苦苷IV是一种环烯醚萜苷,存在于玄参的地下部分。苦苷IV是梓醇的衍生物(HY-N0820)[1]。梓醇具有神经保护、降血糖、抗炎、抗癌、抗痉挛、抗氧化和抗HBV作用[2]。
头孢美唑(CS 1170)是一种半合成的头孢霉素抗生素,具有广谱抗菌活性,包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌。头孢美唑与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁生物合成。头孢美唑用于研究妇科、腹腔内、泌尿道、呼吸道以及皮肤和软组织感染[1][2][3]。
Sofosbuvir impurity J 是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
氟甲喹-13C3是13C3标记的氟甲喹。氟甲喹(R-802)是一种喹诺酮类抗生素,作为拓扑异构酶II抑制剂,IC50为15μM(3.92μg/mL)。
HeE1-2Tyr是一种吡啶苯并噻唑化合物,是一种黄病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)抑制剂。HeE1-2Tyr在体外显著抑制西尼罗河、登革热和SARS-CoV-2 RdRps(IC50为27.6µM)的活性[1][2]。
2-苯基乙醇-d4是氘标记的2-苯基乙醇[1]。2-苯乙醇(苯乙醇)是一种无色液体,从玫瑰、康乃馨、风信子、阿勒颇松、橙花和其他生物中提取。它有一种令人愉快的花香,也是一种由真菌白色念珠菌产生的自身抗生素[2]。由于其在基本条件下的稳定性,它被用作香烟中的添加剂,也被用作肥皂中的防腐剂。
4-(3,4-Dihydroxyphenyl)butan-2-one 是一种从发酵植物乳杆菌亚种中分离出的化合物。4-(3,4-Dihydroxyphenyl)butan-2-one 具有抗氧化和抗炎活性。4-(3,4-Dihydroxyphenyl)butan-2-one 可用于微生物发酵的研究。
HIF-2α-IN-7是一种低氧诱导因子2α(HIF-2)抑制剂。HIF-2α-IN-7可以抑制HIF-2β,其EC50值为6nM。HIF-2α-IN-7可用于各种疾病的研究,包括癌症、肝病、炎症性疾病、肺部疾病和铁负荷紊乱[1]。
吡啶本-d13是氘标记的吡啶本[1]。吡达本是一种线粒体电子传输抑制剂(METI)杀螨剂,可促进破坏性氧和氮自由基的形成。吡达本选择性抑制复合物I(NADH脱氢酶),IC50值为2.4 nM(测定位点:大鼠肝脏和牛心线粒体)。吡达本还显著抑制大鼠线粒体mtNOS功能[2][3]。
Cap依赖性内切酶-IN-26是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂,IC50为286nm。Cap依赖性内切酶-IN-26对许多A型和B型流感病毒株具有抗病毒活性[1]。
雪兰莪霉素E是一种抗真菌的环状脂肪去甲肽。雪兰莪霉素E通过与质膜的相互作用表现出对酿酒酵母的生长抑制。丁香霉素E导致K+流出、Ca2+内流和膜电位变化,并与通道形成相关[1][2]。
HIV-1抑制剂-55(化合物4d)以8.6nM的EC50值抑制WT HIV-1。HIV-1抑制剂-55也显示出对单个和双HIV-1突变体的抑制效力。HIV-1抑制剂-55可用于病毒感染的研究[1]。
KNI-102是一种有效的抗HIV药物,HIV蛋白酶的IC50值为100nM[1]。
17-GMB-APA-GA 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。17-GMB-APA-GA 是一种有效的 HSP90 抑制剂,用于潜在的弓形虫感染研究。
WCK-4234是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂。WCK-4234抑制A、C和D类β-内酰胺酶活性。WCK-4234缺乏直接抗菌活性。WCK-4234通过OXA-48/OXA-181或KPC酶,或结合抗渗性和AmpC或ESBL活性,增强亚胺培南和美罗培南对肠杆菌科的抵抗力。WCK-4234显著克服了OXA型碳青霉烯酶介导的耐药性[1][2]。
抗结核药物-33是一种2-氨基噻唑衍生物,对结核分枝杆菌(Mtb)具有强大的抗结核活性[1]。
Pitnot-2是网格蛋白抑制剂Pitstop 2的非活性类似物。Pitnot-2可用作阴性对照[1]。
WR99210盐酸盐是一种口服活性低毒二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂(IC50<0.075nM)。WR99210盐酸盐显示出良好的抗寄生虫活性,对恶性疟原虫和恶性疟原虫株以及弓形虫有效[1][2][3]。
Rugulosin是rugulosum青霉的结晶色素。Rugulosin具有显著的特异性抗菌活性和适度的抗真菌活性[1]。
SDH-IN-2是一种有效的琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂,IC50为0.55μg/mL。SDH-IN-2也是一种抗真菌剂。SDH-IN-2抑制植物病原真菌,所有真菌的平均EC50值为3.82-9.81μg/mL[1]。
Ribavirin是广谱的抗病毒药,可抑制HCV,HIVl,RSV等病毒。
Deoxythymidine-5'-triphosphate-13C10,15N2 (dTTP-13C10,15N2) dilithium 是 13C 和 15N 标记的 Deoxythymidine-5'-triphosphate (HY-138615)。Deoxythymidine-5'-triphosphate (dTTP),一种三磷酸核苷,可用于 DNA 的合成。
VIM-2-IN-1(化合物1dj)是一种具有抗菌活性的β-内酰胺酶抑制剂。维罗纳整合子编码的金属β-内酰胺酶(VIM-2)、德国亚胺培南酶-1(GIM-1)和新德里金属β-内酰胺酶(NDM-1)的VIM-2-IN-1的中等IC50值分别为23µM、48µM和231µM【1】。
Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
Pimodivir (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂,通过抑制PB2亚基起作用。
H-Arg-OtBu (dihydrochloride) 是一种膜靶向抗菌剂。H-Arg-OtBu (dihydrochloride) 通过静电和疏水相互作用的组合来靶向带负电荷的 细菌 膜。H-Arg-OtBu (dihydrochloride) 可用于细菌感染疾病的研究。
锡酚是一种呋喃二萜类化合物,是一种天然产物。噻吩酚对灰霉病具有良好的活性[1][2]。
三乙酰更昔洛韦是更昔洛韦的衍生物。Ganciclovir是一种口服活性抗病毒药物,具有对抗巨细胞病毒(CMV)的活性[1]。