Transtorine是一种喹啉生物碱,从麻黄中发现,具有抗菌活性[1]。
D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
盐酸二甲基唑是一种抗真菌剂。盐酸二甲基唑可用于感染的研究[1]。
吡咯霉素是一种大环内酯类抗生素,已在委内瑞拉链球菌中发现,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌具有活性[1]。
巨腕D是一种有效的抗菌剂。大果桉D是一种间苯三酚双醛二萜衍生物,可在大果桉叶中找到[1]。
Nevadensin 是一种天然存在的人羧酸酯酶1 (hCE1) 选择性抑制剂,IC50 值为 2.64 μM。Nevadensin 具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。
HLI373 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
Sutezolid(PNU-100480)是一种恶唑烷酮类抗菌剂,用于治疗结核病。
STC314是一种与组蛋白静电作用的小聚阴离子。STC314可阻止组蛋白破坏脂质双层,从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314具有抗感染作用,可用于脓毒症研究[1]。
HCV-IN-41(化合物4)是一种高效的丙型肝炎病毒(HCV)抑制剂,对于HCV基因型1b、2a、3a和4a,其EC50值分别为0.006762 nM、5.183 nM、1.365 nM和142.2 nM。HCV-IN-41减少HCV RNA复制[1]。
Vidofludimus(4sc-101；SC12267)半钙是二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的口服活性抑制剂,也是法尼素X受体(FXR)的新型调节剂。Vidofludmus半钙作为一种免疫调节剂,可用于炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病的研究。Vidofludmus半钙也可通过靶向FXR[1][2][3]用于脂肪肝的研究。
Gliovirin是一种对最终脓杆菌有效的抗生素。绿胶菌素是从绿胶菌中分离出来的。格列维林可能来自L,L-苯丙氨酸酐,它也从绿脓杆菌中分离出来[1]。
VT-1598甲苯磺酸酯是一种口服活性和选择性真菌抑制剂,靶向CYP51。VT-1598甲苯磺酸酯显示出对金黄色葡萄球菌的抗真菌活性[1][2]。
BM635是 MmpL3 的抑制剂, 具有出色的抗分歧杆菌活性。抑制结合分歧杆菌H37Rv的MIC50 值为0.12 μM。
Triclabendazole(CGA89317)为苯并咪唑,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
转酮症酸酶IN-4是一种强效的转酮症酶抑制剂(IC50=3.9μM)。转酮咯酶IN-4抑制SW620、LS174T和MIA-PaCa-2的肿瘤细胞增殖。转酮咯酶IN-4是一种可能的结核分枝杆菌DXS抑制剂,其IC50值为114.1μM[1][2]。
Beludavimab(BMS 4182137；VIR 7832)是一种针对SARS-CoV-2刺突糖蛋白的单克隆抗体。Beludavimab与重组刺突蛋白受体结合域(S-RBD)结合,EC50值为14.9ng/mL,Kd为0.21nM[1]。
从狭叶芸香叶中分离得到的化合物Pseudane IX具有较强的抗HCV活性,IC50值为1.4μg/mL。Pseudane IX可降低HCV RNA复制和病毒蛋白合成水平[1]。
LJ 001((LJ-001,LJ001)是一种广谱抗病毒药物,针对包膜病毒的进入,包括甲型流感病毒,丝状病毒,痘病毒,沙粒病毒,布尼亚病毒,副粘病毒,黄病毒和HIV-1；特别是嵌入病毒膜,不可逆地灭活病毒粒子,同时留下功能完整的包膜蛋白,并在病毒结合后但在病毒-细胞融合之前的步骤中抑制病毒进入；特异性抑制病毒细胞但不抑制细胞-细胞融合
Pepstatin 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
Elipovimab是一种有效的广泛中和HIV-1抗体,用于靶向消除HIV感染的细胞[1]
Azadirachtin B 是从 Azadirachta indica 种子仁中分离的柠檬苦素。Azadirachtin B 增加碱性磷酸酶 (ALP) 活性并刺激成骨细胞分化。Azadirachtin B 对爱泼斯坦-巴尔病毒早期抗原 (EBV-EA) 具有活性。Azadirachtin B 具有杀虫,杀线虫,抗癌,抗炎,抗病毒和成骨特性。
Pepticinnamin E 是一种 Farnesyltransferase (FTase) 抑制剂 (IC50=42 µM)。Pepticinnamin E 可用于癌症和疟疾的研究。
Salicyl-AMS 是可以抑制分支杆菌生长素生物合成的抑制剂, 且在体外缺铁定的条件下能抑制结核分枝杆菌的生长。
HCV NS4A蛋白(18-40)(JT株)是HCV NS4A肽,其包含NS4A蛋白的残基18-40,已知可提高NS3蛋白酶的催化效率[1]。
Umifoxolaner是一种抗寄生虫剂(兽医)。
Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 是 LB80317 的口服前药。Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 对野生型和 Lamivudine 耐药型的慢性乙型肝炎 (CHB) 患者的乙型肝炎病毒 (HBV) DNA 抑制均有效。
ML318 是 PvdQ 酰基转移酶 (PvdQ acylase) 的联芳基腈抑制剂,可以结合在酰基结合位点上,IC50 为 20 nM。ML318 抑制铜绿假单胞菌 (PAO1),IC50 为 19 μM。ML318 在铁限制条件下阻止了嘧啶的产生并限制了铜绿假单胞菌的生长。