34042-85-8

• 常用中文名：Sudoxicam
• 常用英文名：Sudoxicam
• CAS号：34042-85-8
• 分子式：C₁₃H₁₁N₃O₄S₂
• 分子量：337.37400
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2017-02-19 11:19:36
• 更新时间：2024-01-09 15:04:15
• Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎,抗浮肿和退热作用。

名称

• 英文名: 4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-(1,3-thiazol-2-yl)-1λ6,2-benzothiazine-3-carboxamide
• 英文别名: Sudoxicamum; 4-hydroxy-2-methyl-N-(2-thiazole)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide; N-(2-thiazolyl)-4-hydroxy-2-methyl-2H,1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide; Sudoxicamum [INN-Latin]; 2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide,4-hydroxy-2-methyl-N-2-thiazolyl-,1,1-dioxide; 4-hydroxy-2-methyl-N-(2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide; EINECS 251-808-7; SUDOXICAM

物化性质

• 密度: 1.675g/cm3
• 熔点: 240-243 °C (dec.)
• 分子式: C₁₃H₁₁N₃O₄S₂
• 分子量: 337.37400
• 精确质量: 337.01900
• PSA: 136.22000
• LogP: 2.73420
• 折射率: 1.741
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎,抗浮肿和退热作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  COX[3]

• 体外研究: Sudoxicam显示NADPH依赖于人肝微粒体的共价结合。在微粒体培养中加入谷胱甘肽(GSH),约一半的Sudoxicam共价结合被GSH阻断[1]。对NADPH补充的人肝微粒体中[14C]-Sudoxicam代谢物的鉴定研究表明,主要的代谢途径涉及P450介导的噻唑环断裂到相应的酰基硫脲代谢物(S3),这是一种公认的前毒素[1]。在体外,Sudoxicam经过氧化噻唑开放式生物转化,形成酰硫脲和随后的羟基化代谢产物[3]。
• 体内研究: Sudoxicam(1-10 mg/kg；口服；每日；连续7天；大鼠)治疗有效降低血浆炎症单位,减轻炎症后足肿胀,恢复体重的每日增长正常[2]。在完整的大鼠中,当剂量低至0.1 mg/kg时,Sudoxicam显著抑制水肿的形成,p.o[2]。苏多西康抑制紫外线照射引起的豚鼠红斑。Sudoxicam(3.3mg/kg,i.p.)能对抗大鼠腹腔注射伤寒/副伤寒疫苗引起的发热,使体温维持在未注射对照组大鼠的体温水平上[2]。Sudoxicam的血浆半衰期在8小时(猴子)、13小时(大鼠)和60小时(狗)之间[2]。动物模型：大鼠注射,i>M.butyrieum[2]剂量：1 mg/kg,3.3 mg/kg,10 mg/kg给药：口服；每日；连用7天结果：均能有效降低血浆炎症单位,减轻炎症后足肿胀。
• 参考文献:

  [1]. Obach RS, et al. In vitro metabolism and covalent binding of enol-carboxamide derivatives and anti-inflammatory agents sudoxicam and meloxicam: insights into the hepatotoxicity of sudoxicam. Chem Res Toxicol. 2008 Sep;21(9):1890-9.

  [2]. Wiseman EH, et al. Anti-inflammatory and pharmacokinetic properties of sudoxicam N-(2-thiazolyl)-4-hydroxy-2-methyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide. Biochem Pharmacol. 1972 Sep 1;21(17):2323-34.

  [3]. Zhi-Yi Zhang. Sudoxicam. Handbook of Metabolic Pathways of Xenobiotics. September 2014.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : DL0710500 CHEMICAL NAME : 2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-2-thiazolyl-, 1,1-dioxide CAS REGISTRY NUMBER : 34042-85-8 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C13-H11-N3-O4-S2 MOLECULAR WEIGHT : 337.39 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 136 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 28,1714,1978 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 260 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 15,848,1972

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