FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂, IC50 大约为 35 μM。
Amotosalen hydrochloride (S-59) 是一种光活化的 DNA 和 RNA 交联的补骨脂素化合物,可用于中和病原体。
PSB-06126是一种选择性三磷酸核苷二磷酸水解酶(NTPDase)抑制剂,大鼠NTPDase 1的Ki值为0.33μM,NTPDase 2的Ki为19.1μM,而NTPDase 3的Ki分别为2.22μM。PSB-06126作用于人NTPDase 3,IC50值为7.76μM,Ki值为4.39μM[1][2]。
Heterocyclyl carbamate derivative 1 是一种杂环氨基甲酸酯衍生物,可能用于炎症和神经等疾病的研究。
Scutebarbatine W是一种13螺体亚型的新clerodane二萜。Scutebarbatine W抑制NO的产生,IC50值为34.7μM[1][2]。
多卡那肽是一种口服活性的GC-C(鸟苷酸环化酶-C)激动剂。多卡那肽具有泻药、抗伤害和抗炎活性。多卡那肽可用于炎症性肠病研究[1][2]。
7,3',4'-三羟基-3-苄基-2H-色氨酸是一种可逆的非竞争性神经氨酸酶(NA)抑制剂。7,3’,4’-三羟基-3-苄基-2H-铬烯可从Caesalpinia sappan L.的干燥心材中分离得到。7,3‘,4’–三羟基-3-苯基-2H-铬酮具有有效的NAs抑制活性,IC50值分别为34.6µM[HN1]、39.5µM[HH3N2]和50.5µM[H9N2]。7,3',4'-三羟基-3-苄基-2H-铬烯可用于流感病毒的研究[1][2]。
头孢唑林五水合钠是第一代头孢菌素类抗生素,可用于多种细菌感染研究[1]。头孢唑林五水合钠具有抗炎作用,可减轻术后认知功能障碍[2]。
L-NIL dihydrochloride 是诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) 的抑制剂,其对 miNOS 的 IC50 值为3.3 μM。
Tiopinac 是一种有效的抗炎、镇痛、退热剂。
十肽-12是一种小的寡肽,是一种与酪氨酸酶C端残基(Kd:61.1μM)相互作用的酪氨酸酸酶抑制剂。十肽-12是蘑菇酪氨酸酶的竞争性抑制剂(IC50:40µM)。十肽-12也增加了SIRT的转录。十肽-12降低黑素细胞中的黑素含量。十肽-12用于研究黑素生成、衰老和炎症[1][2][3]。
氟考替丁丁酯是一种开发的皮质类固醇化合物,局部使用时没有检测到全身皮质类固醇活性。氟考替丁丁酯似乎是一种有效且耐受性良好的局部类固醇,可用于常年性鼻炎的研究[1]。
UC-514321是NSC-370284的更有效类似物,其直接结合STAT3/5,在体外和体内显着和选择性地抑制具有高水平TET1表达的AML细胞的活力;对其活力没有抑制作用。TET1低AML(即NB4)细胞,在TET1高AML中作为TET1转录抑制剂起作用,并且抗白血病作用是TET1依赖性的。
GLUT抑制剂-1是一种有效的口服葡萄糖转运蛋白抑制剂,靶向GLUT1和GLUT3,IC50分别为242 nM和179 nM。GLUT抑制剂-1具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力[1]。
OD36盐酸盐是一种RIPK2抑制剂,IC50为5.3 nM。OD36盐酸盐是一种大环抑制剂,能与ALK2激酶ATP口袋有效结合。OD36盐酸盐具有ALK2导向活性,KDs为37 nM[1][2]。
普罗替尼酸是一种口服活性非甾体抗炎剂,具有抗炎和解热活性。普鲁替尼酸抑制磷脂酶A2(PLA2)活性,IC50值为210μM[1][2]。
PRRSV/CD163-IN-1是一种PRRSV/CD163抑制剂。PRRSV/CD163-IN-1可以抑制PRRSV糖蛋白(GP2a或GP4)和CD163-SRCR5结构域之间的相互作用。PRRSV/CD163-IN-1可用于猪繁殖和呼吸综合征(PRRS)的研究[1]。
菌丝体素G是一种类似鞘氨醇的真菌代谢产物,具有免疫抑制活性[1]。
(E/Z)-冰rguastat((E/Z)-Sephin1)是磷酸酶调节亚单位PPP1R15A(R15A)的选择性抑制剂。(E/Z)-冰rguastat可用于蛋白质错误折叠疾病的研究[1]。
IRL-3630 (Compound 3) 是一种 ETA/ETB 拮抗剂 (Ki: 1.9 和 1.2 nM)。
Teuclatriol 是一种可以从 salvia mirzayanii 中分离得到 NF-κB 抑制剂,具有抗炎作用。Teuclatriol 以剂量依赖性方式抑制 TNF-α 分泌。
N6-Etheno 2'-deoxyadenosine 是一种由活性氧/活性氮诱导的 DNA 氧化损伤产物,可作为一种生物指标,来评估动物或人组织中慢性炎症和脂质过氧化。
Picroside II 胡黄连苷 II 是从胡黄连提取的环烯醚萜类化合物,具有抗炎和抗细胞凋亡的作用。Picroside II 胡黄连苷 II 通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活,减轻脓毒症的炎症反应。Picroside II 胡黄连苷 II 是一种抗氧化剂,可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB),具有神经保护作用。
Me Indoxam是一种强效且不渗透细胞的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂[1]。
UCB-5307是一种TNF信号抑制剂,其KD为9 nM。UCB-5307可以穿透预成型的hTNF/hTNFR1复合物[1]。
糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Br是一种ADC接头,可作为合成抗CD40抗体-试剂偶联物(ADC)的反应试剂[1]。
泊马度胺-C6-PEG3-丁基-N3是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也是一种交联剂-E3连接酶配体偶联物,可用于PROTAC研究的点击反应蛋白降解构建块。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也可用于合成靶蛋白降解剂的模板[1]。
DOIC是一种阳离子脂质,可用于RNA疫苗[1]。
Diclofenac Sodium 是一种有效的,非选择性的抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 nM,1.3 nM;Diclofenac Sodium 同时对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。
Flizasertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂[1]。