2421141-40-2

• 常用中文名：GLUT inhibitor-1
• 常用英文名：GLUT inhibitor-1
• CAS号：2421141-40-2
• 分子式：C₃₂H₃₅N₇O₂
• 分子量：549.67
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-03-07 12:43:10
• 更新时间：2024-01-02 20:18:43
• GLUT抑制剂-1是一种有效的口服葡萄糖转运蛋白抑制剂,靶向GLUT1和GLUT3,IC50分别为242 nM和179 nM。GLUT抑制剂-1具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力[1]。

名称

• 英文名: GLUT inhibitor-1

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₅N₇O₂
• 分子量: 549.67
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: GLUT抑制剂-1是一种有效的口服葡萄糖转运蛋白抑制剂,靶向GLUT1和GLUT3,IC50分别为242 nM和179 nM。GLUT抑制剂-1具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  GLUT1:242 nM (IC50)

  GLUT3:179 nM (IC50)

• 体内研究: GLUT抑制剂-1(化合物15b；30 mg/kg)在小鼠和大鼠体内的药代动力学参数总结[1]。参数小鼠-大鼠口服Cmax(ng/mL)2525 1675口服AUC(ng/mL)5890 6813 CL(mL/min/kg)40 37 Vdss(L/kg)1.70 4.51 t1/2(h)0.785 2.59 F(%)45.4 49.4 B/Pb 0.05 B：溶解度在PBS缓冲溶液中测定。
• 参考文献:

  [1]. Liu KG, et al. Discovery and Optimization of Glucose Uptake Inhibitors. J Med Chem. 2020;63(10):5201-5211.