Benralizumab (MEDI-563) 是一种白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于治疗严重的嗜酸性哮喘。
HAMI3379(HAMI-3379)是半胱氨酰白三烯2(CysLT(2))受体的有效选择性拮抗剂,抑制LTD4和LTC4诱导的细胞内钙动员,IC50分别为3.8 nM和4.4 nM；对重组细胞表现出非常低的效力。CysLT(1)受体(IC50>10 uM),对两种CysLT受体均未表现出任何激动活性；浓度依赖性地抑制和逆转LTC(4)诱导的灌注压增加和分离的Langendorff灌注豚鼠心脏的收缩性降低,预防局灶性脑缺血后的急性脑损伤。老鼠。
BN201 在体外可促进神经元分化,促进前体细胞向成熟少突胶质细胞的分化 (EC50 为 6.3 μM) 和 新轴突的髓鞘化 (EC50 为 16.6 μM)。BN201 能够通过主动穿越血脑屏障,并激活与应激和神经元存活反应相关的途径 (如 IGF-1 途径),具有有效的神经保护作用。
索特西普(ACE-011)是一种可溶性激活素受体2A(ACVR2A)型IgG-Fc融合蛋白。索特西普结合激活素和生长分化因子,试图恢复生长促进和生长抑制信号通路之间的平衡。索特西普在肺动脉高压、贫血、骨质流失、红细胞生成、多发性骨髓瘤(MM)溶骨性病变[1][2][3][4][5]中具有潜在应用。
Ianthelliformisamine B diTFA 是一种溴酪氨酸衍生的抗菌剂。Ianthelliformisamine B diTFA 针对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌菌株的 MIC 分别为 14.5 μM 和 144.7 μM。
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
Benzoylalbiflorin 是一种从 Radix Paeoniae Alba 中分离出来的单萜类化合物。Radix Paeoniae Alba 是一种传统中药,已用于类风湿关节炎的研究,可以减轻炎症,闭经,鼻出血,腹痛和其他症状。
STAT6-IN-1(化合物19a)是一种STAT6抑制剂,对STAT6的SH2结构域具有高亲和力(IC50=0.028µM)。STAT6-IN-1可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究[1][2]。
伊祖利单抗是一种双特异性IgG1抗体,靶向诱导型T细胞共刺激因子(ICOS/CD278)和PD-1[1]。
Schisantherin A 是从 Schisandra sphenanthera 果实中分离出来的一种木脂素。Schisantherin A 通过 IκBα 降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。
TLK197是TLK199的活性代谢物,选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1)),结合 GSTP的 Ki 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I), Ki值为0.56 μM。
Aderamastat (FP-025) 是一种口服活性基质金属蛋白酶 12 (MMP-12) 抑制剂。Aderamastat 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD) 和肺纤维化的研究。
9α,11β-前列腺素F2α是尿中存在的内源性代谢产物,可用于哮喘的研究[1][2]。
ABT-102 是一种有效且高度选择性的 Vanilloid Receptor (TRPV1) 受体拮抗剂。ABT-102 有效且可逆地增加热痛阈值并减少阈上口腔/皮肤热痛。ABT-102 可减少炎症、骨癌、术后和骨关节炎疼痛模型中动物的伤害性反应。
MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1),BRD4(BD2),BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
UCB-6876是一种新型的TNF信号抑制剂,通过稳定不对称形式的三聚体,显示出对TNFR1细胞外结构域和对照蛋白的浓度依赖性反应曲线和选择性。
elargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 是一种天然色素,大量存在于红色水果和蔬菜中。Pelargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 作为活性氧 (reactive oxygen species) 和活性氮 (reactive nitrogen species) 的清除剂。Pelargonidin 3,5-diglucoside (chloride) 对参与 ROS、RNS RNS 和促炎细胞因子产生的酶具有抑制作用。
Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎,抗浮肿和退热作用。
AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
Isoengeletin是一种黄酮类化合物,可以从土茯苓的根中分离出来。Isoengeletin可作为研究银屑病、高尿酸血症和痛风的活性化合物[1]。
甲磺酸异tharine(isotarine)是一种口服活性的β-肾上腺素能受体选择性激动剂。甲磺酸异tharine是一种邻苯二酚样药物,邻苯二酚O-甲基转移酶(COMT)介导其甲基化。甲磺酸异tharine可以促进cAMP的产生,刺激平滑肌细胞的松弛,可以用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂[1][2]。
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val(KQAGDV)是纤维蛋白原γ链序列中六个最羧基末端的氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val是一种通过α2bβ3整合素介导的细胞粘附肽。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val是平滑肌细胞(SMC)的有效粘附配体[1][2]。
Ligelizumab(QGE 031)是一种人源化的高亲和力单克隆抗IgE抗体。Ligelizumab可用于慢性自发性荨麻疹的研究[1]。
TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
Alcindoromycin 是一种蒽环类、具有抗肿瘤活性的抗生素。
p38α inhibitor 1是 p38α 的抑制剂,来自专利WO 2008076265 A1。
伏尼莫德是一种免疫调节剂[1]。
RIPK1-IN-13(化合物8)是RIPK1的有效抑制剂,IC50值为1139 nM。RIPK1-IN-13通过抑制RIPK1阻断坏死下垂途径的激活。RIPK1-IN-13具有研究炎症疾病的潜力【1】。
Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。