Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
Cyclopetide 1 (Compound 1) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis) 具有中等活性,MIC 为 25 μg/mL。
抗真菌剂32(化合物1a)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂32抑制白色念珠菌丝状化和生物膜形成。抗真菌剂32抑制白色念珠菌的形态转换及其与上皮细胞的粘附。抗真菌剂32可用于白色念珠菌感染的研究[1]。
5-羟甲基-2'-脱氧尿苷是一种核苷类似物。5-羟甲基-2'-脱氧尿苷抑制多种人白血病细胞系的复制,IC50值为1.7-5.8μM。5-羟甲基-2'-脱氧尿苷延长携带L1210白血病的小鼠的存活。5-羟甲基-2'-脱氧尿苷可用于细胞复制和白血病的研究[1][2][3]。
血凝素(48-68)是流感病毒血凝素的48-68片段。血凝素(48-68)可以诱导肽特异性T细胞克隆的增殖[1]。
Darobactin 是一种抗生素,在体外和动物感染模型中均能有效对抗重要的革兰氏阴性病原体。
磺胺甲基咪唑-d4-1是氘标记的磺胺甲基咪唑[1]。磺胺甲咪唑是一种磺胺噻唑类抗菌剂[2][3]。
Kipukasin D 是衍生自 Aspergillus versicolor 的天然核苷,具有抗菌活性。
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
Cefditoren是新型第三代头孢菌素抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有广谱活性。
CXCR4拮抗剂7(化合物PARA-B)是一种IC50为9.3 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂7可用于研究HIV感染、炎症性疾病、癌症和突发奇想综合征[1]。
一水西他沙星(DU6859a)是一种有效的口服活性氟喹诺酮类抗生素。一水西他沙星对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括厌氧菌)以及非典型病原体具有抗幽门螺杆菌活性和抗菌活性。一水西塔沙星可用于呼吸道感染和尿路感染的研究[1][2]。
DENV-IN-9(化合物5f)是一种DENV2抑制剂,EC50为0.88μM[1]。
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
PHA-690509 是一种抗 ZikV 化合物,可抑制 ZikV 复制。PHA-690509 也是一种 CDK 抑制剂,并抑制 caspase-3 活性。
PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。
头孢丙烯(Cefprozil)是第二代头孢菌素类抗生素[1]。
Ombuin 是从花椒中分离出的,具有广谱抗菌作用,MIC 为 125 至 500 μg/mL。
Punicalagin 是一种从石榴 (Punica granatum L.) 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV) 药物,具有抗氧化,抗炎和抗癌作用。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-2(化合物C2)是一种SARS-CoV-2非结构蛋白13(nsp13)小分子抑制剂,对nsp13 ssDNA+ATP酶的IC50为42μM[1]。
Raltegravir-d4是氘标记的Raltegravir。Raltegravir是一种有效的整合酶(IN)抑制剂,用于治疗HIV感染。
DPC-681是一种有效的选择性HIV protease 抑制剂, 抑制野生型HIV-1IC90 值为4-40 nM。
QPX7728 bis-acetoxy methyl ester,一种硼酸类 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。详细专利请参考专利 WO2018005662A1, compound 42。
Cabraleahydroxylactone是一种具有抗结核分枝杆菌活性的达玛烷三萜[1]。
HF50731(HF-50731)是一种新型强效、选择性CXCR4拮抗剂,在CXCR4竞争结合试验中Ki为19.8 nM。HF50731显著抑制SDF-1α诱导的钙动员(IC50=621 nM)和细胞迁移,并通过拮抗CXCR4协同受体功能(IC50=1.5 uM)阻断HIV-1感染。构效关系分析表明,HF50731可以通过与残基W94、D97、D171和E288的相互作用,主要占据CXCR4的次要子小盒,并部分结合在主要子小盒中。