Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
赖氨酸是一种天然化合物,具有抗菌、抗癌和抗炎活性[1]。
Adapalene(CD-271; Differin)是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。
Semapimod 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
Picfeltarraenin IV 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IV 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IV 可用于治疗感染,癌症和炎症。
乳糖-N-新四糖(LNnT)是一种内源性代谢物。乳糖-N-新四糖可抑制TNF-α诱导的未成熟上皮细胞分泌IL-8。乳糖-N-新四糖具有抗炎活性,可以改善伤口闭合[1][2][4]。
抗骨质疏松剂-1(comp 4aa)是一种有效的复制蛋白a(RPA)抑制剂(IC50=18µM)[1]。
奥佐拉珠单抗(ATN-103)是一种抗TNFα的人源化抗体。奥佐拉珠单抗是一种人源化三价纳米体化合物,由两种抗人TNFα纳米体和一种抗人血清白蛋白(HSA)纳米体组成。奥佐拉珠单抗可用于关节炎的研究[1]。
Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
CU-CPT17e 是一种多 Toll 样受体 (TLR) 激动剂,可激活 TLR3,TLR8 和 TLR9。
Chitohexaose hexahydrochloride 是具有抗炎作用的壳聚糖低聚糖。Chitohexaose hexahydrochloride 与 TLR4 的活性位点结合并抑制 LPS 诱导的炎症。
JAK3/BTK-IN-4是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-4具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147953A1,化合物003)[1]
贝母乙素(Peiminine)是一具有抗炎症活性的天然化合物。
富马酸酮替芬-d3(HC 20511-d3)是氘标记的富马酸酮替芬。富马酸酮替芬(HC 20511)是第二代非竞争性H1抗组胺和肥大细胞稳定剂,用于预防哮喘发作[1][2]。
(Rac)-Bepotastine (besilate) 是 Bepotastine (besilate) (HY-A0015) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
Melittin 是一种PLA2激活剂。
酶-IN-1(化合物1)是一种基于肽的N-末端亲核试剂(Ntn)水解酶抑制剂。具体而言,Enzyme-IN-1抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性(CT-L)。酶-IN-1可能具有潜在的抗炎财产[1]。
TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
ABT-510醋酸盐是一种抗血管生成TSP肽(血小板反应蛋白-1类似物),在上皮性卵巢癌症原位同基因模型中诱导细胞凋亡并抑制卵巢肿瘤生长。ABT-510醋酸盐还减少炎症性肠病小鼠模型中的血管生成和炎症反应。ABT-510醋酸盐可用于癌症(特别是癌症)和炎症性肠病(IBD)的研究[1][2]。
Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50=2.43 μM) 。
Avarofloxacin (JNJ-Q2) 是一种广谱氟喹诺酮类抗菌药物,用于治疗急性细菌性皮肤感染以及获得性肺炎。Avarofloxacin (JNJ-Q2) 盐酸阿氟沙星是一种氨基乙基哌啶氟喹诺酮,对许多革兰氏阳性菌具有抗菌作用,平均 MIC90 值为 0.12 mg/L。Avarofloxacin (JNJ-Q2) 具有治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染的潜力。
Desfluoro-atorvastatin 是 Atorvastatin 的杂质。Atorvastatin 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
DMT1 blocker 1 是二价金属转运蛋白1 (DMT1) 的阻断剂,IC50 为0.64 μM,可以阻断体内肠细胞的铁摄取。
Procyanidin A2 是存在于蔓越莓和越橘中的黄酮类物质,具有抗癌、抗氧化、抗菌及抗炎活性。
HA-155 是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 5.7 nM。
Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
1,1-二苯基-4-(吡咯烷-1-基)but-2-yn-1-醇是一种抗胆碱药。1,1-二苯基-4-(吡咯烷-1-基)but-2-yn-1-ol具有研究支气管哮喘的潜力[1]。