Xenopsin precursor fragment 是一种抗菌肽,具有抗菌/抗真菌 (MIC: 10-500 μg/mL) 和抗原虫 (MIC: 2-20 μg/mL) 活性。
Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括：R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
Faldaprevir(BI 201335)是HCV(丙型肝炎病毒)基因型1a和1b的NS3/4A蛋白酶的一种有效、口服活性和选择性非共价抑制剂,Ki值分别为2.6和2.0 nM。Faldaprevir抑制HCV RNA复制,EC50值分别为6.5和3.1 nM。Faldaprevir对慢性HCV感染具有强大的抗病毒活性[1][2]。
Avermectin B1a 是一种抗寄生虫剂,能够使线虫瘫痪。
DMT dC(ac)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
Pirlindole是一种新型有效的肠道病毒抑制剂,可靶向病毒蛋白2C,通过抑制基因组复制抑制EV-B和EV-D(CV-B3 EC50=9.91 uM)。
抗利什曼原虫剂-11(化合物4d)是一种有效的抗利什曼剂。抗利什曼原虫剂-11对巴西利什曼病、婴儿利什曼虫和克鲁兹锥虫具有抗原虫活性,IC50值分别为28.3、24.8和13.0μM[1]。
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。
Hs-1 是一种对登革热-2病毒有 80% 的保护作用抗菌肽。
ND-011992是一种可逆、选择性喹唑啉型抑制剂,靶向醌还原酶和醌氧化酶。ND-011992除了抑制大肠杆菌菌株BL21*Δcyo中的bd-I和bd-II氧化酶外,还抑制呼吸复合物I和bo3氧化酶,IC50分别为0.12、2.47、0.63和1.3μM。ND-011992可用于结核病研究[1]。
AWZ1066S 是一种高度特异性的抗 Wolbachia 的候选药物,可于用丝虫病的短期治疗,其在细胞中测得的 EC50 值为 2.5 nM。
Pancixanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Pancixanthone A 对恶性疟原虫抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 1.6 μg/mL。
喷昔洛韦(VSA 671)钠是一种有效和选择性的抗疱疹病毒药物,对HSV-1(HFEM)和HSV-2(MS)的EC50值分别为0.5、0.8µg/ml。喷昔洛韦钠显示出无毒性的抗疱疹病毒活性。喷昔洛韦钠可预防小鼠死亡[1][2]。
马龙霉素(抗生素K16)是一种具有抗原生动物和抗锥虫活性的抗生素。马隆诺霉素在体内也显示出抗锥虫活性[1][2]。
Baquiloprim-d6是氘标记的Baquiloprim。巴基洛普林是一种抗生素,是细菌二氢叶酸还原酶的选择性抑制剂。巴基洛普林对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有体外抑菌活性[1][2]。
环(L-Pro-L-Val)是一种2,5-二酮哌嗪,对植物病原微生物(如R.fascians LMG 3605)具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val)的毒性与浓度相当的氯霉素(HY-B0239)相似。Cyclo(L-Pro-L-Val)也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。环(L-Pro-L-Val)作为生物农药具有潜在的开发潜力[1]。
靛地那韦硫酸乙醇酸酯(MK-639乙醇酸酯)是一种口服活性和选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对PR的Ki为0.54nM。靛地那韦硫酸乙醇酯通过抑制MMP-2水解的激活、抗血管生成和诱导凋亡而显示抗癌活性。靛地那韦硫酸乙酯也是SARS冠状病毒3CLpro抑制剂[1][2][3][4]。
异隐蛋白是从卷柏中分离得到的一种具有膜活性的抗真菌化合物。异隐蛋白能使真菌质膜去极化。异隐蛋白还显示出抗癌和抗菌活性[1][2]。
Maximin 9 是一种来源于蟾蜍 Bombina maxima 的抗菌肽。
SARS-CoV-2-IN-12(化合物27)是一种有效的SARS-CoV-2相关3C样蛋白酶抑制剂(Ki=32.1μm),用于防止SARS-CoV-2病毒复制,可能有助于新冠肺炎的研究[1]。
Clorobiocin是一种MlaC蛋白抑制剂,可与MlaC蛋白结合。氯罗比星具有抗菌作用[1]。
Banksialactone A是澳大利亚真菌Aspergillus banksianus[1]的代谢产物。
Chamaejasmenin C是一种双黄酮类化合物,对嗜木芽孢杆菌和短枝芽孢杆菌的第二阶段幼虫(J2s)显示出杀线虫活性[1][2]。
一种有效的RIG-I样受体(RLR)激动剂,可触发IRF3依赖性先天免疫抗病毒基因和IFN-β表达；显示出对广泛RNA病毒的抗病毒活性,包括登革热病毒和丙型肝炎病毒,以及病毒科丝状病毒科(埃博拉病毒),正粘病毒科(甲型流感病毒),沙粒病毒科(拉沙病毒)和副粘病毒科(呼吸道合胞病毒,Nipah病毒)。
Triptonine B 是一种从 Tripterygium hypoglaucum 和 Tripterygium wilfordii 中分离的倍半萜吡啶生物碱,在 H9 淋巴细胞中,可抑制 HIV 复制,EC50 值 <0.10 μg/mL。