CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
AZD8797是非竞争的人 CX3CR1 变构调节剂,Ki分别为3.9,2800 nM。
R-96544 (free base) 是一种有效的、选择性的、竞争性的 5-HT2 受体 (5-HT2 receptor) 拮抗剂。R-96544 (free base) 抑制血清素诱导的血小板聚集,抑制 5-HT2A 受体 (5-HT2 receptor) 介导的豚鼠气管收缩。
硫代乙酰胺(TAA)是一种间接肝毒素,可导致实质细胞坏死。硫代乙酰胺需要微粒体CYP2E1首先代谢活化为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后转化为硫代乙胺-S-二氧化物,这是一种高度反应性的代谢产物,其反应性代谢产物与蛋白质和脂质共价结合,从而导致氧化应激和小叶中心坏死。硫代乙酰胺可诱导慢性肝纤维化、脑病和其他事件模型[1][2][3][4]。
Abicipal pegol(AGN-150998,MP0112)是一种抗VEGF DARPin分子,是一类新的小蛋白,含有锚蛋白重复结构域,被设计为以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。阿比赛泊醇有效抑制血管生成和血管通透性,并用于通过玻璃体内注射研究与眼部炎症相关的疾病,减少平均视网膜厚度和渗漏面积[1][2]。
Isorabaichromone 是一种有效的抗氧化剂 (antioxidant)。Isorabaichromone 具有很强的抗氧化活性,具有清除 DPPH 自由基和超氧阴离子的活性。
Etofenamate是非甾体抗炎化合物。
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
氢巴马汀是一种口服活性和不可逆的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)抑制剂,对HEK 293-hIDO-1和rhIDO-2的IC50分别为3μM和157μM。氢巴马汀还可以非竞争性方式抑制西尼罗河病毒(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50为96μM。氢巴马汀具有抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌和抗病毒活性[1][2][3][4][5]。
(-)-Zeylenol 可从 Uvaria grandiflora 的茎中提取,具有抗炎和抗肿瘤生物活性。
DGK-IN-1是从专利WO2020006018A1实例25中提取的T细胞激活剂。DGK-IN-1可用于肿瘤免疫[1]。
JC124是一种特异性NLRP3炎症体抑制剂。JC124具有抗炎和神经保护作用[1]。
抗骨质疏松剂-2(化合物10)是一种抗骨质疏松症剂。抗骨质疏松剂-2抑制RANKL诱导的破骨细胞分化[1]。
Bisandrographolide A (BAA) 可激活 TRPV4 通道,EC50 为 790-950 nM。Bisandrographolide A 可以与 CD81 结合并抑制其功能。Bisandrographolide A 是一种抗炎、免疫刺激和抗高血压化合物。
Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK,ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。
Telmesteine 是一种抗粘剂。Telmesteine 具有抗蛋白酶活性。Telmesteine 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生。Telmesteine 可用于炎症研究,如急慢性支气管炎和阻塞性气道疾病>
LAS101057 是一种有效的,选择性的,可口服的 A2B receptor 拮抗剂。
Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质,为一种温和镇痛剂、抗菌剂和中枢神经系统镇静剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂,Ki 值为 1.2 μM。
Spantide I 是substance P 的类似物,是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂,其对NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子 IL-10,从而显著减少角膜穿孔。
μ-芋螺毒素PIIIA是一种钠通道(NaV1.4)阻断剂。μ-锥虫毒素PIIIA可从紫锥虫中分离得到[1][2]。
甘油-13C是标记为甘油的13C。甘油用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成[1][2][3][4]。
Lulizumab(人源化抗CD28重组抗体)是一种选择性CD28阻断剂,Lulizu单抗通过选择性靶向CD28信号传导来防止T细胞活化[1]。
Delgocitinib 是一种新型且有特异性的 JAK 抑制剂, 对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8, 2.6, 13 和 58 nM。
毛细管菌素是青蒿中的一种成分,具有抗炎和抗氧化作用。毛细血管素可用于研究哮喘介导的并发症,并可作为对抗布比卡因诱导的神经毒性的潜在神经保护剂[1][2][3]。
Zaurategrast (CT7758) 是一种口服有效的 α4-integrin 抑制剂。
长托宁(长托奎宁)盐酸盐是一种抗胆碱能药物,是M1和M3受体的选择性拮抗剂。盐酸戊乙奎醚激活肺组织中的NF-kβ并抑制炎症因子的释放。盐酸戊乙奎醚可减轻接受机械通气的慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠的肺部炎症反应【1】。
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。