氟雷拉纳

更新时间:2024-01-02 14:34:07

氟雷拉纳结构式
氟雷拉纳结构式
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常用名 氟雷拉纳 英文名 Fluralaner
CAS号 864731-61-3 分子量 556.28500
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H17Cl2F6N3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 氟雷拉纳用途


Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂,通过有效阻断GABAL-glutamate氯化物通道。

 氟雷拉纳名称

中文名 氟雷拉纳
英文名 fluralaner
英文别名 更多

 氟雷拉纳生物活性

描述 Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂,通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。
相关类别
体外研究 Fluralaner在体外有效抑制跳蚤的繁殖能力。在低至25.0 ng/mL的浓度下,产卵完全停止。虽然没有观察到杀卵效果,但fluralaner在极低浓度(6.25 ng/mL)下发挥杀幼虫作用[1]。
体内研究 在模拟的跳蚤感染的家庭环境中,在测量12周的每个时间点,对fluralaner治疗的狗的跳蚤控制效力> 99%。在fluralaner治疗的狗中没有观察到不良事件。即使在亚杀虫浓度下,Fluralaner也能完全控制产卵,幼虫发育和跳蚤繁殖。使用fluralaner对犬进行口服治疗对于消除模拟跳蚤出没的家庭环境中的跳蚤非常有效[1]。单次口服Bravecto咀嚼片后,皮肤刮屑中的螨虫数量在第28天减少了99.8%,在第56天和第84天减少了100%。在红斑,皮肤,结石和鳞屑中出现明显减少。用Bravectco治疗的狗[2]。
动物实验 狗:研究中包括32只(16只雄性和16只雌性)健康的8周龄Beagle犬,其首次给药时体重为2.0-3.6kg。 Fluralaner以8周的间隔给药三次,剂量高达56,168和280 mg fluralaner / kg体重,相当于fluralaner最高推荐治疗剂量的1,3和5倍;假剂量的狗作为对照[2]。
参考文献

[1]. Williams H, et al. Fluralaner, a novel isoxazoline, prevents flea (Ctenocephalides felis) reproduction in vitro and in asimulated home environment. Parasit Vectors. 2014 Jun 19;7:275.

[2]. Walther FM, et al. Safety of fluralaner, a novel systemic antiparasitic drug, in MDR1(-/-) Collies after oral administration. Parasit Vectors. 2014 Mar 6;7:86.

 氟雷拉纳物理化学性质

分子式 C22H17Cl2F6N3O3
分子量 556.28500
精确质量 555.05500
PSA 83.28000
LogP 5.95910
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 氟雷拉纳英文别名

4-[(5RS)-5-(3,5-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-o-toluamide
4-[5-(3,5-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-3-isoxazolyl]-2-methyl-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroethyl)amino]ethyl]benzamide
rac-4-[(5R)-5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-2-methyl-N-{2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroethyl)amino]ethyl}benzamide
4-[(5R)-5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4H-1,2-oxazol-3-yl]-2-methyl-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]benzamide
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