PGLa 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有抑菌作用。
BQR-695 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50 值分别为 80 和 3.5 nM。
Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是从苦参中提取的黄酮类天然产物,具有抗病毒、抗菌活性。Dryocrassin ABBA 对 H5N1 禽流感病毒具有抗病毒活性。Dryocrassin ABBA 能抑制金黄色葡萄球菌 vWbp 的凝固酶活性。Dryocrassin ABBA 能抑制树突状细胞的免疫刺激功能,延长同种异体皮肤移植成活率。
HBV-IN-11是一种有效的HBsAg分泌抑制剂,EC50为0.46µM(来自专利WO2018085619A1,示例28)[1]。
盐酸左氧氟沙星((-)-氧氟沙星)是一种口服活性抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。盐酸左氧氟沙星抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。盐酸左氧氧氟沙星可用于慢性牙周炎、气道炎症和BK病毒血症研究[1][2][3][4]。
Chloramphenicol D5 是 Chloramphenicol 的氘代物。Chloramphenicol是一种抑制细菌 (bacterial) 感染的广谱抗生素。
Oxaquin (MCB-3837) 是一种水溶性、可注射的前体药物,在体内静脉注射 (i.v) 后可迅速转化为活性物质MCB3681,对革兰氏阳性菌有活性。Oxaquin (MCB-3837)本身没有抗菌作用。
HA5抑制变形链球菌生物膜,IC50值为6.42μM,不影响其生长。HA5还抑制变形链球菌葡聚糖的产生和eDNA水平[1]。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-3(化合物3d)是一种SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂,具有抗病毒、抗菌和抗真菌活性[1]。
Avibactam是_beta_-内酰胺酶抑制剂,具有抗菌活性。
L-菊苣酸 (L-Chicoric Acid) 是体外HIV-1型病毒整合酶的抑制剂,同时也是该病毒在组织培养复制过程中的抑制剂。
Antitubercular agent-39 (Compound P1) 是一种有效的抗结核剂。Antitubercular agent-39 对耐药菌株和药物敏感的临床分离株具有活性。Antitubercular agent-39 抑制 Mtb 菌株 H37Rv 的 MIC 小于 1 μM。
伏马菌素B1-13C34是13C-标记的伏马菌蛋白B1(HY-N6719)[1]。伏马菌素B1是由串珠镰刀菌产生的真菌毒素。伏马菌素B1是鞘氨醇N-酰基转移酶(神经酰胺合成酶)的有效抑制剂,并破坏鞘脂的从头生物合成。伏马菌素B1是含量最高、毒性最强的伏马菌菌素[2][3]。
Maximin H3 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H3 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 20, 10, 20, 5 μg/ml。
抗菌剂-1(化合物6C)对TolC突变大肠杆菌具有较强的抗菌活性,MIC值为2μg/mL。抗菌剂-1和粘菌素对革兰氏阴性菌具有协同作用。抗菌剂-1对哺乳动物细胞系无细胞毒性,MIC＞128 Caco-2和Vero细胞系中的μg/mL【1】。
聚六亚甲基双胍盐酸盐是一种抗菌剂,可用于医疗、服装和家用纺织行业[1]。
pUL89核酸内切酶-IN-1(化合物13d)是人巨细胞病毒(HCMV)pUL89内切酶的有效抑制剂,IC50值为0.88μM,具有抗病毒活性[1]。
Lomefloxacin盐酸盐是氟喹诺酮类抗生素。
Enduracidin A 是 Enduracidin 的主要组分之一,Enduracidin 是由链霉菌产生的一种多肽抗生素。
Ceftolozane sulfate (CXA-101) 是一种抗假单胞菌 (antipseudomonal) 头孢菌素。Ceftolozane sulfate 抑制 P. aeruginosa PAO1, MIC 为 0.5 μg/mL。Ceftolozane sulfate 也能抑制耐 β-内酰胺 P. aeruginosa。
Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前药,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。
HCV-1 e2蛋白(484-499)是由16个氨基酸组成的肽。HCV-1 e2蛋白(484-499)来源于HCV抗体个体血清中丙型肝炎病毒包膜2蛋白[1]。
莫那施罗酮是一种聚酮代谢物,可显著抑制灰霉病菌、茄病菌、稻瘟病菌和索比内蒂菌的生长,MIC值在6.25到12.5μM之间[1]。
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
IDR-1 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 具有活性。IDR-1 通过选择性调节先天免疫来抵抗感染,而没有明显的毒性。IDR-1 具有抗炎和抗感染特性,可增强单核细胞趋化因子的水平,并减弱促炎性细胞因子的释放。
Nybomycin是一种抗生素,具有抗噬菌体和抗菌特性。Nybomycin与DNA结合,并诱导分枝杆菌发生独特的形态变化,导致细菌细胞死亡[1][2]。
Cap依赖性内切酶-IN-14是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-14抑制流感病毒的复制。Cap依赖性内切酶-IN-14具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力(摘自专利CN113620948A,化合物1-c)[1]。
表木贼素是一种次级代谢产物,具有抗菌活性[1]。