925676-48-8

• 常用中文名：LAS101057
• 常用英文名：LAS101057
• CAS号：925676-48-8
• 分子式：C₁₈H₁₄FN₅O
• 分子量：335.33500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2017-03-14 08:24:46
• 更新时间：2024-01-11 17:58:13
• LAS101057 是一种有效的，选择性的，可口服的 A2B receptor 拮抗剂。

名称

• 中文名: LAS101057
• 英文名: Cyclopropanecarboxamide, N-[5-(3-fluoro-4-pyridinyl)-6-(3-pyridinyl)-2-pyrazinyl]
• 英文别名: las-101057; LAS101057

物化性质

• 密度: 1.400±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 509.2±50.0 °C (760 mmHg)
• 分子式: C₁₈H₁₄FN₅O
• 分子量: 335.33500
• 精确质量: 335.11800
• PSA: 80.66000
• LogP: 3.16120
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: LAS101057 是一种有效的,选择性的,可口服的 A2B receptor 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体内研究: 在3 mg/kg时,LAS101057在预防乙酰甲胆碱诱导的AHR方面具有活性,在10 mg/kg时,它抑制AHR对乙酰甲胆碱的水平几乎与地塞米松1 mg/kg时的水平相当[1]。
• 参考文献:

  [1]. Paul Eastwood, et al. Discovery of LAS101057: A Potent, Selective, and Orally Efficacious A2B Adenosine Receptor Antagonist. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 10; 2(3): 213-218.