纳法芬太尔(AZD-8871)糖精酸盐是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长效作用和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔糖化物可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
HMMNI-d3是氘标记的HMMNI。HMMNI(羟基二甲硝唑)是二甲硝唑的羟基代谢产物。二甲硝唑是一种硝基咪唑类药物,用于对抗原生动物感染[1]。
Dalfopristin 是一种半合成的抗生素。Quinupristin/Dalfopristin (Q/D) 是 Vancomycin 有价值的替代抗生素,用于治疗耐多药性的 Enterococcus faecium 感染。
Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
Miconazole硝酸盐是咪唑类抗真菌剂。
伊曲康唑-d5(R51211-d5)是氘标记的伊曲康唑。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌药物,是一种有效的口服活性刺猬(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑能有效抑制羊毛甾醇14α-脱甲基酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成作用[1][2][3]。
美洛西林(BAY-f 1353)是一种β-内酰胺类抗生素,是一种半合成的广谱抗生素。美洛西林对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌都有活性。美洛西林可用于细菌感染研究[1][2]。
Isobonducellin是一种黄酮类化合物,具有抗菌活性[1]。
ML406 是一种小分子探针,可通过抑制 MtbbioA (DAPA 合酶) 来发挥抗结核活性,IC50 为 30 nM。
Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
Gliorosein是从Gliocladium中分离出来的真菌代谢产物。格列orosein和醌是同分异构体,但显示出不同的紫外吸收光谱[1]。
(rac)-Modipafant-d4(UK-74505-d4)是氘标记的(rac)-Modipafant。(Rac)-Modipafant(UK-74505)是一种口服活性、选择性、长效的不可逆血小板活化因子受体(PAFR)拮抗剂。(Rac)-莫迪帕芬预防登革热感染[1][2][3]。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 (Compound 3a) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50s: 2.124 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 与 3CLpro 活性位点结合并与 Cys145 位点形成共价键。
Saphenamycin是一种来自链霉菌的抗生素。
Fosetyl-aluminum (Fosetyl-Al) 是许多杀菌剂中抗霜霉病的活性成分。Fosetyl-aluminum 被用于控制农业和园艺作物上由疫霉引起的许多疾病。
Gatifloxacin是第四代氟喹诺酮类抗生素,能抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。
抗菌剂134(化合物1)是具有抗菌活性的二酮哌嗪生物碱。抗菌剂134是与海梅酸杆菌相关的生物活性细菌假单胞菌NJ6-3-1[1]培养物中的主要代谢产物。
D13-9001 是 AcrB (AcrAB-TolC 外排泵亚单位) 和 MexB (MexAB-OprM 外排泵亚单位) 抑制剂,在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中对应的 KD 值分别为 1.15 μM 和 3.57 μM。D13-9001 具有抗生素的活性。
Anti-Trypanosoma cruzi agent-5 (compoung 8) 是一种有效的 Trypanosoma cruzi 增殖抑制剂。
Dolutegravir钠盐是HIV蛋白酶强效抑制剂,IC50值为2.7nM,对Raltegravir耐药突变型HIV毒株Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H也有一定的抑制作用。
卡林达西林钠是一种口服活性广谱抗菌剂。卡林达西林钠在体内可水解为羧苄青霉素。卡林达西林钠可用于尿路感染的研究[1][2]。
(+)-Epieudesmin 是一种抗肿瘤剂。(+)-Epieudesmin 有微弱的癌细胞系抑制活性。(+)-Epieudesmin 抑制革兰氏阴性病原菌的生长。
7-甲基-DL-色氨酸(7-甲基色氨酸)是一种氨基酸衍生物,是许多非核糖体肽抗生素生物合成的关键前体。7-甲基-DL-色氨酸在高效抗菌剂及其类似物的合成中起着重要作用[1]。
Tellimagrandin II(优生素)是由4C1葡萄糖衍生的鞣花单宁系列中的第一个中间体,也抑制耐药金黄色葡萄球菌的抗生素耐药性[1][2]。
STING激动剂-22(CF501)是一种有效的非核苷酸STING激动药。STING激动剂-22是一种佐剂,通过激活STING来诱导I型干扰素(IFN-I)反应和促炎细胞因子的产生。STING激动剂-22可作为佐剂增强原始蛋白疫苗,产生有效、广泛和长期的免疫保护。STING激动剂-22可用于严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型变异株和沙贝科病毒疾病研究[1]。
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV-Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV-1 反式激活蛋白衍生物。