DHFR-IN-1(化合物12)是一种有效的选择性DHFR(二氢叶酸还原酶)抑制剂,IC50为40.71 nM。DHFR-IN-1对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有良好的抗菌活性。DHFR-IN-1具有适度的抗真菌活性。DHFR-IN-1与左氧氟沙星(HY-B0330)具有高度协同作用,其中FIC(分数抑制浓度指数)值为0.249[1]。
Dafsolimab(SPV-T3a)是一种IgG2a鼠单克隆抗体(抗CD3)。Dafsolimab可以通过调节和激活CD3/T细胞受体复合物来诱导细胞死亡。Dafsolimab可用于移植物抗宿主病(GVHD)的研究[1]。
DC07090盐酸是一种低毒、有效、可逆和竞争性的非肽基人肠道病毒71 3C蛋白酶抑制剂,IC50和Ki值分别为21.72μM和23.29μM。DC07090盐酸还可以抑制柯萨奇病毒A16(CVA16)的复制,EC50值为27.76μM[1]。
Influenza A virus-IN-1 是一种二氢吡咯烷酮衍生物,也是一种有效的针对 A 型流感病毒 (IAV) 广泛亚型的抑制剂,IC50 值为 3.11-7.13 μM。 Influenza A virus-IN-1 有效抑制 IAV 的复制,上调关键抗病毒细胞因子 IFN-β 和抗病毒蛋白 MxA 的表达。
Faldaprevir-d6是氘标记的Faldaprevir。
Isotanshinone I 能够抑制α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和糖基化终产物 (AGE),其对 α-glucosidase 和 AGE 的 IC50 值分别为 1.13, 0.432 μM。
Suc-AAPE-pNA是谷氨酰内肽酶的显色底物。Suc-AAPE-pNA可用于检测谷氨酰内肽酶活性[1]。
抗结核剂-3(化合物2)是一种抗结核剂。抗结核剂-3具有抗分枝杆菌活性,可以抑制结核分枝杆菌H37Rv菌株的生长(MIC=12.5μg/mL)[1]。
Rustmicin(Galbonolide A)是一种有效的抗真菌剂。鲁斯米辛抑制肌醇磷酸神经酰胺合酶。Rustamicin显示出抗真菌活性[1]。
Reutericyclin (Reutericycline) 是一种独特的四酸,是由某些 Lactobacillus reuteri 菌株生产的抗生素。Reutericyclin (Reutericycline) 具有广泛的抑制谱,包括 Lactobacillus spp.,Bacillus subtilis,B. cereus,Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus,Listeria innocua。
Cyclopyrimorate 是一种高效的水稻白化除草剂,靶向尿黑酸茄尼酯转移酶 (HST)。HST 是质体醌生物合成途径中 4-羟基苯丙酮酸双加氧酶的下游酶。
EBOV-IN-1 (com 3.47) 是一种金刚烷二肽哌嗪,是埃博拉病毒 (EBOV) 抑制剂。EBOV-IN-1 靶向 Niemann-Pick C1 (NPC1),抑制其与激活介导病毒渗透到宿主细胞的 EBOV 糖蛋白 (GP) 结合,从而抑制 EBOV 感染。EBOV-IN-1 抑制假型 EBOV 感染的 IC50 为 13 nM。
青霉素V-d5(苯氧甲基青霉素-d5)是氘标记的青霉素V。青霉素V(苯氧甲基青霉素)是一种口服活性抗生素。青霉素V抑制链球菌、艰难梭菌和金黄色葡萄球菌的生长。青霉素V可用于研究中耳炎、鼻窦炎、咽炎和扁桃体炎[1][2][3][4]。
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50=9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
Escin IA 是从马蹄中七叶树分离出的一种三萜皂苷,抑制 HIV-1 蛋白酶,IC50 值为 35 μM,Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性,其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。
2’-脱氧-L-鸟苷选择性抑制HSV1胸苷激酶催化的D-胸苷磷酸化。2'-脱氧-L-鸟苷是2'-脱氧鸟苷(HY-17563)的L构型[1]。
ETX0462是一种革兰氏阴性化学型抗生素。ETX0462对铜绿假单胞菌以及所有其他革兰氏阴性ESKAPE病原体、嗜麦芽窄食单胞菌和生物Threat病原体具有强大的体内外活性[1]。
Ogalvibart(C-135-LS)是一种人源化抗SARS-CoV-2单克隆抗体(IgG1型)。Ogalvibart结合SARS-CoV-2的刺突(S)糖蛋白受体结合域(RBD)。Ogalvibart联合C144LS(1:1比例)显示出良好的预防活性,并可有效阻断恒河猴疾病模型中COVID19的发展[1]。
Docaravimab是一种抗体,靶向ERA(Evelyn Rockitniki Abelseth)糖蛋白胞外结构域表位G-III。Docaravimab可用于狂犬病的研究[1]。
SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
STING激动剂-26(CF508)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
Clesrovimab(MK1654)是一种全人抗RSV融合蛋白(RSV F)糖蛋白单克隆抗体。Clesrovimab具有研究呼吸道合胞病毒感染的潜力[1][2]。
PfGSK3/PfPK6-IN-1(化合物23e)是疟原虫激酶PfGSK 3和PfPK6的有效抑制剂,IC50分别为97nM和8nM。PfGSK3/PfPK6-IN-1对血期Pf3D7寄生虫具有抗疟原虫活性,EC50值为1.4 mM[1]。
Colistin A 是 Colistin 的一种主要成分。Colistin 是一种多粘菌素抗生素 (antibiotic)。Colistin 可用来对抗由革兰氏阴性菌引起的感染。
假单胞菌酸D是一种微生物抑制剂。假单胞菌酸D有效抑制支原体和细菌病原体。假单胞菌酸D可以通过荧光假单胞菌发酵产生[1]。
(±)-Praeruptorin A 是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,是由白花前胡 (Peucedanum praeruptorumDunn) 的干燥根组成的 Peucedani Radix 中的主要活性成分。(±)-Praeruptorin A 已被广泛用作中国传统中药之一,用于治疗伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。(±)-Praeruptorin A 主要通过作为 Ca2+-反流阻滞剂对高血压具有显着的治疗效果。
SARS-CoV-2-IN-62 (Compound R3b)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。