Tenofovir Disoproxil Fumarate是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2是结核分枝杆菌细胞色素bd氧化酶(Mtb-cyt bd氧化酶)的抑制剂,IC50值为0.67μM。Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2抑制结核分枝杆菌的生长,MIC值为256μM。Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2可用于感染的研究[1]。
CXCR4拮抗剂8(化合物3)是一种IC50为57 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂8抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加,IC50为0.24 nM。CXCR4拮抗剂8抑制CXLC12/CXCR4介导的细胞迁移[1]。
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM[
糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal是一种糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal可用于抗CD40抗体药物偶联物(ADC)。糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal可用于炎症和免疫调节的研究[1]。
Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
ML303 是一种吡唑并吡啶类化合物, 是流感病毒非结构蛋白 1 (NS1) 的拮抗剂 (IC90 为 155 nM),其对流感病毒H1N1亚型的 EC50 值为0.7 μM。
RMI 10874 是一种 Tilorone 类似物。Tilorone 是一种小分子口服有效的抗病毒剂。RMI 10874 完全消除 H-2 阴性 (GR9.B9) MCA 诱导的纤维肉瘤的肺孢子菌定植。
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
暹罗霉素I(BMY-29304)是一种21个残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。暹罗霉素I是一种HIV融合抑制剂,其ED50为0.05至5.7μ。暹罗霉素I通过FsrC-FsrA双组分调控系统以非竞争性方式抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素(GBAP)信号传导。Siamycin I抑制fsrBDC和gelE sprE转录物的表达。暹罗霉素I是一种拉索肽,与脂质II相互作用并抑制细胞壁生物合成。暹罗霉素I是一种抗生素,具有研究肠球菌感染的潜力[1][2][3][4]。
奥雷巴西汀A(Basifungin)是一种环二肽,是一种抗真菌抗生素。Aureobasidin A(Basifungin)A是肌醇磷酸神经酰胺合酶AUR1[1][2]的抑制剂。
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 是细菌中氨酰基 tRNA 合成酶 (aaRS) 的抑制剂。
3-岩藻糖基乳糖(3-岩藻糖基-D-乳糖)是母乳中发现的主要岩藻糖低聚糖之一。3-岩藻糖基乳糖具有益生元、免疫调节剂、新生儿大脑发育和抗菌功能[1]。
卡巴拉地尔单乙酸酯是从瓦尼诺地衣中分离出来的一种化合物。单醋酸卡巴拉多酯对埃及伊蚊二龄幼虫具有杀蚊活性[1]。
抗MRSA试剂2(化合物14)对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有高度抑制活性,MIC为0.098μg/ml,对正常细胞的细胞毒性相对较低。抗MRSA试剂2具有很强的破坏细菌膜和与基因组DNA结合的能力[1]。
Walrycin B是新型抗菌素,能特异地靶向WalR应答调节子。
噻菌灵-13C6是13C6标记的噻菌灵。噻菌灵抑制具有驱虫特性的线粒体蠕虫特异酶延胡索酸还原酶。
Combi-1 是一种对不同的细菌和酵母细胞具有广谱活性的抗菌肽。
Solanesol 是一种脂肪族萜烯醇,主要存在于茄科植物中,具有抗炎、神经保护和抗菌活性。
Artelinic acid,青蒿素衍生物,是治疗恶性疟原虫多药耐药株的抗疟药。Artelinic acid 可以通过各种途径给药,包括静脉、肌肉和口服途径。
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
β-内酰胺酶-IN-4是一种从专利WO2013149121A1化合物708中提取的β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶-IN-4可用于细菌感染的研究[1]。
3β-乙酰氧基urs-12-en-11-one是一种具有抗菌活性的ursane三萜类化合物,可从Morus mesozygia的茎皮和Ficus hirta Vahl(Moraceae)的叶中分离出来[1][2]。
Pleurocidin 是一种来源于 Winter Flounder 皮肤分泌物中的抗菌肽。
抗结核药物-21(化合物15)是一种抗结核药物,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.4µg/mL。抗结核药物-21对革兰氏阳性、革兰氏阴性或真菌等其他微生物的活性较低。抗结核药物-21的细胞毒性较低[1]。
Flurofamide 是一种有效的细菌尿素酶 (urease) 抑制剂,在治疗感染性尿路结石方面具有潜在的临床应用价值。