42900
精确质量 347.11900
PSA 107.78000
LogP 4.51560
外观性状 白色至类白色固体
储存条件 -20℃

 CaCCinh-A01安全信息

危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 CaCCinh-A01英文别名

CaCCinh-A01
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