1444827-29-5

• 常用中文名：Aviptadil acetate
• 常用英文名：Aviptadil acetate
• CAS号：1444827-29-5
• 分子式：C₁₄₇H₂₃₈N₄₄O₄₂S_.C₂H₄O₂
• 分子量：3385.90
• 相关类别： 信号通路 抗感染 SARS冠状病毒
• 发布时间：2021-01-15 12:32:25
• 更新时间：2024-01-12 11:48:08
• Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。

名称

• 英文名: Aviptadil acetate

物化性质

• 分子式: C₁₄₇H₂₃₈N₄₄O₄₂S_.C₂H₄O₂
• 分子量: 3385.90

生物活性

• 描述: Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 阿维普地尔醋酸酯以剂量依赖的方式抑制肺动脉平滑肌细胞(PASMC)的基础增殖和这些细胞内游离钙浓度的动员[3]。阿维普地尔醋酸酯(1nm-10μM)对CSE诱导的L2细胞死亡具有浓度依赖性抑制作用。在10μM浓度下,醋酸阿维普地尔可降低CSE刺激的L2细胞MMP活性和caspase-3活化[1]。阿维普地尔醋酸酯(10nm-100μM)减弱脂多糖(LPS)诱导的大鼠肺泡巨噬细胞(AM)表达的MMP-9活性[3]。
• 体内研究: 将醋酸阿维普地尔(1、3和10 mg/kg；静脉推注)注入尾静脉。无影响剂量水平为1mg/kg。首次出现不耐受反应的剂量水平为3mg/kg,最低致死剂量水平>10mg/kg。i、 v.24小时和14天后,雄性、雌性和雄性和雌性合用阿维普地尔的LD50>10 mg/kg[3]。在给药15到30分钟后,3毫克的阿维普地尔醋酸酯(静脉推注)会导致所有5只雄性和5只雌性动物的运动能力轻微降低、轻微共济失调和轻微呼吸困难。给药30分钟后,雄性和雌性动物的呼吸困难和运动障碍分别轻微减轻到轻度,30分钟后,雄性和雌性动物的呼吸困难和运动障碍分别轻微减轻到轻度。CD1小鼠经鼻吸入吸入雾化吸入。剂量为1546µg/kg/天的醋酸阿维普地尔耐受性良好,并且在评估的任何参数中均不产生明显变化。单次给药高达3920微克/千克/天后,未观察到任何变化。急性暴露前无明显不良反应水平(NOAEL)至少为3920微克/千克/天,重复暴露10天时为1546微克/千克/天[3]。
• 参考文献:

  [1]. Intravenous Aviptadil for Critical COVID-19 With Respiratory Failure (COVID-AIV)

  [2]. Jian Hu, et al. Novel Targets of Drug Treatment for Pulmonary Hypertension. Am J Cardiovasc Drugs

  [3]. INVESTIGATOR’S BROCHURE Sponsor: NeuroRx, Inc