甲磺酸曲伐沙星-d4是氘标记的甲磺酸曲伐沙星。甲磺酸曲伐沙星是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有很强的抗菌活性。甲磺酸曲伐沙星阻断DNA回旋酶和拓扑异构酶IV活性。甲磺酸曲伐沙星也是一种有效、选择性和口服活性的pannexin 1通道(PANX1)抑制剂,其对PANX1内向电流的IC50为4μM。甲磺酸曲伐沙星不抑制连接蛋白43缝隙连接或PANX2。甲磺酸曲伐沙星通过抑制PANX1[1][2][3]导致凋亡细胞分裂失调。
Semduramicin(UK-61689)是一种口服活性抗球虫药,对E.tenella的IC50值为30.0ng/mL。Semduramicin减少了E.aceroulina、E.brunetti和E.maxima的病变。Semduramicin(20-30 mg/kg)对肉鸡耐受性良好,具有广谱抗球虫活性。Semduramicin可用于牛肉和家禽行业,作为球虫抑制剂和生长促进剂[1][2][3]。
SARS-CoV-2 nsp3-IN-2是一种大域(Mac1)抑制剂,IC50值为180μM。SARS-CoV-2 nsp3-IN-2是一种小分子化学探针,可用于病毒研究[1]。
Ceratotoxin A 是由 29 个氨基酸组成的多肽,从副腺分泌液中分离到,具有抗细菌 (anti-bacterial) 的作用。
Inz-5 是一种真菌选择性线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂。Inz-5 减弱真菌毒力并阻止耐药性的发展。
鼠李糖脂RL2是一种鼠李糖脂,具有抗真菌活性[1][2]。
Caerulomycin A (Cerulomycin; Caerulomycin) 是一种抗真菌 (antifungal) 化合物,能够诱导 T 细胞的产生。Caerulomycin A 能够抑制 IFN-γ 诱导的 STAT1 通路,从而增强 TGF-β-Smad3 信号通路。具有抗真菌和抗细菌活性,可用于自身免疫病的研究。
JE-2147(AG1776)是一种有效的二肽蛋白酶抑制剂,对HIV-1蛋白酶的Ki为0.33nM。JE-2147在体外对多种HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床HIV-1毒株具有有效活性[1][2]。
L-6-Diazo-5-oxonorleucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂,其Ki 值为 6 μM。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 具有镇痛、抗菌、抗病毒和抗癌作用。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 在体外表现出遗传毒性。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 。
HCV-IN-39(化合物18a)是一种有效的丙型肝炎病毒(HCV)核苷抑制剂,对GT1a、GT1b和GT1b CES1复制子的EC50值分别为0.644、0.952和0.154μM【1】。
GSK3036656(GSK070)是一种有效、选择性和口服活性的结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶抑制剂,IC50为0.20μM。GSK3036656可用于结核研究[1]。
Nesbuvir 是一种非核苷抑制剂,抑制丙型肝炎病毒(HCV) 非结构蛋白 5B (NS5B) 聚合酶。
Tuberculosis inhibitor 7 (compound 2d) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 表现出高度活性。
亲环素抑制剂3(化合物7c)是一种有效的亲环素a(CypA)抑制剂,具有有效的抗HCV活性(EC50为4.2μM)[1]。
Kievitone是一种异戊酮,可从感染立枯病的菜豆下胚轴中分离得到。Kievitone具有抗真菌活性和抗肿瘤活性[1][2]。
(-)-Corynoxidine 分离自延胡索 Corydalis speciosa,是一种乙酰胆碱酯酶 acetylcholinesterase 抑制剂,IC50 值为 89.0 μM。(-)-Corynoxidine 对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株有不同程度的抗菌活性。
桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种天然黄酮类化合物,具有抗真菌、抗癌和抗氧化活性。桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷抑制逆转录酶、蛋白酪氨酸激酶和黄嘌呤氧化酶,并显示出抗HIV、抗动脉硬化和清除超氧物的活性[1]。
Tryglysin B 是一种抑制其他链球菌生长的抗菌肽。
(-)-Pinocembrin对结核分枝杆菌H37Ra表现出抗分枝杆菌活性,休眠期IC50值为1.11 mg/mL,活性期IC50为1.21mg/mL。(-)-匹诺西布对THP-1、A549、Panc-1、HeLa和MCF7细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50值为1.88-11.00 mg/mL[1]。
水合扎那米韦(5:1)是扎那米威的水合物。扎那米韦是一种流感病毒神经氨酸酶抑制剂,对甲型和乙型流感的IC50值分别为0.95 nM和2.7 nM[1]。
HSV-1 Protease substrate 是 1 型单纯疱疹病毒 (HSV-1) 蛋白酶的肽底物,pH 7.5 时裂解的特异性常数 (kcat/Km) 为 5.2 M- 1 s-1。
抗菌剂58是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
烟肼是一种具有抗利什曼原虫活性的硫代氨基甲酸酯糖苷,IC50值为5.25μM。烟肼也显示出与目标蛋白3CL蛋白酶的结合亲和力。烟肼具有很好的利什曼原虫杀灭、抗炎和解热活性[1][2]。
Arg-Trp是一种由精氨酸和色氨酸组成的二肽,其辛基酯类似物具有抗菌活性[1]。
LL-37 GKE是LL-37的活性结构域。LL-37 GKE具有抗菌活性,在抗生素方面具有潜在的应用[1][2]。