191672-52-3

• 常用中文名：CS-003 Free base
• 常用英文名：CS-003 Free base
• CAS号：191672-52-3
• 分子式：C₃₄H₃₈Cl₂N₂O₆S
• 分子量：673.65
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2019-09-07 11:57:19
• 更新时间：2024-01-12 10:43:50
• CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂,对人神经激肽 (Neurokinin) NK1,NK2 和 NK3 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 2.3 nM,0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。

名称

• 英文名: CS-003 Free base

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₈Cl₂N₂O₆S
• 分子量: 673.65

生物活性

• 描述: CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂,对人神经激肽 (Neurokinin) NK1,NK2 和 NK3 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 2.3 nM,0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
• 靶点:

  NK1:2.3 nM (Ki)

  NK2:0.54 nM (Ki)

  NK3:0.74 nM (Ki)

• 体外研究: CS-003(0.01-10μM; 24小时)以浓度依赖性方式抑制NK1,NK2或NK3诱导的肌醇磷酸盐形成,pA2值分别为8.7,9.4和9.5μM[1]。
• 体内研究: CS-003(静脉注射；0.01-3.0 mg/kg；神经激肽A/B/C注射前5分钟)抑制P物质诱导的气管血管通透性,神经激肽A-和神经激肽B诱导的支气管收缩,ID50值分别为0.13,0.040和0.063 mg/kg[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tsuchida H, et al. Novel triple neurokinin receptor antagonist CS-003 strongly inhibits neurokinin related responses. Eur J Pharmacol. 2008 May 31;586(1-3):306-12.