Artemether是抗疟疾化合物,可作用于恶性疟疾的耐药株。
RSV604是RSV病毒复制抑制剂,EC50值0.86uM,RSV核蛋白抑制剂。
3,5-Dimethoxybenzoic acid 可从 Melia azedarach L. 叶子中分离得到,具有抗真菌活性,是有机合成的中间体。
DNDI-8219是一种新型有效的口服活性抗利什曼原虫药物,对杜氏利什曼原虫(L.don)的IC50为0.19 uM;对L.inf和T.cruzi的IC050为0.53和0.15 uM,在更严格的利什曼原虫婴儿仓鼠模型,具有更好的溶解性和药代动力学特性,以及最小的hERG抑制。
洛匹那韦-d8(ABT-378-d8)是氘标记的洛匹那韦。洛匹那韦(ABT-378)是一种高效、选择性的HIV-1蛋白酶拟肽抑制剂,野生型和突变型HIV蛋白酶的Kis为1.3至3.6 pM。洛匹那韦的作用是阻止HIV-1的成熟,从而阻断其传染性[1][2]。洛匹那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为14.2μM[3]。
异阿替烯是一种对金黄色葡萄球菌具有中等活性的抗菌剂。异阿替烯可以从真菌Alternaria cib-137[1]中分离得到。
Fosmidomycin sodium salt 是一种磷酸抗生素和抗疟疾药,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有活性。
半人马红素是一种天然化合物,是一类新的乙型肝炎病毒抑制剂[1]。
DHODH-IN-8 (Compound 27) 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM,Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。
(R) -Larotrectinib是一种有效的TRK抑制剂,对TrkA的IC50值为28.5 nM。(R) -Larotrectinib可用于研究癌症、炎症和某些传染病[1]
抗菌剂56(实施例22)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
Arasertaconazole 是一种有效的 14α-羊毛甾醇去甲基酶抑制剂。Arasertaconazole 具有抗真菌和抗菌活性。
iHCK-37(ASN05260065)是一种有效且特异的Hck抑制剂,Ki值为0.22μM。iHCK-37阻断HIV-1病毒复制,EC50值为12.9μM。iHCK-37用于慢性髓系白血病(CML)研究[1]。
HCoV-OC43-IN-1 (Compound IV-16) 是一种冠状病毒 HCoV-OC43 抑制剂。HCoV-OC43-IN-1 具有抗病毒功效 (EC50: 90 nM)。HCoV-OC43-IN-1 抑制病毒核衣壳蛋白 (NP) 的 mRNA 水平和表达水平。
Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。
PF429242 是可逆的,竞争性的 SREBP 位点 1 蛋白酶 (S1P) 抑制剂,IC50 值为175 nM。
LANA-DNA-IN-1是一种有效的LANA-DNA抑制剂。LANA-DNA-IN-1对LBS2、LBS1和LBS3具有抑制活性,IC50值分别为8μM、9μM和8μM。LANA-DNA-IN-1与野生型LANA相比,IC50值为53μM。LANA-DNA-IN-1可用于感染研究[1]。
扎那米韦-胆固醇结合物是一种长效神经氨酸酶抑制剂,对耐药流感病毒具有强大的疗效。
2’,3’-脱氢玫瑰烷醇是一种有效的抗菌剂。2’,3’-脱氢玫瑰烷醇对肺炎克雷伯菌ATCC 13883、铜绿假单胞菌ATCC 27853、金黄色葡萄球菌ATCC 25922、大肠杆菌ATCC 11775和粪大肠杆菌ATCC 10541具有抗菌活性,MIC值分别为0.78、1.56、1.566.25和25µg/mL[1]。
Enterotoxin STp (E. coli) 是一种热稳定肠毒素,可用于疫苗的研究。
Loracarbef hydrate 是一种头孢菌素抗生素 (antibiotic),一种合成的,具有口服活性的第二代羧苄青霉素 β-内酰胺类抗生素。
(R) -(-)-α-苯并呋喃((-)-a-苯并吡喃)是α-苯苯并呋的(R)-(-)-立体异构体。α-苯醌是一种口服活性环状单萜,可减轻炎症反应,并诱导DNA损伤[1][2][3]。
4'-Hydroxy-2,4-dimethoxychalcone 是龙血天竺葵红色草药树脂中的天然查尔酮衍生物。4'-Hydroxy-2,4-dimethoxychalcone 具有广泛的生物学活性,包括抗疟疾,抗原生动物,抗细菌,抗真菌活性。
Lesofavumab(MHAB5553A)是一种人IgG1κ抗B型流感病毒抗体[1]。
UGM-IN-3(化合物10a)是一种UDP半乳吡喃糖变位酶(UGM)抑制剂,其Kd为66μM。UGM-IN-3抑制结核分枝杆菌的生长,MIC值为6.2μg/mL【1】。
里奥多索是一种抗病毒药物。里奥多索影响病毒的增殖和成熟[1]。
异芒果苷 (Isomangiferin)是一种天然化合物,具有抗病毒的作用。
S-F24是一种具有良好广谱性的抗真菌药物。S-F24抑制CYP3A4,IC50值为0.4μM。S-F24显示出良好的安全性,具有高选择性、低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24可用于真菌感染的研究[1]。