(+)-Carbovir triphosphate 是 Carbovir triphosphate (HY-131607) 的对映体。(+)-Carbovir triphosphate 是 HIV 逆转录酶 的抑制剂和底物。
Ledipasvir acetone 是 Ledipasvir 的活性药物成分。Ledipasvir 是 hepatitis C virus NS5A 的有效抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子活性,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。
丙二酸二乙酯-d9是氘标记的丙二酸二丁酯[1]。丙二酸二乙酯对梨形木霉具有毒性,log(IGC50-1)为0.557[2]。
(R) -Eucomol是一种类黄酮衍生物,具有边缘抗菌活性(R) -Eucomol对KB和P-388细胞具有细胞毒性作用[1]。
安苏单抗(Ansuvimab zyk)是一种重组人单克隆IgG1抗体,对扎伊尔埃博拉病毒具有抗病毒活性。Ansuvimab与扎伊尔埃博拉病毒上的糖蛋白结合,阻止其进入宿主细胞[1]。
奥米甘聚糖是一种阳离子抗菌肽。作为吲哚西丁类似物的奥米甘聚糖对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及念珠菌菌株具有活性。Omiganan可用于酒精鼻和痤疮的研究[1][2]。
HIV-1 protease-IN-11 (compound 34a) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。HIV-1 protease-IN-11 还表现出显着的抗耐药变异活性。
GS-6207 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,GS-6207 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20–160 pM)。
Helvolic acid (Fumigacin) 是从真菌中得到的抗生素,有效作用于革兰氏阳性菌。
TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
抗分枝杆菌剂-4是一种2-氨基-4-(2-吡啶基)噻唑衍生物,对哺乳动物细胞系具有抗分枝杆菌活性、抗疟原虫活性和细胞毒性[1][2]。
CRAMP-18 (mouse) 是一种抗生素肽,且无溶血活性。CRAMP-18 (mouse) 对革兰氏阴性菌具有较好的抑制活性,如 S. typhimurium 以及 P. aeruginosa。CRAMP-18 (mouse) 有研究抗真菌、抗细菌以及抗肿瘤的潜力。
抗炎剂15(化合物29)是一种有效的抗细菌和抗炎剂。抗炎剂15抑制Mtb H37Rv和M299生长,MIC50(最小抑制浓度50%)分别为2.3和7.8μM。抗炎剂15通过抑制iNOS表达抑制NO,并抑制TNF-α和IL-1β的产生。抗炎剂15可用于结核病(TB)研究[1]。
3,5-二咖啡酰-新奎宁酸可从菊花中提取。3,5-二咖啡酰-新奎宁酸具有抗氧化活性。3,5-二咖啡酰-新奎宁酸可以清除DPPH自由基和超氧阴离子自由基,IC50分别为5.6和2.9μg/mL[1]。
克林霉素-13C,d3是13C和氘标记的。克林霉素是一种口服蛋白质合成抑制剂,能够在亚抑制浓度(亚MIC)下抑制金黄色葡萄球菌中毒力因子的表达。克林霉素耐药性源于50S核糖体亚单位(23S rRNA)抗生素结合位点的酶甲基化。克林霉素可减少Panton Valentine白细胞生成素(PVL)、毒性休克葡萄球菌毒素(TSST-1)或α溶血素(Hla)[1]。
Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂,通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。
Sultamicillin,一种口服 Ampicillin/Sulbactan 的双前体药物。Sulbactam 是一种半合成的 β-内酰胺酶抑制剂,它与 Ampicillin 结合,将后者的抗菌活性扩展到包括一些产生 β-内酰胺酶的细菌菌株,否则将是耐药的。
NS2 (114-121), Influenza,是流感非结构蛋白 2 (NS2) 的 114-121 片段,是流感衍生的抗原决定簇。NS2 (114-121), Influenza 可用于研究 CD8+ 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的抗病毒免疫反应。
A201A 是一种氨酰核苷类抗生素,具有抗菌活性。A201A 对革兰氏阳性菌和大多数革兰氏阴性厌氧菌非常有效。A201A 抑制翻译过程中 tRNA 的调节。
伏立康唑(UK-109496)樟脑磺酸盐是第二代广谱三唑类抗真菌剂,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。伏立康唑樟脑磺酸盐通过抑制真菌细胞色素P450酶[1][2]介导的14-α-羊毛甾醇脱甲基来发挥其抗真菌活性。
AMD 3465 hexahydrobromide 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 2G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
Lagociclovir(MIV-210)是3_acute_-fluoro-2_acute_,3_acute_-dideoxyguanosine的前体化合物,具有抗HBV和口服活性。
Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制剂。对野生型HIV-1蛋白酶的Ki值为1 nM。
抗安迪剂-1(化合物c2)是一种有效的广谱抗安迪剂。抗念珠菌剂-1对白色念珠菌和光滑念珠菌具有抗念珠菌活性,MIC50值分别为8.65和13.51μg/mL。抗念珠菌剂-1通过阻断菌丝伸长和丝状化来抑制生物膜[1]。
抗菌剂125是抗菌剂。抗菌剂125对临床相关的革兰氏阳性病原体具有有效的抗菌活性,MIC50值范围为0.25-8μM。抗菌剂125可用于抗微生物药物耐药性的研究[1]。