依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。
Astromicin(KW-1070)是一种水溶性氨基糖苷类抗生素,可从小单孢菌属中分离得到。Astromicin对革兰氏阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌活性[1][2][3]。
Pymetrozine 是同翅类的饲养抑制剂,可防止蚜虫种 Mysus persicae (Sulzer) 传播花椰菜马铃薯毛霉病毒。
对乙酰氨基酚(FKI-0550)是有效的NADH富马酸还原酶抑制剂。对乙酰氨基酚对猪蛔虫NADH富马酸还原酶的IC50值为5.1μM[1]。
Cefepime双盐酸一水合物是广谱的头孢菌素。
Laccaic acid C 是 RNase H 的有效抑制剂,其 IC50 为 8.1 μM。Laccaic acid C 还能抑制病毒在细胞内的增殖。
庆大霉素C1a是半合成抗生素阿替米辛的前体,具有抗菌活性。庆大霉素C1a是庆大霉素复合物的主要成分[1][2]。
AB-836是一种口服活性HBV衣壳抑制剂。AB-836通过与HBV核心蛋白相互作用抑制病毒复制[1]。
Azithromycin 是一种大环内酯抗生素,常用于治疗细菌感染。
Isavuconazonium sulfate (BAL8557-002) 是活性三唑类抗真菌药物 Isavuconazole 的前药,是一种口服活性抗真菌药物。Isavuconazonium sulfate 用于侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病。
Temporin L 是一种有效的抗菌肽,对革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 和酵母菌株 (yeast strains) 具有活性。Temporin L 还具有抗内毒素的特性。
抗菌剂83(化合物17h)对各种耐万古霉素的粪肠球菌(VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)显示出有效的抗菌活性。抗菌剂83可以显著减少MRSA的生物膜形成,并表现出有希望的选择性。抗菌剂83在人体肝微粒体中代谢稳定[1]。
抗生素A-338533是一种抗生素,可以从链霉菌菌株中分离出来。抗生素A-338533对金黄色葡萄球菌、鸡毒支原体具有抗菌活性,MIC值分别为2μg/mL和≤1.56μg/mL[1]。
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
RSV/IAV-IN-1(化合物14e)是一种有效的RSV/IAV双重抑制剂。RSV/IAV-IN-1的细胞毒性低于临床药物利巴韦林。RSV/IAV-IN-1在研究RSV和/或IAV感染方面具有潜力【1】。
Bamlanivimab(抗人SARS-CoV-2)是美国食品和药物管理局(FDA)于2020年11月授予紧急使用授权(EUA)的首个新冠肺炎单克隆抗体(mAb)。然而,随着抗Bamlanivimab的SARS-CoV-2病毒变体的增加,Bamlanovimab于2021 4月被撤回[1]。
Antibacterial agent 160 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 160 能快速杀灭细菌,抑制细菌生物膜的形成。Antibacterial agent 160 影响 DNA 的正常功能,导致细胞死亡。
NS1-IN-1(化合物3)是一种有效的NS1抑制剂。NS1是抑制宿主基因表达的主要甲型流感病毒毒力因子。NS1-IN-1降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1以TSC1-TSC2依赖的方式抑制mTORC1的活性,显示出抗病毒活性[1]。
Peptide 5e 是一种抗菌肽。Peptide 5e 抑制大肠杆菌 (E. coli),金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 和白色念珠菌 (C. albicans) 的 MIC 值分别为 30, 5, 25 μg/mL。
Sulfadimethoxypyrimidine D4 是 Sulfadimethoxypyrimidine 的氘代物。Sulfadimethoxypyrimidine 是一种磺胺类抗生素,具有广谱的抗菌作用。
Hexetidine是一种抗菌剂, 在兽医和人类医学常用, 是一种局部麻醉剂。
Toltrazuril sulfone是抗寄生虫化合物,对球虫亚纲有效。
Taurox SB 可以作为一种无毒的非抗菌剂,替代或补充家畜饲养动物的抗生素,来提高健康、生产力、饲料转化效率和增加体重。
青霉素A是一种海洋次生代谢产物。Penicitide A对病原体A.brassicae和人肝细胞肝癌(HepG2)细胞系具有中度细胞毒性[1]。
HIV-1抑制剂-19是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。HIV-1抑制剂-19对EC50分别为7.3 nM、9.2 nM和21.0 nM的L100I、K103N和V106A/F227L突变株保持抑制活性[1]。
胡椒是胡椒果实的酰胺。哌嗪对蚊子具有杀幼虫活性。哌嗪作用于神经系统,在中枢神经索上引起重复放电。哌嗪可用作杀虫剂[1]。
Cefalexin盐酸盐是头孢菌素类抗生素。
反式-4-甲基环己胺是一种中间体,可用于T。克鲁兹酶抑制剂[1]。
Squalamine lactate 是一种从角鲨体内分到的氨基甾醇,具有抗菌活性,同时可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性的研究。