Tilpisertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂(WO2017007689)[1]。
MTI-31(LXI-15029,mTOR抑制剂-31)是一种新型有效的选择性mTORC1/mTORC2抑制剂,Kd为0.2 nM(mTOR),选择性比PIK3CA,PIK3CB和PIK3G高>5000倍；IC50值为39 nM in LANCE®测定mTOR底物磷酸化；剂量依赖性抑制mTORC1底物P-S6K1(T389),P-S6(S235/6),P-4EBP1(T70)和mTORC2底物P-AKT(S473)肿瘤细胞系携带mTOR通路失调,IC50<0.12 uM；有效抑制多种NSCLC模型中的细胞增殖(IC50<1 mmol/L)和体内肿瘤生长EGFR/T790M,EML4-ALK,c-Met或KRAS(MED<10 mg/kg),还抑制EGFR和ALK驱动的NSCLC中的程序性死亡配体1(PD-L1),部分由mTORC2/AKT/GSK3β依赖性蛋白酶体降解介导。
尿苷是一种具有清除自由基活性的抗氧化剂。尿苷能有效清除DPPH自由基,对β-胡萝卜素亚麻油酸模型具有抗氧化作用[1]。
二水合洛索洛芬钠是一种非甾体口服活性抗炎剂,具有镇痛和解热特性。二水合洛索洛芬钠是一种非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50s分别为6.5和13.5μM。二水洛索洛芬钠可以减少动脉粥样硬化,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3][4]。
Gnetifolin E 是一种白藜芦醇三聚体衍生物,可以从 Gnetum brunonianum<、i> 中分离出来。Gnetifolin E 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α。
RGD peptide 作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。RGD peptide 通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化。
甘遂碱E是一种植物源性一氧化氮抑制剂(IC50=6.3μM)。甘遂碱E属于麻疯树烷型二萜类,从甘遂碱的根中分离得到。甘遂[1]。
Cromakalim是一种钾通道开放剂。克罗马卡林可作为支气管扩张剂治疗哮喘。克罗卡林以浓度相关的方式抑制人离体支气管的自发张力,几乎与异丙肾上腺素或茶碱一样有效[1]。
Neohesperidin dihydrochalcone是一种合成的糖苷查耳酮,作为低热量人造甜味剂添加到各种食品和饮料中。
吴茱萸碱是一种从吴茱萸中分离出来的喹诺酮类生物碱,通过电压依赖性钙通道抑制钙离子内流。抗真菌活性[1][2]。
Liquiritin apioside 是来源于甘草的一种黄酮,具有镇咳作用。
吡戊酰苯肼(吡哌嗪)是一种有效的单胺氧化酶(MAO)抑制剂。吡戊酰苯肼降低正常大鼠的软骨生长。新戊酰苯肼可用于抑郁症研究[1]。
内激肽D是一种人速激肽,由14个氨基酸残基组成[1]。
4-O-肉桂酰奎宁酸可抑制人中性粒细胞产生超氧阴离子[1]。
GW 766994 是趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂,已经进入临床阶段,研究哮喘和嗜酸性支气管炎。
Interphotoreceptor retinoid-binding protein(668-687) 是光受体视黄醇类结合蛋白的 668 到 687 氨基酸序列,可诱发葡萄膜炎。
(R)-(-)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 R 型异构体,对 COX 无作用,可以抑制 NF-κB 的活化；(R)-(-)-Ibuprofen 具有抗炎和镇痛的作用。
7-乙酰石蒜胺是一种吡咯利嗪生物碱,是一种温和的肝毒素。7-乙酰石蒜胺可诱导小鼠肝脏炎症[1]。
Zovostotug 是人 CD163 (1型富含半胱氨酸结构域的清道夫受体 M130) 的单克隆抗体。
IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。
Palbinone 是从芍药中提取的萜类物质,有效抑制 3α 羟基类固醇脱氢酶 (3α-HSD) 的活性,IC50 值为 46 nM。具有抗炎功效。
Tryptanthrin 是一种有效的口服活性细胞内 Leukotriene (LT) biosynthesis 抑制剂。 Tryptanthrin 抑制人全血中Leukotriene 的形成 (IC50 = 10 µM),并降低大鼠胸膜炎模型中的 LTB4 水平。
IL-17调制器3是一种IL-17调制器(US20200247785A1)。IL-17调节剂3可用于炎症、癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
西米昔布(CX)是一种口服活性强、选择性COX-2(环氧化酶-2)抑制剂。西米昔布具有良好的抗炎镇痛活性。给予精确剂量(2 mg/kg)和近似剂量(1.95-2.5 mg/kg)的狗,西米昔布的PK参数相似[1]。
JNJ-17156516 是一种具有口服活性、有效、选择性的胆囊收缩素受体(cholecystokinin (CCK)1-receptor)拮抗剂。
Loperamide (ADL 2-1294) 是一种选择性 μ opioid receptor 激动剂,对 μ、δ 和 κ opioid 受体的 Ki 分别为 3、48 和 1156 nM。Loperamide 可作为止泻剂。
Brombuterol D9 hydrochloride (Bromobuterol D9 hydrochloride) 是 Brombuterol hydrochloride 的一种氘代化合物。Brombuterol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
FN-439是一种选择性胶原酶-1抑制剂。FN-439抑制胶原酶-1,IC50值为1μM。FN-439可用于癌症和炎症的研究[1][2]。
甲芬那酸-d3是氘标记的甲芬那酸。甲芬那酸是一种非甾体抗炎药,作为hCOX-1和hCOX-2的竞争性抑制剂,hCOX-1和hCOX-2的IC50分别为40 nM和3μM。