Rolinsamab是一种有效的双重IL-4和IL-13抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Rolinsatamab嵌合抗原受体序列T细胞。Rolinsamab可用于免疫疾病的研究[1]。
NLRP3-IN-19 (JT001) 是一种有效,特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-19 可以抑制 NLRP3 炎症小体的组装,从而抑制细胞因子的释放并预防细胞焦亡。NLRP3-IN-19 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化的研究。
聚肌苷酸是一种单链同核酸,是Toll样受体3(TLR3)激动剂。聚肌苷酸通过TLR3和TRIF增强细胞免疫反应。聚肌苷酸在免疫调节中具有潜在的应用[1]。
Aceclofenac是非甾体抗炎化合物Diclofenac类似物。
Fuzaladib(IS-741)是一种有效的磷脂酶A2抑制剂。Fuzaplaib可阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎作用[1]。
Stylopine hydrochloride (Tetrahydrocoptisine hydrochloride) 是从紫堇属之植物块茎中分离得到的生物碱类化合物,具有抗炎症和抗寄生虫活性。
Caffeic acid-pYEEIE 是一种非磷酸肽抑制剂,对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
D359-0396 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。D359-0396 抑制巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放。D359-0396 还抑制 NLRP3、ASC 的寡聚化和 GSDMD 的裂解。D359-0396 可缓解小鼠 EAE,也可提高小鼠感染性休克后的存活率。
Bz-DTPA 是一种双功能螯合剂。Bz-DTPA 可用于制备铟 111 标记单克隆抗体 2G3 的免疫偶联物。
PI3K-IN-27是一种有效的PI3K抑制剂。PI3K属于脂质信号激酶的一个大家族,在细胞生长、分化、迁移和凋亡等过程中起着关键作用。PI3K-IN-27具有研究癌症和炎症等高增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力(摘自专利WO2021233227A1,化合物1)[1]。
h-NTPDase8-IN-1(化合物2d)是一种基于氨磺酰基苯甲酰胺的选择性抑制剂,用于h-NTPDase 8(IC50=0.28μM)。h-NTPDases8参与多种生理和病理功能,如血栓形成、糖尿病、炎症和癌症[1]。
Ozanimod 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50 分别为 410±160 pM 和 11±4.3 nM。
Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
16-Oxo-11-脱水泽泻醇A是泽泻中的三萜[1]。
BMS-509744是有效,选择性的 Itk 激酶抑制剂,IC50值为19 nM。
Rupintrivirvr (AG7088),抗病毒药,是一种有效,选择性和不可逆的人类 rhinovirus (HRV) 3C protease 抑制剂。在 H1-Hela 和 MRC-5 细胞保护试验中,Rupintrivirvr 抑制48种不同HRV血清型的复制,平均 EC50 为 0.023 μM。Rupintrivirvr 具有免疫调节作用。
CCR2 antagonist 3 是趋化因子受体 2 (CCR2) 的拮抗剂。
p38α抑制剂3(Comp G7)是一种p38α的抑制剂,可阻断成肌细胞分化的有效性[1]。
Tocainide hydrochloride 是一种 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于治疗心律不齐。
Secalciferol-d6((24R)-24,25-二羟维生素D3-d6)是氘标记的Secalciferol。Secalciferol是维生素D的代谢物,维生素D可能是一种抗炎类固醇,参与骨骨化[1][2]。
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS))) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。
Tectoruside 是来自鸢尾根茎的酚酸糖苷。鸢尾是一种传统中草药,已被用于多种疾病,例如炎症,喉咙疾病,哮喘和咳嗽。
Ordesekimab(AMG 714；PRV-015)是一种全人IgG1κ抗IL-15(白细胞介素相关)单克隆抗体。Ordesekimab与IL-15的结合抑制IL-15与IL-15受体复合物的IL-2Rβ和公共γ链的相互作用,但不与IL-15Rα链的相互影响。Ordesekimab具有研究无反应性乳糜泻(NRCD)的潜力[1]。
ODN 1982是一种非甲基化的CpG寡核苷酸(ODN),可用于制备DNA疫苗。ODN 1982抑制R-848信号传导。ODN 1982序列：5'-TCCAGGACTTCTCTCAGGGTT-3'[1][2]。
Schineoligin C 是一种木酚素,可以从五味子 (schisandra chinensis) 的果实中分离出来。五味子具有抗肝炎、抗肿瘤和抗 HIV-1 活性。
吲哚美辛庚酯是一种选择性COX-2抑制剂,IC50为0.04μM,具有抗炎活性[1]。