Cefuroxime Axetil 是头孢菌素头孢呋辛的前药和一种广谱抗生素,可抑制几种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物,包括那些最常与各种常见社区获得性感染相关的生物。
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前药,用于增强 EGCG 在体内的稳定性和生物利用度。EGCG Octaacetate 具有高功效,生物利用度,抗氧化和抗血管生成能力。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
聚乙二醇干扰素α-2b是一种聚乙二醇化干扰素。聚乙二醇干扰素α-2b具有分子量为20kDa的PEG作为聚乙二醇化碱。聚乙二醇干扰素α-2b可用于各种疾病的研究,如丙型肝炎病毒(HCV)、真性红细胞增多症(PV)和原发性血小板增多症(ET)[1][2]。
Oxfendazole是fenbendazole的亚砜形式,能抗寄生虫。
Thanatin 是一种抗真菌和部分革兰氏阳性菌的抗菌肽。
L-Fd4A是腺嘌呤衍生物。L-Fd4A具有抗人类免疫缺陷病毒(HIV)(EC50=1.5μM)和抗乙型肝炎病毒(HBV)(EC50=1.7μM)活性。L-Fd4A具有低细胞毒性[1]。
Desbutyl Lumefantrine 是lumefantrine 的一个代谢物,具有抗疟疾活性。
CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂,对人神经激肽 (Neurokinin) NK1,NK2 和 NK3 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 2.3 nM,0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。
抑制疟疾寄生虫组蛋白甲基转移酶的BIX-01294衍生物,导致快速和不可逆的寄生虫死亡；抑制培养的恶性疟原虫3D7寄生虫,IC50为100 nM,对两种人细胞系和一种小鼠的IC50效力比IC50高22倍细胞系；在治疗恶性疟原虫寄生虫时,以浓度依赖性和暴露时间依赖性方式显着降低组蛋白H3K4me3水平。
Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
德尔米特(RDP58)是一种口服活性d-异构体十肽,具有强大的抗炎活性。德尔米特抑制TNF-α、IFN-γ和白介素(IL)-12的产生,并上调血红素加氧酶1的活性。德尔米特可用于溃疡性结肠炎的研究[1][2]。
LmCPB-IN-1(化合物35)是一种有效且可逆的共价墨西哥利什曼原虫半胱氨酸蛋白酶B(LmCPB)抑制剂,pKi为9.7【1】。
Corydine 是一种天然存在的生物碱,可从 Croton echinocarpus 叶子中提取。Corydine 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase,RT) 活性,IC50 为 356.8 μg/mL。Corydinez 在体外具有抗 HIV 潜力,浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV-1 逆转录酶活性。
Sodium copper chlorophyllin 对流感病毒和 HIV 发挥抗病毒活性,其 IC50s 值都是 50 到 100 μM。
FadD32 Inhibitor-1 是一种 FadD32 有效抑制剂,具有抗结核活性。
FSL-1是一种TLR2/6激动剂(也可能是TLR10配体)。FSL-1激活NF-κB,在体外诱导IL-8、IL-1β、CCL20和TNF-α等促炎细胞因子。FSL-1协同IFNγ诱导黑色素瘤细胞释放CXCL10。
Doripenem是β-内酰胺广谱抗生素,对革兰氏阳性菌、阴性菌和厌氧菌均有效。
Hydroxystilbamidine bis(methanesulfonate) 是一种能够结合 DNA 和 RNA 的染料, 也被发现是细胞核糖核酸酶的强效抑制剂。
Mupirocin (BRL-4910A) lithium 可从 Pseudomonas fluorescens 中分离得到,是一种有口服活性的抗生素。Mupirocin lithium 通过可逆地抑制异亮氨酸转移 RNA,从而抑制细菌蛋白和 RNA 的合成而发挥抗菌作用。
AAI101 是一种广谱的 β-lactamase 抑制剂,能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。
马诺酰胺是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)和磷脂酶C(PLC)抑制剂。马诺酰胺是一种倍半萜类化合物,具有抗炎和抗菌活性[1][2][3]。
DHDPS-IN-1(化合物8)是一种DHDPS抑制剂(IC50:39μM)。DHDPS-IN-1可用于抗菌和除草剂领域[1]。
丝氨酸是一种二肽。Serylleucine的核心1 o-糖基化肽(SLC1G)可以作为代谢产物在尿液中检测到,是结核病研究中的生物标志物[1]。
Meropenem trihydrate是碳青霉烯抗生素,具有广谱 antibacterial 活性的。
CCR-11 是一种抗菌剂。 CCR-11 可以抑制 B. subtilis细胞的增殖,IC50 值为 1.2 μM。 CCR-11 抑制 HeLa 细胞增殖,IC50 值为 18.1 μM。 CCR-11 通过抑制 FtsZ 组装来抑制细菌胞质分裂。 CCR-11可用于FtsZ靶向抗菌药物的研究。
弗留利霉素D是一种脂肽抗生素,与弗留利菌素B一样,是从放线菌弗留利放线菌中分离出来的[1]。