DMT dC(ac)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
Baquiloprim-d6是氘标记的Baquiloprim。巴基洛普林是一种抗生素,是细菌二氢叶酸还原酶的选择性抑制剂。巴基洛普林对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有体外抑菌活性[1][2]。
SARS-CoV-2-IN-12(化合物27)是一种有效的SARS-CoV-2相关3C样蛋白酶抑制剂(Ki=32.1μm),用于防止SARS-CoV-2病毒复制,可能有助于新冠肺炎的研究[1]。
Chamaejasmenin C是一种双黄酮类化合物,对嗜木芽孢杆菌和短枝芽孢杆菌的第二阶段幼虫(J2s)显示出杀线虫活性[1][2]。
Thiocillin I 是一种硫肽抗生素,对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性。Thiocillin I 对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株,枯草芽孢杆菌 ATCC 6633 菌株和化脓链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,0.5 μg/ mL,4 μg/ mL 和 0.5 μg/ mL。
抗真菌剂33(化合物4e)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂33对白色念珠菌具有显著的抗真菌活性,最低抑菌浓度为16μg/mL。抗真菌剂33对羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51)具有较强的抑制活性,IC50为0.19μg/mL[1]。
Fosamprenavir(GW433908)是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药,极大的增加了溶解性。
Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。
Nepetoidin B 是一种抗炎剂,可通过调节 NF-κB 和 Nrf2/HO-1 信号通路发挥抗炎活性。Nepetoidin B 还具有抗真菌和抗细菌活性。Nepetoidin B 是一种天然产物,可从 Salvia plebeia R. Br 中获得。Nepetoidin B 可用于抗炎和抗感染的研究。
抗MRSA试剂3(化合物18)对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有高度抑制活性,MIC为0.098μg/ml,对正常细胞的细胞毒性较低。抗MRSA试剂3具有较强的破坏细菌细胞壁和细胞膜的能力,与细菌基因组DNA的结合亲和力较高[1]。
Cuspidiol (compound 3) 是 Fagara zanthoxyloides Lam 的二氯甲烷提取物。Cuspidiol 具有抗真菌和抗氧化活性。
Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2是结核分枝杆菌细胞色素bd氧化酶(Mtb-cyt bd氧化酶)的抑制剂,IC50值为0.67μM。Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2抑制结核分枝杆菌的生长,MIC值为256μM。Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2可用于感染的研究[1]。
糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal是一种糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal可用于抗CD40抗体药物偶联物(ADC)。糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal可用于炎症和免疫调节的研究[1]。
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 是细菌中氨酰基 tRNA 合成酶 (aaRS) 的抑制剂。
抗结核药物-21(化合物15)是一种抗结核药物,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.4µg/mL。抗结核药物-21对革兰氏阳性、革兰氏阴性或真菌等其他微生物的活性较低。抗结核药物-21的细胞毒性较低[1]。
Antifungal agent 69 (compound 13) 是一种丁子香酚-咪唑,可对抗白色念珠菌,MIC 为 4.6 μM,且无相关细胞毒性。Antifungal agent 69 可以改变真菌麦角甾醇生物合成。Antifungal agent 69 显示出抗真菌活性。
胰蛋白酶-IN-3是一种非竞争性混合双曲型胰蛋白酶(TryS)抑制剂(Ki:0.8μM)。胰硫蛋白合成酶-IN-3可用于研究寄生虫,如婴儿乳杆菌[1]。
Anguizole是HCV复制的小分子抑制剂,能改变NS4B的亚细胞分布。
一种有效的非核苷RSV L蛋白聚合酶抑制剂,IC50为89 nM；显示抗RSV活性,RSV A2和RSV B-EST的IC50分别为57.6 nM和47.8 nM；显示弱细胞毒性(CC50=600 nM)。
Metioprim是细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)的竞争性抑制剂。Metioprim对厌氧菌具有抑制活性。Metioprim与DDS(HY-B0688)联合显示出对抗大肠杆菌的协同活性。以及各种分枝杆菌[1][2]。
Arterolane 是一种抗疟疾剂,对 P. falciparum Ro73 和 W2 的 IC50 值均为 1.1 nM。
HIV-1抑制剂-25(化合物R-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为0.1061μM。HIV-1抑制剂-25对WT HIV-1具有较高的抗逆转录病毒活性,EC50为13.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为33.13μM。HIV-1抑制剂-25对HIV-1突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A)也有抑制活性,EC50为0.1961～5.8136μM。HIV-1抑制剂-25可用于艾滋病研究[1]。
咪康唑-d2是氘标记的咪康唑[1]。咪康唑(R18134)是一种咪唑类抗真菌剂。咪康唑还具有抗菌作用[2][3]。
Surfactin 是一种环状脂肽生物表面活性剂,可介导单价和二价阳离子 (如钙离子) 穿过脂质双层膜的通量。Surfactin 可以作为抗微生物佐剂,具有抗菌,抗真菌,抗支原体和溶血作用。Surfactin 还对多种包膜病毒具有抗病毒活性。
1,4,6-三羟基-5-甲氧基-7-renyl xanthone是从藤黄属植物中分离得到的一种抗菌剂。1,4,6-三羟基-5-甲氧基-7-renyl xanthone抑制金黄色葡萄球菌和蜡样芽孢杆菌的MIC值分别为128μg/mL和200μg/mL[1]。
Destomycin B (A-16316-C) 是一种抗生素 (antibiotic),对真菌具有抗菌活性。Destomycin B 也具有驱虫活性
Ceftriaxone是抗生素,能结合PBPs。