Kobusin是一种从Pnonobio biondii Pamp中分离的双环氧木聚糖。Kobusin是CFTR和CacGIE氯通道的激活剂,也是ANO1/CaCC(钙激活氯通道)通道的抑制剂[1][2]。
泮托拉唑-d6是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。
ASB 14780(ASB14780,ASB-14780)是一种有效的,选择性和口服活性的细胞溶质磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,IC50为20 nM；显示出优于其他已知分泌磷脂酶A2s(sPLA2s)的选择性,如sPLA2-IA,sPLA2-IIA,sPLA2-III和sPLA2-IB；显着改善肝损伤和肝纤维化,减弱CCl4诱导的肝脏中α-SMA蛋白的表达和胶原蛋白1a2,α-SMA和TGF-β1的mRNA表达,并抑制体内单核细胞/巨噬细胞标志物CD11b和MCP-1的表达,同时防止单核细胞/巨噬细胞募集到肝脏。
苦瓜苷G是一种口服活性的葫芦烷型三萜苷。苦瓜苷G选择性地诱导M1样巨噬细胞凋亡,而不影响M2样巨噬细胞。苦瓜苷G降低细胞内ROS水平并促进自噬。苦瓜糖苷G还具有抗癌活性,抑制癌症细胞株的生长。苦瓜糖苷G刺激M2相关的肺损伤修复,防止炎症性癌症损伤[1]。
Bifarcept是一种I型干扰素受体(IFN-RI)的重组抗体。Bifarcept可结合IFN-β并延长其血清半衰期[1]。
ZINC49534341 是一种 MRGPRX2 拮抗剂,Ki 为 32 nM。
Thonzylamine 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂,具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine 可用于过敏性疾病,鼻充血,过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。
PTPN22-IN-1是一种有效的PTPN22抑制剂(IC50=1.4µM；Ki=0.50µM)。PTPN22-IN-1对PTPN22的选择性是类似磷酸酶的7-10倍。PTPN22-IN-1增强抗肿瘤免疫反应[1]。来自WO2021007491A1化合物L-1。
Valziflocept(BAX1810；TAK-752)是一种靶向Fc和FcγR的重组可溶性人FcγRIIb受体。FcγRs结合并中和致病性IgG,从而形成“诱饵”或“清道夫”受体,可以降低自身免疫疾病的严重程度。Valziflocept可用于研究自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮(SLE)[1]。
CB1/2激动剂2(化合物23)是一种有效的非选择性大麻素配体,Ki值分别为3.5和1.2nM。CB1/2激动剂2可以表现为完全CB1激动剂和CB2竞争性反向激动剂。CB1/2激动剂2显示出抗伤害活性[1]。
Plonmarimab(TJ003234)是一种抗GM-CSF单克隆抗体。Plonmarlimab可用于类风湿关节炎和新冠肺炎的研究[1][2]。
SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
TP-064是PRMT4的有效,选择性和细胞活性抑制剂,IC50<10 nM,Kd为7.1 nM,对PRMT4的选择性(>100倍)高于其他PRMT；降低BAF155的二甲基化(IC50=340±在细胞baed测定中,以剂量依赖性方式,30nM)和MED12(IC50=43±10nM)；抑制一部分多发性骨髓瘤细胞系(NCI-H929,RPMI8226,细胞IC50分别为379和886 nM)的增殖,受影响的细胞在细胞周期的G1期停滞,但对急性髓性白血病,结肠癌没有影响,或肺癌细胞系。
Ro 31-9790 是一种合成的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。
6,6'-二-O-芥子酰基蔗糖是一种蔗糖酯,可在抱茎胡麻中找到[1]。
5-desmethylsinensetin 可从 Stevia satureiifolia var. satureiifolia 中分离得到,具有抗原生动物的活性。5-desmethylsinensetin 对 T. cruzi epimastigotes 和trypomastigotes 的 IC50 值分别为 0.4 μg/mL 和75.1 μg/mL。
Diayangambin (Syringaresinol dimethyl ether; Lirioresinol C dimethyl ether) 是一种细胞增殖抑制剂,对人单核细胞的 IC50 值为 1.5 μM。Diayangambin 还具有免疫抑制和抗炎作用。
BTK-IN-5是一种共价BTK抑制剂,用于治疗心血管疾病、呼吸系统疾病、炎症和糖尿病等疾病。
Carbomycin B 是一种大环内酯类抗生素。
Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
乳糖-N-四糖是母乳中天然存在的母乳低聚糖(HMO)的重要核心结构。乳糖-N-四糖由半乳糖、N-乙酰氨基葡萄糖和葡萄糖组成。乳糖-N-四糖具有益生元作用、免疫调节作用、抗炎作用、肠细胞反应调节作用、抗菌活性和抗病毒活性。乳糖-N-四糖已广泛添加到婴儿配方奶粉中[1]。
丁香酸甲酯-d6是氘标记的丁香酸甲酯[1]。丁香酸甲酯是水仙单花蜂蜜的化学标志物,是细菌和真菌漆酶的有效酚类介质。丁香酸甲酯是一种TRPA1激动剂[2][3][4]。
EGTA 是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA 在生理 pH 值 (7.4) 下,Kd 为 60.5 nM,对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
他法昔单抗是一种经Fc修饰的人源化单克隆抗体,可与人B细胞表面抗原结合19[1][2]。
URAT1 inhibitor 1 (1g) 是尿酸转运体1 (URAT1) 的一种抑制剂,其 尿酸转运体1 (URAT1) 值为 32 nM。URAT1 inhibitor 1 有望治疗高尿酸血症痛风。
Mavrilimumab(CAM 3001)是一种单克隆抗体,与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)受体的α亚单位结合,并阻断GM-CSV下游的细胞内信号。GM-CSF可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质[1]。