1312201-00-5

• 常用中文名：HA155
• 常用英文名：HA155
• CAS号：1312201-00-5
• 分子式：C₂₄H₁₉BFNO₅S
• 分子量：463.28600
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2016-04-14 03:32:26
• 更新时间：2024-01-09 20:01:01
• HA-155 是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 5.7 nM。

名称

• 中文名: B-[4-[[4-[[3-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,4-dioxo-5-thiazolidinylidene]methyl]phenoxy]methyl]phenyl]-boronic acid
• 英文名: (Z)-4-[(4-{[3-(4-fluorobenzyl)-2,4-dioxo-1,3-thiazolan-5-yliden]methyl}phenoxy)methyl]benzene boronic acid
• 英文别名: Boronic acid,B-[4-[[4-[(Z)-[3-[(4-fluorophenyl)Methyl]-2,4-dioxo-5-thiazolidinylidene]Methyl]phenoxy]Methyl]phenyl]-

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₉BFNO₅S
• 分子量: 463.28600
• 精确质量: 463.10600
• PSA: 112.37000
• LogP: 3.25890
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: HA-155 是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 5.7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 5.7 nM (ATX)[1]

• 体外研究: HA-155通过与ATX活性位点结合抑制ATX[1]。HA155以剂量依赖的方式完全减弱凝血酶介导的血小板源性LPA的增加[3]。
• 参考文献:

  [1]. Albers HM, et al. Chemical Evolution of Autotaxin Inhibitors. Chem Rev. 2012 May 9;112(5):2593-603.

  [2]. Albers HM, et al. Structure-based design of novel boronic acid-based inhibitors of autotaxin. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4619-26.

  [3]. Fulkerson Z, et al. Binding of autotaxin to integrins localizes lysophosphatidic acid production to platelets and mammalian cells. J Biol Chem. 2011 Oct 7;286(40):34654-63.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport