G907 是 ABC transporter, MsbA 的选择性小分子拮抗剂。 G907 抑制两栖动物中纯化的大肠杆菌 MsbA (IC50=18 nM)。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋,使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。G907 具有杀菌活性。
Picfeltarraenin IA 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IA 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IA 可用于治疗感染,癌症和炎症。
Asunaprevir 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。
抗菌剂143(化合物5a)是一种对枯草芽孢杆菌ATCC6633的MIC分别为25、25、50和50μg/mL的抗菌剂。金黄色葡萄球菌ATCC6538、铜绿假单胞菌ATCC13525和大肠杆菌ATCC35218[1]。
NLRP3-IN-11是一种含有3种(NLRP3)蛋白抑制剂的NLR家族吡啶结构域。NLRP3-IN-11对NLRP3具有生物活性,IC50值＜0.3μM。NLRP3-IN-11可用于研究炎症和退行性疾病,包括NASH、动脉粥样硬化和其他心血管疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、糖尿病、痛风和许多其他自身炎症疾病[1]。
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
NIM811 (SDZ NIM811) 是一种有效的线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 抑制剂。
Kakuol 是一种从 Asarum sieboldii 根茎中分离得到的天然化合物,具有抗真菌活性。
Faropenem sodium 是一种可有效杀死结核分枝杆菌的口服可吸收的培南抗生素。
Chitinase-IN-1是一种杀虫剂,能抑制壳聚糖酶和乙酰氨基己糖苷酶活性,50 uM和20 uM浓度对聚糖酶和乙酰氨基己糖苷酶的抑制百分比分别为75%和67%。
FtsZ-IN-2(化合物19)是细菌细胞分裂蛋白FtsZ的抑制剂,具有GTPase抑制活性。FtsZ-IN-2具有抗葡萄球菌活性,MSSA和MRSA的MIC值为2µg/ml【1】。
Robenidine hydrochloride 是一种抗球虫药, 对 MRSA 和 VRE 也有抑制活性,其 MIC50 值分别为 8.1 和 4.7 μM。
Cefiderocol是一种新型铁载体头孢菌素,对有氧革兰氏阴性细菌种类具有强效广谱的活性。
DNA旋转酶-IN-4(化合物8p)是一种有效的DNA旋转酶抑制剂,IC50为0.13μM。DNA回旋酶-IN-4对金黄色葡萄球菌、单核细胞增生性李斯特菌、沙门氏菌和大肠杆菌具有良好的抗菌活性,MIC值分别为0.05、0.05和8μg/mL[1]。
MK-4965 是一种非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。MK-4965 不仅对 HIV-1 野生型 (WT) 病毒,而且对多种 NNRTI 耐药病毒表现出良好的活性,可用于 HIV-1 感染的研究。
Tilmicosin磷酸盐是一种抗生素。兽药用途。用于治疗曼氏杆菌和巴氏杆菌相关的牛羊呼吸系统疾病。
Pipecolic acid是赖氨酸的代谢产物。
Allopurinol riboside是别嘌呤醇的代谢物,能有效地抑制寄生虫。
Fidaxomicin(OPT-80; PAR-101)是选择性的梭状芽孢杆菌抗生素。
BRD-6929 (Cpd-60) 是 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM),源于专利文献 US2018360927。BRD-6929 (Cpd-60) 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 (TPB) 增强了 gnidimacrin (PKC 激动剂) 对潜伏 HIV 的功效。
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
(20R)-Protopanaxadiol 是黑参中 20(R)-ginsenoside Rg3 的三萜皂苷代谢物。(20R)-Protopanaxadiol 具有抗肿瘤活性和细胞毒性,能有效抑制幽门螺杆菌的生长。
Murrayanol是一种天然咔唑生物碱,具有多种生物活性。Murrayanol显示抗炎、拓扑异构酶I和拓扑异酶II(拓扑异异构酶)抑制活性。Murrayanol也是杀蚊剂和抗菌剂[1]。
SKF1 是 一种 FK506 抑制剂,在低盐条件下导致线粒体诱导的死亡,并伴随活性氧 (ROS) 的释放。
乙酰辅酶a羧化酶IN-1是一种有效的乙酰辅酶a羧基化酶(ACC)抑制剂,IC50值＜5nM。乙酰辅酶A羧化酶IN-1具有抗菌活性[1]。